Праджісан

Інструкція по застосуванню - ПРАДЖІСАН

Перед покупкою ліків ПРАДЖІСАН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ПРАДЖІСАН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ПРАДЖІСАН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Гестаген, гормон жовтого тіла. Зв'язуючись з рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней, проникає в ядро, де, активуючи ДНК, стимулює синтез РНК. Сприяє переходу слизової оболонки матки з фази проліферації, спричиненої фолікулярним гормоном, в секреторну фазу, а після запліднення - в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки та маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози.

Стимулюючи протеінліпазу, збільшує запаси жиру, підвищує утилізацію глюкози, збільшуючи концентрацію базального та стимульованого інсуліну, сприяє накопиченню в печінці глікогену, підвищує вироблення альдостерону: у малих дозах прискорює, а у великих - пригнічує продукцію гонадотропних гормонів гіпофіза; зменшує азотемію, збільшує виведення азоту з сечею. Активує зростання секреторного відділу ацинусів молочних залоз і індукує лактацію. Сприяє розвитку нормального ендометрія.

Фармакокінетика

При прийомі всередину

Всмоктування

Мікронізований добре всмоктується в ШКТ. Концентрація прогестерону в плазмі крові поступово підвищується протягом першої години, C_max відзначається через 1-3 години після прийому.

Метаболізм

Метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP 2C19. Основними метаболітами, які визначаються в плазмі крові є 20-альфа-гідрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон і 5-альфа-дігідропрогестерон.

Виведення

Виводиться з сечею у вигляді метаболітів. 95% з них становлять глюкуронкон'югірованние метаболіти, в основному 3-альфа, 5-бета-прегнандіол (прегнандіон). Зазначені метаболіти, які визначаються в плазмі крові та в сечі, аналогічні речовини, що утворюються при фізіологічній секреції жовтого тіла.

При вагінальному введенні

Всмоктування

Абсорбція відбувається швидко; прогестерон накопичується в матці; висока концентрація прогестерону в плазмі крові спостерігається через 1 год після введення. C_max прогестерону в плазмі крові досягається через 2-6 год після введення. При введенні препарату по 100 мг 3 рази / добу середня концентрація зберігається протягом 24 годин. При введенні в дозах більше 200 мг / добу концентрація прогестерону відповідає I триместру вагітності.

Метаболізм

Метаболізується з утворенням переважно 3-альфа, 5-бета-прегнандіолу. Концентрація 5-бета-прегнандіолу в плазмі не збільшується.

Виведення

Виводиться з сечею у вигляді метаболітів, основну частину складає 3-альфа, 5-бета-прегнандіол (прегнандіон).

Показання

Порушення, пов'язані з дефіцитом прогестерону.

Пероральний шлях введення:

- безпліддя внаслідок лютеїнової недостатності;

- передменструальний синдром;

- порушення менструального циклу внаслідок порушення овуляції або ановуляції;

- фіброзно-кістозна мастопатія;

- пременопауза;

- замісна гормонотерапія пери-і постменопаузи (у поєднанні з естрогенвмісними препаратами).

Вагінальний шлях введення:

- замісна гормонотерапія у випадку дефіциту прогестерону при нефункціонуючих (відсутніх) яєчниках (донорство яйцеклітин);

- підтримка лютеїнової фази під час підготовки до екстракорпорального запліднення;

- підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі;

- передчасна менопауза;

- замісна гормонотерапія (у поєднанні з естрогенами);

- безпліддя внаслідок лютеїнової недостатності;

- профілактика звичного і загрозливого аборту внаслідок прогестинової недостатності;

- профілактика міоми матки;

- профілактика ендометріозу.

Режим дозування

Тривалість лікування визначається характером і особливостями захворювання.

Пероральний шлях введення

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою.

У більшості випадків при недостатності прогестерону добова доза препарату Праджісан становить 200-300 мг, розділених на 2 прийоми (вранці та ввечері).

При недостатності лютеїнової фази (Передменструальний синдром, фіброзно-кістозна мастопатія, дисменорея, пременопауза) добова доза становить 200 або 400 мг, прийнятих протягом 10 днів (зазвичай з 17-го по 26-й день циклу).

При замісної гормонотерапії в пери-та постменопаузі на фоні прийому естрогенів препарат Праджісан застосовується по 200 мг / добу протягом 10-12 днів.

Вагінальний шлях введення

Капсули вводять глибоко в піхву.

Абсолютний дефіцит прогестерону у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (донорство яйцеклітин): на тлі естрогенної терапії по 200 мг / добу на 13 і 14-й дні циклу, потім по 100 мг 2 рази / добу з 15-го по 25-й день циклу, з 26-го дня, і в разі встановлення вагітності доза зростає на 100 мг / добу щотижня, досягаючи максимуму 600 мг / добу, розділених на 3 прийоми. Така доза може застосовуватися протягом 60 днів.

Підтримка лютеїнової фази під час підготовки до екстракорпорального запліднення: рекомендується приймати від 200 до 600 мг / добу, починаючи з дня ін'єкції хоріонічного гонадотропіну протягом I і II триместру вагітності.

Підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, при безплідді, пов'язаному з порушенням функції жовтого тіла рекомендується приймати 200-300 мг / добу, починаючи з 17-го дня циклу протягом 10 днів, у разі затримки менструації і діагностики вагітності лікування повинно бути продовжено.

У випадках загрози аборту або в цілях профілактики звичних абортів, виникають на тлі недостатності прогестерону: 200-400 мг щодня в 2 прийоми в I і II триместрах вагітності.

Побічна дія

При пероральному шляху введення

Кровотечі "прориву" або вкорочення нормального менструального циклу, напруженість молочних залоз (зазвичай у перший місяць лікування).

Сонливість, минуще запаморочення (як правило, через 1-3 години після прийому), нудота. Дані побічні ефекти можуть бути зменшені шляхом зниження дози, зміною режиму прийому препарату або переходом на вагінальний шлях введення. Ці ефекти звичайно є першими ознаками передозування.

Відчуття втоми, мігрень, головний біль, висипання на шкірі, свербіж, жовтяниця, затримка рідини.

При пероральному та вагинальном шляху введення

Алергічні реакції (кропив'янка, анафілактичний шок).

Протипоказання

Для перорального і вагінального застосування

- тромбофлебіт, тромбоемболічні порушення, внутрішньочерепний крововилив або наявність даних станів в анамнезі;

- кровотечі з статевих шляхів неясного генезу;

- неповний аборт;

- порфірія;

- встановлені або підозрювані злоякісні новоутворення молочних залоз або статевих органів;

- підвищена чутливість до компонентів препарату, в т.ч. до арахісове масло, сої.

Для перорального застосування (додатково)

- тяжкі захворювання печінки в даний час (в т.ч. холестатична жовтяниця, гепатит, печінково-клітинний рак, синдроми Дубіна-Джонсона, Ротора) або в анамнезі, якщо показники функції печінки не повернулися до нормальних значень.

З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях серцево-судинної системи, артеріальної гіпертензії, хронічній нирковій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, епілепсії, мігрені, депресії, гиперліпопротєїнемії.

Вагітність і лактація

Застосування препарату при вагітності не протипоказане. Тим не менш, існує потенційний ризик для плоду (особливого чоловічої статі) при застосуванні прогестерону в перші 4 місяці вагітності. Застосування мікронізованого прогестерону в II-III триместрах вагітності може призводити до розвитку захворювань печінки у вагітних. Численні епідеміологічні дослідження не виявили випадків аномалії розвитку плода при застосуванні прогестерону при вагітності.

Прогестерон проникає в грудне молоко. Даних щодо застосування препарату в період лактації недостатньо для того, щоб оцінити потенційний ризик для немовляти.

Особливі вказівки

Препарат не можна застосовувати з метою контрацепції.

При тривалому лікуванні прогестероном необхідно періодично проводити медичні огляди (включаючи дослідження функції печінки); лікування необхідно відмінити у разі наявності відхилень діагностичних тестів функції печінки або виникнення холестатичної жовтяниці. При застосуванні естроген і / або прогестаген-утримуючих препаратів відзначалися випадки розвитку хлоазми, особливо у пацієнток з наявністю в анамнезі хлоазми під час попередньої вагітності. У жінок зі схильністю до розвитку хлоазми, подвергание шкіри природному або штучному УФ-опромінення може викликати або посилювати протягом хлоазми.

Необхідно спостерігати за пацієнтами з депресією в анамнезі, і в разі розвитку депресії важкого ступеня, необхідно відмінити препарат. Пацієнти з супутніми серцево-судинними захворюваннями або наявністю їх в анамнезі повинні також спостерігатися періодично лікарем.

При лікуванні прогестероном може спостерігатися затримка рідини, що може вплинути на перебіг епілепсії, мігрені, бронхіальної астми, серцевої або ниркової недостатності; такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

При пероральному прийомі необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: сонливість, минуще запаморочення, вкорочення нормального менструального циклу.

Лікування: зниження дози або корекція режим прийому, наприклад, у випадку сонливості і запаморочення - 200 мг приймають перед сном з 12-го по 14-й день циклу або переходять на вагінальний шлях введення: у разі укорочення менструального циклу - почати лікування пізніше в циклі, наприклад з 19-го дня, замість 17-го. При необхідності проводять симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія

При пероральному застосуванні

При тривалому застосуванні барбітурати, карбамазепін, гидантоин або рифампіцин можуть знижувати ефективність прогестерону.

Незважаючи на обмежені дані, передбачається, що активоване вугілля та гризеофульвин також можуть знижувати ефективність препарату.

Прогестерон може підвищувати терапевтичні, фармакологічні або токсичні ефекти циклоспорину, теофіліну і тролеандоміцину.

При вагінальному застосуванні

Взаємодія при інтравагінальному застосуванні не оцінювалося. Слід уникати одночасного введення інших інтравагінальних лікарських засобів, щоб уникнути порушення вивільнення і абсорбції прогестерону.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в сухому захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.