Кліон

Інструкція по застосуванню - Кліону

Перед покупкою ліків Кліону уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Кліону. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

у флаконах по 100 мл; в коробці 1 флакон.

Фармакокінетика

Абсорбція - висока (біодоступність не менше 80%). Має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінка, шкіру, спинно-мозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко; проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр. Об'єм розподілу: дорослі - приблизно 0,55 л / кг, новонароджені - 0,54-0,81 л / кг. C_max - від 6 до 40 мкг / мл залежно від дози. Час досягнення максимальної концентрації - 1-3 ч. Зв'язування з білками плазми - 10-20%. При в / у введенні 500 мг протягом 20 хв C_max в сироватці крові через 1 год - 35,2 мкг / мл, 4 год - 33,9 мкг / мл, 8 год - 25,7 мкг / мл; C_min при наступному введенні - 18 мкг / мл. Час досягнення максимальної концентрації - 30-60 хв, терапевтична концентрація зберігається протягом 6-8 ч. При нормальному Жовчоутворення концентрація метронідазолу в жовчі після в / в введення може значно перевищувати концентрацію в плазмі. В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення та глюкуронірованія. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає протипротозойний і протимікробну дію.

T_1/2 при нормальній функції печінки - 8 год (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки - 18 год (від 10 до 29 год), у новонароджених: народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів - приблизно 75 год, 32-35 тижнів - 35 год, 36-40 тижнів - 25 год відповідно. Виводиться нирками 60-80% (20% у незміненому вигляді), через кишечник - 6-15%. Нирковийкліренс - 10,2 мл / хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумулюванню метронідазолу в сироватці крові (тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшувати). Метронідазол і основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (T_1/2 скорочується до 2,6 годин). При діалізі виводиться в незначних кількостях.

Фармакодинаміка

Протипротозойний і протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинних транспортних білків анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., a також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (В т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), та деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Мінімальна переважна концентрація для цих штамів становить 0,125-6,25 мкг / мл. У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (Амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу). До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів. Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до алкоголю (дисульфірамоподібної дія), стимулює репаративні процеси.

Показання

Протозойні інфекції: позакишковий амебіаз, включаючи амебний абсцес печінки, кишковий амебіаз (амебна дизентерія), трихомоніаз, гіардіазіс, балантидиаз, лямбліоз, шкірний лейшманіоз, трихомонадний вагініт, трихомонадний уретрит.

Інфекції, викликані Bacteroides spp. (В т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): інфекції кісток і суглобів, інфекції ЦНС, в т.ч. менінгіт, абсцес мозку, бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма і абсцес легенів.

Інфекції, викликані видами Bacteroides, включаючи групу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus і Peptostreptococcus: інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів малого тазу (ендометрит, ендоміометрит, абсцес фаллопієвих труб і яєчників, інфекції склепіння піхви після хірургічних операцій), інфекції шкіри і м'яких тканин.

Інфекції, викликані видами Bacteroides, включаючи групу В. fragilis і видами Clostridium: сепсис.

Псевдомембранозний коліт (пов'язаний із застосуванням антибіотиків).

Гастрит або виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori.

Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо втручання на ободовій кишці, навколоректальній області, апендектомія, гінекологічні операції).

Протипоказання

Гіперчутливість, лейкопенія (в т.ч. в анамнезі), органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія), печінкова недостатність (у разі призначення великих доз), вагітність (I триместр), період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років .

З обережністю: вагітність (II-III триместри), ниркова недостатність, печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози

Парентерально, дорослим і дітям старше 12 років у початковій дозі 0,5-1 г в / в крапельно (тривалість інфузій - 30-40 хв), а потім кожні 8 год по 500 мг зі швидкістю 5 мл / хв. При гарній переносимості після перших 2-3 інфузій переходять на струминне введення.

Курс лікування - 7 днів. При необхідності в / в введення продовжують протягом більш тривалого часу. Максимальна добова доза - 4 г. За свідченнями здійснюють перехід на підтримуючий прийом усередину в дозі по 400 мг 3 рази на добу.

При гнійно-септичних захворюваннях звичайно проводять 1 курс лікування.

У профілактичних цілях дорослим і дітям старше 12 років - в / в крапельно по 0,5-1 г напередодні операції, в день операції і на наступний день - 1,5 г / добу (по 500 мг кожні 8 год). Через 1-2 дні переходять на підтримуючу терапію всередину. Хворим з хронічною нирковою недостатністю та Cl креатиніну менше 30 мл / хв та / або печінковою недостатністю максимальна добова доза - не більше 1 г, кратність прийому - 2 рази на добу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Метронідазол проходить через плаценту; тому в I триместрі застосування препарату не рекомендується.

Метронідазол виділяється в материнське молоко в тій концентрації, в якій він є в плазмі крові. Він може надавати гіркий смак материнського молока. Щоб уникнути дії препарату на дитину, необхідно припинити грудне вигодовування протягом і після припинення курсу лікування ще 1-2 діб.

Взаємодія

Підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що веде до збільшення часу утворення протромбіну.

Аналогічно дисульфіраму, викликає непереносимість етанолу.

Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням - не менше 2 тижнів).

Метронідазол для в / в введення не рекомендується змішувати з іншими ЛЗ.

Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику розвитку побічних явищ.

Одночасне призначення препаратів, що стимулюють ферменти мікросомал'ного окислення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу, в результаті чого знижується його концентрація в плазмі.

При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмі і розвиток симптомів інтоксикації.

Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими миорелаксантами (векуронію бромід).

Сульфаніламіди підсилюють протимікробну дію метронідазолу.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, атаксія.

Лікування: симптоматична терапія, проведення гемодіалізу, тому метронідазол не має специфічного антидоту.

Побічна дія

З боку травної системи: діарея, зниження апетиту, нудота, блювання, кишкова колька, запор, металевий присмак у роті, сухість у роті, глосит, стоматит, панкреатит.

З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, головний біль, судоми, галюцинації, периферична нейропатія.

Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, артралгії.

З боку сечовидільної системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, кандидоз, фарбування сечі в червоно-коричневий колір.

Місцеві реакції: тромбофлебіт (біль, почервоніння або набряклість в місці ін'єкції).

Інші: нейтропенія, лейкопенія, сплощення зубця Т на ЕКГ.