Луцетам

Інструкція по застосуванню - луцетам

Перед покупкою ліків луцетам уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату луцетам. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в банках темного скла по 60, 30 або 20 шт., відповідно; в пачці картонній 1 банка або в блістері 15 шт. (400, 800 мг) або 10 шт. (1200 мг); в пачці картонній 4 (400 мг) або 2 (800, 1200 мг) блістери.

в ампулах об'ємом 5 або 15 мл; в пачці картонній 10 (5 мл) або 4 і 20 (15 мл) ампул відповідно.

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. C_max досягається через 1 годину після прийому. Біодоступність - близько 100%. Після прийому внутрішньо одноразової дози 2 г C_max становить 40-60 мкг / мл і досягається в крові через 30 хв і через 5 ч в спинно-мозкової рідини. Уявний об'єм розподілу пірацетаму становить близько 0,6 л / кг. T_1/2 з плазми крові - 4-5 год, з спинно-мозкової рідини - 8,5 год, T_1/2 подовжується при нирковій недостатності. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. Пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних і потиличних долях, в мозочку і базальних гангліях. Не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі і виводиться нирками в незміненому вигляді. 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковийкліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл / хв.

Фармакодинаміка

Луцетам^® є ноотропним препаратом, який безпосередньо впливає на головний мозок. Покращує такі когнітивні (пізнавальні) процеси, як здатність до навчання, пам'ять, увага, здатність до запам'ятовування, а також підвищує розумову працездатність, без розвитку седативного і психостимулирующего ефекту. Робить вплив на ЦНС різними шляхами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, покращує нейрональную пластичність і метаболічні процеси в нервових клітинах. Покращує взаємодію між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, поліпшує мозковий кровотік.

Луцетам^® покращує мікроциркуляцію в головному мозку, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликає судинорозширювальної дії. Інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, а також їх здатність до пасажу через мікроциркуляторне русло. Зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і фактора Віллібрандта на 30-40% і подовжує час кровотечі.

Луцетам^® спричиняє протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації або травми. Знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Показання

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому, зокрема у літніх хворих, що страждають зниженням пам'яті, концентрації уваги і загальної активності, запамороченням, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи, а також у пацієнтів з хворобою Альцгеймера і сенільний деменції Альцгеймера тіпа.Леченіе таких наслідків ішемічного інсульту , як порушення мови, порушення емоційної сфери, рухової і психічної актівності.Хроніческій алкоголізм - для лікування психоорганічного і абстинентного сіндромов.В період відновлення після травм та інтоксикацій головного мозга.Леченіе запаморочення і пов'язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочення психічного проісхожденія.В складі комплексної терапії низької здатності до навчання у дітей, особливо у разі утруднення придбання специфічних навичок читання, письма, рахунку, які не можуть бути пояснені розумовою відсталістю, неадекватним навчанням або особливістю сімейної обстановкі.Для лікування кортикальної міоклонії як моно- або комплексної терапії.

Протипоказання

Гіперчутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; геморагічний інсульт; кінцева стадія ниркової недостатності (Cl креатиніну lt; 20 мл / хв); дитячий вік до 1 року.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час прийому їжі або натщесерце, запиваючи рідиною (вода, сік). Добова доза - 30-160 мг / кг, кратність прийому - 2-4 рази на добу. В / в або в / м, добова доза - 30-160 мг / кг (3-12 г / добу), кратність введення - 2-4 рази на добу.

При симптоматичному лікуванні хронічного психоорганічного синдрому, залежно від вираженості симптомів призначають 1,2-2,4 г, а протягом 1-го тижня - 4,8 г на день.

При лікуванні наслідків інсульту призначають 4,8 г / добу.

При лікуванні коматозних станів, а також труднощів сприйняття у людей з травмами головного мозку початкова доза становить 9-12 г / добу, підтримуюча - 2,4 г / добу. Лікування триває не менше 3 тижнів.

При алкогольному абстинентному синдромі - 12 г / добу, підтримуюча доза - 2,4 г / добу.

Лікування запаморочення і пов'язаних з ним розладів рівноваги - 2,4-4,8 г на день.

Дітям для корекції зниженої здатності до навчання доза становить 3,2 г / добу. Лікування триває протягом усього навчального року.

При кортикальної міоклонії лікування починається з 7,2 г / сут, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4,8 г / добу до досягнення максимальної - 24 г / сут. Надалі переходять на пероральну форму Луцетаму ®. Лікування триває протягом усього періоду хвороби. Кожні 6 міс робляться спроби зменшення дози або відміни препарату (доза скорочується поступово на 1,2 г кожні 2 дні для запобігання нападу). При відсутності ефекту або наявності незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють.

Оскільки Луцетам виводиться з організму нирками, слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих з нирковою недостатністю (див. Таблицю 2).

Таблиця 2

Дозування хворим з порушенням функції нирок

Літнім хворим доза коригується при наявності ниркової недостатності, і при тривалій терапії необхідний контроль функціонального стану нирок.

Дозування хворим з порушенням функції печінки.

Хворі з порушенням функції печінки коригування дози не потребують. Хворим з порушенням функцій і нирок і печінки дозування здійснюється за схемою (див. Вище).

Розчин Луцетаму ® сумісний з такими інфузійними розчинами, як: декстроза (5, 10, 20%); фруктоза (5, 10, 20%); левулоза (5%); натрію хлорид (0,9%); декстран 40 (10% в 0,9% розчині NaCl); декстран 100 (6% в 0,9% розчині NaCl); розчин Рінгера; розчин Рінгера з лактатом; маннит-декстран; гідроксиетилкрохмаль (6%).

Інфузійні розчини з додаванням пирацетама стабільні не менше 24 год.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження на тваринах не виявили шкідливої дії на ембріон і розвиток потомства, в т.ч. в постнатальному періоді, а також не змінювалося протягом вагітності та пологів.

Дослідження у вагітних жінок не проводилися. Пірацетам проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% від концентрації його в крові у матері. За винятком особливих обставин пірацетам не повинен призначатися під час вагітності. Слід утриматися від грудного вигодовування при призначенні жінці пирацетама.

Взаємодія

При спільному застосуванні з екстрактом щитовидної залози (T3 + T4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Високі дози пірацетаму (9,6 г / добу) підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: наголошувалося бóльше зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, фактора Віллібрандта, в'язкості крові, ніж при призначенні тільки аценокумаролу.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших ЛЗ низька, тому 90% препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує ізоформи цитохрому P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 4A9 / 11 в концентрації 142, 426 і 1422 мкг / мл. При концентрації 1422 мкг / мл відзначено невелике пригнічення CYP2A6 (21%) і 3А4 / 5 (11%).

Прийом пірацетаму в дозі 20 мг / добу не змінював пік і криву рівня концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійну дозування.

Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Передозування

Симптоми (При прийомі 75 г пірацетаму в лікарській формі розчин для прийому всередину): такі диспептичні явища, як діарея з кров'ю і біль у животі.

Лікування: промивання шлунка, індукція блювання, симптоматична терапія, гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу становить 50-60%. Специфічного антидоту немає.

Запобіжні заходи

У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарату хворим з порушенням гемостазу, під час великих хірургічних операцій або хворим з симптомами тяжкої кровотечі. При лікуванні хворих кортикальной міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може спричинити поновлення нападів.

При тривалій терапії літніх хворих рекомендуетсярегулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводяткоррекцію дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.

Беручи до уваги можливі побічні ефекти, слід дотримуватися осторожностьпрі виконанні роботи з механізмами та керуванні автомобілем.

Побічна дія

Таблиця 1

Побічні ефекти частіше виникають у літніх пацієнтів, які отримують дози понад 2,4 г / добу. У більшості випадків вдається домогтися регресу подібних симптомів, знизивши дозу препарату. Є поодинокі повідомлення про наступні побічні ефекти: з боку шлунково-кишкового тракту - нудота, блювання, діарея, болі в животі і в шлунку; з боку нервової системи - запаморочення, головний біль, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, безсоння; з боку психіки - замішання, збудження, тривога, галюцинації, підвищення сексуальності; з боку шкірних покривів - дерматит, свербіж, висипання, набряк.