Інструкція по застосуванню - МЕТРОНІДАЗОЛ-АКОС
Перед покупкою ліків МЕТРОНІДАЗОЛ-АКОС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату МЕТРОНІДАЗОЛ-АКОС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Характеристика
Концентрат для інфузій - прозора рідина з зеленуватим відтінком.
Таблетки білого або білого з жовтувато-зеленуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з рискою і фаскою.
Особливі вказівки
В період лікування протипоказаний прийом етанолу (можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції: спастичний біль у животі, нудота, блювота, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя).
При тривалій терапії необхідно контролювати картину крові.
При розвитку лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.
Поява атаксії, запаморочення і будь-яке інше погіршення неврологічного статусу хворих вимагає припинення лікування.
Може иммобилизовать трепонеми і призводити до хибнопозитивного результату тесту Нельсона.
Забарвлює сечу в темний колір.
При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок і трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватися від статевих контактів. Обов'язково одночасне лікування статевих партнерів. Лікування не припиняється під час менструацій. Після терапії трихомоніазу слід провести контрольні проби протягом трьох чергових циклів до і після менструації.
Після лікування лямбліозу, якщо симптоми зберігаються, через 3-4 тижнів слід провести три аналізи калу з інтервалами в кілька днів (у деяких успішно лікованих хворих непереносимість лактози, викликана інвазією, може зберігатися протягом декількох тижнів або місяців, нагадуючи симптоми лямбліозу).
Склад і форма випуску
Концентрат для приготування інфузії містить метронідазолу 5 г, а також допоміжні речовини (динатрієва сіль кислоти етилендіамінтетраоцтової 0,1 г, вода для ін'єкцій до 1 л); у флаконах по 100 мл, у картонній пачці 1 флакон.
1 таблетка - метронідазолу 0,25 г, а також допоміжні речовини (крохмаль картопляний, метилцелюлоза, цукор молочний, кислота стеаринова, ПВП низькомолекулярний); в блістері або контурної безчарунковій упаковці по 10 шт., в картонній пачці 2 упаковки.
Фармакологічна дія
Похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.
Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., А також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (В т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veilonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) і деяких грампозитивних анаеробних мікроорганізмів ( Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для цих штамів становить 0,125-6,25 мкг / мл.
У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).
До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і деякі анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.
Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до алкоголю (дисульфірамоподібної дія), стимулює репаративні процеси.
Фармакокінетика
Абсорбція - висока, біодоступність при пероральному прийомі - не менше 80%. Має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінка, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко; проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр. Об'єм розподілу у дорослих - приблизно 0,55 л / кг, у немовлят - 0,54-0,81 л / кг. Cmax при пероральному прийомі досягається через 1-3 год і становить від 6 до 40 мкг / мл залежно від дози. Зв'язування з білками плазми - 10-20%. При в / у введенні 500 мг протягом 20 хв Cmax в сироватці через 1 год - 35,2 мкг / мл, через 4 год - 33,9 мкг / мл, через 8 год - 25,7 мкг / мл; Cmin при наступному введенні - 18 мкг / мл. Час досягнення Cmax - 30-60 хв, терапевтична концентрація зберігається протягом 6-8 ч. При нормальному Жовчоутворення концентрація метронідазолу в жовчі після в / в введення може значно перевищувати концентрацію в плазмі.
В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення та глюкуронірованія. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає протипротозойний і протимікробну дію.
T1/2 при нормальній функції печінки - 8 год (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки - 18 год (від 10 до 29 год); у новонароджених, які народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів - приблизно 75 год, 32-35 тижнів - 35 год і 36-40 тижнів - 25 год відповідно. Виводиться нирками 60-80% (20% у незміненому вигляді), через кишечник - 6-15%. Нирковийкліренс - 10,2 мл / хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумулюванню метронідазолу в сироватці крові (тому хворим з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшити). Метронідазол і основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (T1/2 скорочується до 2,6 годин). При діалізі виводиться в незначних кількостях.
Показання
Протозойні інфекції: позакишковий амебіаз, включаючи амебний абсцес печінки, кишковий амебіаз (амебна дизентерія), трихомоніаз, гіардіазіс, балантидиаз, лямбліоз, шкірний лейшманіоз, трихомонадний вагініт, трихомонадний уретрит.
Інфекції, викликані Bacteroides spp. (В т.ч. B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus): інфекції кісток і суглобів, інфекції ЦНС, в т.ч. менінгіт, абсцес мозку, бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма і абсцес легенів.
Інфекції, викликані видами Bacteroides, включаючи групу B.fragilis, видами Clostridium, Peptococcus і Peptostreptococcus: інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів малого тазу (ендометрит, ендоміометрит, абсцес фаллопієвих труб і яєчників, інфекції склепіння піхви після хірургічних операцій ), інфекції шкіри і м'яких тканин.
Інфекції, викликані видами Bacteroides, включаючи групу B.fragilis, і видами Clostridium.
Псевдомембранозний коліт (пов'язаний із застосуванням антибіотиків).
Гастрит або виразка дванадцятипалої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori, алкоголізм.
Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо втручання на ободовій кишці, навколоректальній області, апендектомія, гінекологічні операції).
Променева терапія хворих з пухлинами - як радіосенсібілізірующего засоби у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена гіпоксією в клітинах пухлини.
Протипоказання
Гіперчутливість, лейкопенія (в т.ч. в анамнезі), органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія), печінкова недостатність (у разі призначення великих доз), I триместр вагітності, годування груддю.
З обережністю - в II і III триместрах вагітності, ниркова / печінкова недостатність.
Спосіб застосування та дози
В / в, дорослим і дітям старше 12 років у початковій дозі 0,5-1 г в / в крапельно (тривалість інфузій - 30-40 хв), потім кожні 8 год по 500 мг зі швидкістю 5 мл / хв. При гарній переносимості після перших 2-3 інфузій переходять на струминне введення. Курс лікування - 7 днів. При необхідності в / в введення продовжують протягом більш тривалого часу. Максимальна добова доза - 4 г. За показаннями переходять на підтримуючий прийом усередину в дозі 400 мг 3 рази на добу. Дітям у віці до 12 років призначають за тією ж схемою в разовій дозі - 7,5 мг / кг.
При гнійно-септичних захворюваннях проводять 1 курс лікування.
У профілактичних цілях дорослим і дітям старше 12 років в / в крапельно - по 0,5-1 г напередодні операції, в день операції і на наступний день - 1,5 г / добу (по 500 мг кожні 8 год). Через 1-2 дні переходять на підтримуючу терапію всередину. Хворим з хронічною нирковою недостатністю та Cl креатиніну менше 30 мл / хв та / або печінковою недостатністю максимальна добова доза - не більше 1 г, кратність прийому - 2 рази на добу.
В якості радіосенсібілізірующего засоби вводять в / в крапельно із розрахунку 160 мг / кг або 4-6 г / м2 за 0,5-1 год до початку опромінення, застосовують перед кожним сеансом опромінення протягом 1-2 тижнів. У період, що залишився променевого лікування метронідазол не застосовують. Максимальна разова доза - не більше 10 г, курсова - 60 г. Для зняття інтоксикації, викликаної опроміненням, застосовують крапельне введення 5% розчину глюкози, гемодезу або 0,9% розчину натрію хлориду.
Внутрішньо, під час або після їди (або запиваючи молоком), не розжовуючи.
При трихомоніазі - по 250 мг 2 рази на добу протягом 10 днів або по 400 мг 2 рази на добу протягом 5-8 днів. Жінкам необхідно додатково призначати метронідазол у формі вагінальних свічок або таблеток. При необхідності курс лікування повторюють або підвищують дозу до 0,75-1 г / добу. Між курсами слід робити перерву 3-4 тижні з проведенням повторних контрольних лабораторних досліджень. Альтернативна схема терапії - по 2 г одноразово пацієнту та його статевого партнера.
Дітям 2-5 років - 250 мг / добу, 5-10 років - 250-375 мг / добу, старше 10 років - 500 мг / добу. Добову дозу ділять на 2 прийоми. Курс лікування - 10 днів.
При лямбліозі - по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-7 днів.
Дітям до 1 року - по 125 мг / добу, 2-4 років - по 250 мг / добу, 5-8 років - по 375 мг / добу, старше 8 років - по 500 мг / добу (в 2 прийоми). Курс лікування - 5 днів.
При жіардіазе - по 15 мг / кг / добу в 3 прийоми протягом 5 днів.
При безсимптомному амебіазі (при виявленні кісти) Дорослим: добова доза - 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 рази на добу) протягом 5-7 днів.
При хронічному амебіазі добова доза - 1,5 г в 3 прийоми протягом 5-10 днів, при гострій амебної дизентерії - 2,25 г в 3 прийоми до припинення симптомів.
При абсцесі печінки - максимальна добова доза - 2,5 г в 1 або 2-3 прийоми, протягом 3-5 днів, у комбінації з антибіотиками (тетрациклінами) та іншими методами терапії.
Дітям 1-3 років - 1/4 дози дорослого, 3-7 років - 1/3 дози дорослого, 7-10 років - 1/2 дози дорослого.
При балантідіазі - по 750 мг 3 рази на добу протягом 5-6 днів.
При виразковому стоматиті дорослим - по 500 мг 2 рази на добу протягом 3-5 днів (дітям в даній випадку препарат не показаний).
При псевдомембранозний коліт - по 500 мг 3-4 рази на добу.
Для ерадикації Helicobacter pylori - по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів (у складі комбінованої терапії, наприклад, комбінації з амоксициліном 2,25 г / добу).
При лікуванні анаеробної інфекції максимальна добова доза - 1,5-2 м
При лікуванні хронічного алкоголізму - по 500 мг / добу на період до 6 міс (не більше).
Для профілактики інфекційних ускладнень - по 750-1500 мг / добу в 3 прийоми за 3-4 дні до операції, або одноразово 1 г в першу добу після операції. Через 1-2 дні після операції (коли дозволений прийом всередину) - по 750 мг / добу протягом 7 днів.
При виражених порушеннях функції нирок (Cl креатиніну менше 10 мл / хв) добову дозу зменшують вдвічі.
Місцево, при раку шийки матки і тіла матки, раку шкіри використовують у вигляді аплікацій за 1,5-2 год до опромінення (3 г розчиняють в 10% розчині диметилсульфоксиду і в приготованому розчині змочують тампони). При поганій регресії пухлини аплікації проводять протягом всього курсу променевої терапії. При позитивній динаміці очищення пухлини від некрозу - протягом перших 2 тижнів лікування.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано в I триместрі вагітності; з обережністю - в II і III триместрах вагітності.
У період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.
Взаємодія
Метронідазол для в / в введення не рекомендується змішувати з іншими ЛЗ.
Підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що веде до збільшення часу утворення протромбіну.
Аналогічно дисульфіраму викликає непереносимість етанолу. Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням - не менше 2 тижнів).
Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику розвитку побічних явищ.
Одночасне призначення препаратів, що стимулюють ферменти мікросомального окислення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу, в результаті чого знижується його концентрація в плазмі.
При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмі і розвиток симптомів інтоксикації.
Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими миорелаксантами (векуронію бромід).
Сульфаніламіди підсилюють протимікробну дію метронідазолу.
Побічна дія
З боку травної системи: діарея, анорексія, нудота, блювання, кишкова колька, запори, металевий присмак у роті, сухість у роті, глосит, стоматит, панкреатит.
З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, головний біль, судоми, галюцинації, периферична нейропатія.
Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, артралгії.
З боку сечостатевої системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, кандидоз, фарбування сечі в червоно-коричневий колір.
Місцеві реакції: тромбофлебіт (біль, почервоніння або набряклість в місці ін'єкції).
Інші: нейтропенія, лейкопенія, сплощення зубця T на ЕКГ.