Мексіфін

Інструкція по застосуванню - МЕКСІФІН

Перед покупкою ліків МЕКСІФІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату МЕКСІФІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити МЕКСІФІН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Інгібітор вільнорадикальних процесів - мембранопротектором, що володіє також антигипоксическим, стресспротекторним, ноотропним, протиепілептичною і анксіолітичну дію. Відноситься до класу 3-оксіпірідінов.

Механізм дії обумовлений антиоксидантною та мембранопротекторною властивостями. Пригнічує ПОЛ, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру і функцію мембрани клітин. Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (Ca²⁺-незалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що сприяє їх зв'язування з лігандами, збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Підвищує концентрацію в головному мозку дофаміну.

Підсилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу і знижує ступінь пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії із збільшенням АТФ і креатинфосфату, активує енергосинтезуючі функцію мітохондрій.

Підвищує резистентність організму до дії різних факторів при патологічних станах (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація етанолом та антипсихотичними лікарськими засобами).

Покращує метаболізм і кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембрани клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів), знижуючи ймовірність розвитку гемолізу.

Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ЛПНЩ.

Покращує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, скорочувальну функцію серця, а також зменшує прояви систолічної та діастолічної дисфункції ЛШ.

В умовах критичного зниження коронарного кровотоку сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів - фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Підтримує розвивається при гострій ішемії активацію аеробного гліколізу і сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ і креатинфосфату. Забезпечує цілісність морфологічних структур і фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.

Покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, прискорює відновлення функціональної активності міокарда ЛШ, знижує частоту виникнення аритмій і порушень провідності. Нормалізує метаболічні процеси в ишемизированном міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і / або поліпшує електричну активність і скоротність міокарда, а також збільшує коронарний кровотік в зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.

Зменшує ферментативну токсемію і ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Фармакокінетика

Всмоктування

Швидко всмоктується при прийомі всередину (період напіввиведення - 0.08-1 год). TC_max при в / м введенні - 0.3-0.58 год, при прийомі всередину - 0.46-0.5 ч. C_max при в / м введенні в дозі 400-500 мг - 2.5-4 мкг / мл, при прийомі всередину - 50-100 нг / мл.

Розподіл

Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при в / м введенні - 0.7-1.3 ч, при прийомі всередину - 4.9-5.2 ч.

Метаболізм

Метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксіпірідіна фосфат - утворюється в печінці та за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксіпірідін; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 діб після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.

Виведення

T_1/2 при прийомі всередину - 4.7-5 ч. Швидко виводиться із сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 годин після прийому препарату. Показники виведення із сечею незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.

Показання

- тривожні стани при невротичних і неврозоподібних станах;

- вегето-судинна дистонія;

- дисциркуляторна енцефалопатія;

- легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;

- гострі порушення мозкового кровообігу (у складі комбінованої терапії);

- абстинентний синдром при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів;

- гостра інтоксикація антипсихотичними лікарськими засобами;

- гострі гнійно-запальні процеси в черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт (у складі комплексної терапії));

- гострий інфаркт міокарда з першої доби (парентерально);

- ІХС;

- комплексна терапія ішемічного інсульту (перорально) - у складі комплексної терапії.

Режим дозування

Мексидол, Мексідант

Всередину, 0.25-0.5 г / добу в 2-3 прийоми; максимальна добова доза - 0.6-0.8 м Тривалість лікування - 2-6 тижнів; для купірування алкогольної абстиненції - 5-7 днів. Лікування припиняють поступово, зменшуючи дозу протягом 2-3 днів.

В / м, в / в (струминно, протягом 5-7 хв або крапельно, зі швидкістю 60 кап / хв). При інфузійному способі введення розводять в 200 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Початкова доза - 0.05-0.1 г 1-3 рази / добу з поступовим підвищенням до отримання терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза - 0.8 м

При гострому порушенні мозкового кровообігу - в / в крапельно, по 0.2-0.3 г 1 раз / сут в перші 2-4 дні, потім в / м, по 0.1 г 3 рази / добу.

При дисциркуляторної енцефалопатії (Фаза декомпенсації) - в / в струминно або крапельно, по 0.1 г 2-3 рази / добу протягом 14 днів, а потім в / м, по 0.1 г протягом 14 днів. При курсової профілактиці дисциркуляторної енцефалопатії - в / м, по 0.1 г 2 рази / добу протягом 10-14 днів.

ВСД, невротичні та неврозоподібні стани - в / м, по 0.05-0.4 г / добу протягом 14 днів.

При абстинентному синдромі - в / м, по 100-200 мг 2-3 рази / добу або в / в крапельно, 1-2 рази / добу протягом 5-7 днів.

При гострої інтоксикації антипсихотичними засобами - в / в 0.05-0.3 г / добу протягом 7-14 днів.

При легких когнітивних розладах - в / м по 0.1-0.3 г / добу протягом 14-30 днів.

При гнійно-запальних процесах у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) - в першу добу в передопераційному і післяопераційному періоді. Доза залежить від форми і тяжкості захворювання, поширеності процесу, клінічного перебігу.

Скасування препарату проводиться поступово після стійкого клініко-лабораторного поліпшення.

При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті легкого ступеня тяжкості - 0.1-0.2 г 3 рази / добу в / в крапельно та в / м;

середнього ступеня тяжкості - по 0.2 г 3 рази / добу;

при тяжкому перебігу - в / в крапельно, 0.8 г в першу добу (розділені на 2 введення), далі - по 0.3 г 2 рази / добу з поступовим зниженням добової дози;

вкрай важкий перебіг - в / в крапельно, по 0.8 г / добу до стійкого купірування симптомів панкреатогенного шоку;

після стабілізації стану - по 0.3-0.4 г 2 рази / добу з поступовим зниженням добової дози.

При інфаркті міокарда - в / в (у перші 5 днів) і в / м (наступні 9 днів) 3 рази / добу (через кожні 8 год). Добова доза - 6-9 мг / кг / добу, разова доза - 2-3 мг / кг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова - 250 мг. В / в вводять інфузійно протягом 30-90 хв в 100-150 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози або струйно протягом не менше 5 хв.

При ІХС: Всередину, по 100 мг 3 рази / добу. Тривалість курсу не менше 2 міс; при необхідності можливе проведення повторних курсів.

Побічна дія

Нудота, сухість у роті, діарея, сонливість, алергічні реакції.

При парентеральному введенні (особливо в / в струменевому): сухість, "металевий" присмак у роті, відчуття "розливається тепла" у всьому тілі, неприємний запах, першіння в горлі і дискомфорт у грудній клітці, відчуття нестачі повітря (як правило пов'язані з надмірно високою швидкістю введення і носять короткочасний характер); при тривалому застосуванні - нудота, метеоризм; порушення сну (сонливість або порушення засинання).

Протипоказання

- гіперчутливість;

- гостра печінкова та / або ниркова недостатність;

- вагітність;

- період лактації;

- дитячий вік.

C обережністю: при наявності алергічних захворювань в анамнезі (для парентерального введення).

Вагітність і лактація

Протипоказаний при вагітності, в період лактації.

Особливі вказівки

Передозування

Симптоми: порушення сну (безсоння, в деяких випадках - сонливість); при в / в введенні - незначне і короткочасне (до 1.5-2 ч) підвищення артеріального тиску.

Лікування: як правило, не потрібно. Симптоми зникають самостійно протягом доби. У важких випадках при безсонні - нітразепам 10 мг, оксазепам 10 мг або діазепам 5 мг. При надмірному підвищенні АТ - гіпотензивні лікарські засоби під контролем артеріального тиску.

Лікарська взаємодія

Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протиепілептичних (карбамазепін), протипаркінсонічних (леводопа) лікарських засобів, нітратів.

Зменшує токсичні ефекти етанолу.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання