Ескотропіл

Інструкція по застосуванню - ЕСКОТРОПІЛ

Фармакокінетика

Уявний V_d - близько 0,6 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри; видаляється при гемодіалізі. В експериментах на тваринах пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних і потиличних долях, мозочку і базальних ядрах. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується. 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс - 80-90 мл / хв. T_1/2 пирацетама з плазми становить 4-5 год, із спинномозкової рідини - 8,5 ч. T_1/2 подовжується при хронічній нирковій недостатності (ХНН): при термінальній ХНН - до 59 год. Печінкова недостатність не впливає на фармакокінетику пирацетама.

Фармакодинаміка

Активним компонентом є пірацетам - циклічне похідне ГАМК. Пірацетам є ноотропним засобом. Безпосередньо впливає на головний мозок, покращуючи розумову працездатність, а також когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага. Пірацетам впливає на ЦНС різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує метаболічні процеси в нервових клітинах, покращує мікроциркуляцію, впливає на реологічні характеристики крові, не надаючи при цьому вазодилатуючу дію. Препарат покращує зв'язок між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, покращує мозковий кровотік. Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює конфігураційні властивості зовнішньої мембрани ригідних еритроцитів, а також здатність останніх до пасажу через судини мікроциркуляторного русла. У дозі 9,6 г знижує концентрацію фібриногену та фактора Віллебранда на 30-40% і подовжує час кровотечі. Пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Показання

Дорослі:

симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується зниженням пам'яті, концентрації уваги і активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи;

лікування запаморочення (вертиго) і пов'язаних з ними розладів рівноваги (за винятком запаморочень вазомоторного і психогенного походження);

кортикальная міоклонія (монотерапія або у складі комплексної терапії);

купірування серповидно-клітинної вазоокклюзіонного кризу.

Діти:

дислексія у дітей з 8 років в комплексі з іншими методами;

купірування серповидно-клітинної вазоокклюзіонного кризу.

Протипоказання

гіперчутливість;

важка хронічна ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 20 мл / хв);

геморагічний інсульт;

психомоторне збудження;

хорея Гентінгтона;

вагітність;

період лактації.

З обережністю: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; важке кровотеча; хронічна ниркова недостатність (Cl креатиніну 20-80 мл / хв).

Спосіб застосування та дози

В / в крапельно зі швидкістю 30-40 крапель на хв. Вводити слід повільно.

Останню дозу вводять не пізніше 17 год (для запобігання порушення сну).

Добову дозу поділяють на 2-4 введення.

Симптоматичне лікування хронічного психоорганічного синдрому: 4,8 г / добу протягом першого тижня, потім переходять на підтримуючу дозу - 1,2-2,4 г / сут.

Лікування запаморочення і пов'язаних з ним порушень рівноваги: 2,4-4,8 г / сут.

Лікування кортикальної міоклонії: починають з дози 7,2 г / сут, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г / добу до досягнення максимальної дози 24 г / добу. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово знижуючи дозу на 1,2 г / сут кожні 2 дні. При незначному терапевтичному ефекті або його відсутності лікування припиняють.

Серповидно-клітинну вазоокклюзіонний криз (у дорослих і дітей): 300 мг / кг / добу, розділені на 4 рівні дози.

Лікування дислексії у дітей старше 8 років (у складі комплексної терапії): 30-50 мг / кг / добу, розділені на 2 рівні дози.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушенням функції нирок. Оскільки пірацетам виводиться з організму нирками, слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю відповідно з даною схемою дозування.

Літні пацієнти. Доза коригується при наявності ниркової недостатності. При тривалій терапії необхідний контроль функціонального стану нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнти з порушенням функції печінки коригування дози не потребують.

При порушенні функцій нирок і печінки одночасно дозування здійснюється за наведеною схемою (див. Пацієнти з порушенням функції нирок).

Побічна дія

З боку ЦНС: рухова розгальмування, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, головний біль, безсоння, психічне збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль.

З боку обміну речовин: збільшення маси тіла.

З боку органів чуття: вертиго.

З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка.

Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк.

Місцеві реакції: біль у місці введення, тромбофлебіт.

Інші: лихоманка, зниження артеріального тиску.

Передозування

Симптоми: абдомінальний біль, діарея.

Лікування: проведення симптоматичної терапії, гемодіалізу (ефективність 50-60%). Специфічний антидот препарату не існує.