Амфотерицин в

Інструкція по застосуванню - амфотерицин В

Перед покупкою ліків амфотерицин В уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату амфотерицин В. В довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити амфотерицин В, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню , ефективність

Фармакологічна дія

Механізм дії препарату грунтується на його здатності зв'язуватися зі стеролів (ергостеролу), що знаходяться в клітинній мембрані чутливого до амфотерицину В гриба. У результаті порушується проникність мембрани, і внутрішньоклітинні компоненти потрапляють в позаклітинний простір.

Активний відносно грибів роду Candida, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Coccidioides immitans, Blastomyces dermatitidis, Sporothtrix schenckii, Fonsecaea, а також лейшманий.

Фармакокінетика

Розподіл

Розподіляється в більшості органів і тканин, в спинномозковій рідині не визначається. Зв'язування з білками плазми становить 90%.

Виведення

Виводиться нирками, дуже повільно. 2-5% від введеної дози виводиться в активній формі. Може виявлятися в сечі протягом 7 тижнів після скасування.

Показання

Для парентерального і інгаляційного застосування

- кандидоз ШКТ, кишкова кандідоносітельство;

- кандидоз внутрішніх органів;

- хронічні гранулематозні і дисеміновані форми кандидозу;

- кокцідіоідоз;

- криптококоз;

- гістоплазмоз;

- північноамериканський бластомікоз;

- хромомікоз;

- цвілеві мікози;

- аспергільоз;

- споротрихоз.

Для зовнішнього застосування

- кандидоз шкіри і слизових оболонок.

Режим дозування

В / в введення

Перед кожним вливанням встановлюють точну вагу хворого і проводять розрахунок дози препарату.

Дозу амфотерицин В встановлюють для кожного хворого індивідуально з розрахунку 250 ОД / кг маси тіла. Попередньо вводять 100 ОД / кг (для визначення індивідуальної переносимості). Надалі при відсутності побічних ефектів і при необхідності доза може бути поступово збільшена до 1000 ОД / кг.

Препарат вводять через день або 1-2 рази на тиждень (через ризик кумуляції).

Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості та локалізації процесу, тривалості захворювання і становить не менше 4-8 тижнів, щоб уникнути рецидивів. Загальна доза амфотерицину В на курс лікування в середньому становить 1.5-2 млн. ОД (18-20 вливань).

Добова доза амфотерицину В для дітей і підлітків залежить від віку.

Перший курс лікування складається з 20 в / в крапельних інфузій, які проводять 2 рази на тиждень.

Після місячної перерви бажано провести повторний курс лікування.

При гарній переносимості та відсутності побічних явищ, вираженість яких при переривчастому курсовому лікуванні значно зменшується, обидва курсу лікування (30-40 інфузій) проводять протягом 5-6 міс. При непереносимості препарату добові і курсові дози амфотерицину В повинні бути знижені, а інтервали між вливаннями і перерви між першим і другим курсами - збільшені.

Повторні курси лікування починають з найменших доз препарату, поступово підвищуючи їх в процесі лікування.

Інгаляційне введення

Інгаляції призначають 1-2 рази / добу тривалістю до 15-20 хв у дозах з розрахунку 50 000 ОД (10 мл) на інгаляцію, що відповідає добовій дозі 1000-2000 ОД / кг маси тіла хворого.

При використанні інгаляторів, що працюють тільки на вдиху, разову дозу зменшують до 25 000 ОД (5 мл). Тривалість курсу лікування становить 10-14 днів і залежить від тяжкості та тривалості захворювання. При необхідності призначають повторний курс після 7-10-денної перерви.

Правила приготування і введення препарату

В / в крапельно препарат вводять протягом 3-6 год зі швидкістю 20-30 крапель / хв. Розчин готують безпосередньо перед застосуванням. Всі маніпуляції з приготування та введенню слід проводити, не піддаючи розчин впливу яскравого світла. Як розчинник амфотерицином В слід використовувати розчин глюкози 5% для ін'єкцій. У разі появи осаду в розчині в / в введення неприпустимо.

Для в / в введення використовують концентрацію препарату 100-125 ОД в 1 мл розчинника. У флакон з препаратом додають 5-10 мл води для ін'єкцій. Потім суміш збовтують до повного розчинення порошку. Розчин із флакона за допомогою голки набирають в стерильний шприц і вливають у флакон з 400 мл 5% розчину глюкози.

У зазначеній кількості розчинника має бути розчинене не більше 50 000 ОД препарату.

Розрахунок дози

Якщо маса тіла пацієнта 75 кг, то виходячи з розрахунку 250 ОД / кг маси тіла, необхідно 250 ОД х 75 кг, що становить 18 750 ОД амфотерицину В. Так як в 410 мл 5% розчину глюкози повинно міститися 50 000 ОД амфотерицину В, то необхідна доза амфотерицину В - 18 750 ОД - буде міститися в 150 мл розчину:

18 750 ОД х 410 мл

------------- = 150 мл

50 000 ОД

Розчин амфотерицин В для інгаляцій готують безпосередньо перед застосуванням шляхом розчинення вмісту флакона (50 000 ОД) в 10 мл води для ін'єкцій.

Для інгаляцій рекомендуються інгалятори типу АІ, ПАІ-1, але можуть бути використані й інші типи.

Зовнішнє застосування

Мазь наносять на уражені ділянки шкіри тонким шаром 2-4 рази / добу. Курс лікування при кандидозі складок шкіри - 1-3 тиж., При попрілості у дітей - 1-2 тиж., При ураженні міжпальцевих проміжків і паронихии - 2-4 тижнів.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювота, біль в епігастрії, зниження апетиту, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, полінейропатія, нечіткість зору, диплопія.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, аритмія, зміни ЕКГ.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, в т.ч. підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові, протеїнурія, азотемія, гіпокаліємія, ацидоз.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряк Квінке, бронхоспазм (при інгаляційному застосуванні), алергічний контактний дерматит (при зовнішньому застосуванні).

З боку водно-електролітного балансу: гіпокаліємія.

Місцеві реакції: при в / в введенні - тромбофлебіт; при інгаляційному застосуванні - першіння в горлі, кашель, нежить.

Інші: підвищення температури тіла, озноб.

Для зовнішнього застосування

При застосуванні мазі - відчуття печіння, поколювання, гіперемія шкіри; рідко - сухість шкіри

Протипоказання

- виражені порушення функції печінки;

- виражені порушення функції нирок;

- захворювання кровотворної системи;

- цукровий діабет;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вагітність і лактація

Амфотерицин В проникає через плаценту. Адекватні і суворо контрольовані дослідження безпеки та ефективності застосування препарату у вагітних жінок не проводилися. Застосування препарату можливо лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Невідомо, чи виділяється Амфотерицин В з грудним молоком. Тому при необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Особливі вказівки

У випадку розвитку анемії лікування амфотерицином В слід припинити.

У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки, нирок, картини периферичної крові і рівня калію в плазмі крові.

При розвитку пирогенного дії при в / в введенні препарату призначають жарознижуючі препарати, антигістамінні препарати, вітаміни групи В, аскорбінову кислоту, НПЗЗ, препарати заліза, солі калію.

Інгаляційний шлях введення використовується у випадках переважної локалізації микотических процесів в легенях і верхніх відділах дихальних шляхів або неможливості в / в введення амфотерицину В при інших локалізаціях мікозів. Для кращої переносимості амфотерицину В в розчин для інгаляції рекомендується додавати 10-15 крапель медичного гліцерину.

Мазь не слід застосовувати під оклюзійні пов'язки.

При відсутності ефекту від застосування мазі Амфотерицин В через 1-2 тижні необхідно уточнити діагноз та подальшу тактику лікування.

Передозування

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні амфотерицину В з потенційно нефротоксичними антибіотиками, циклоспорином, діуретиками збільшується ризик розвитку нефротоксичної дії.

При одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що пригнічують функцію кісткового мозку, зростає ризик розвитку анемії та інших гематологічних порушень.

Амфотерицин B може викликати посилення ефектів серцевих глікозидів (особливо на тлі дефіциту калію в організмі) і недеполяризуючих міорелаксантів.

При одночасному застосуванні з флуцитозином Амфотерицин В знижує кліренс останнього, внаслідок цього можуть посилитися токсичні ефекти, викликані флуцитозином.

Обробка шкіри засобами, що містять бензиловий спирт, перед накладенням мазі Амфотерицин В може призвести до преципітації препарату.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Невикористаний розчин для інфузій зберіганню не підлягає. Розчин для інгаляцій, що залишився у флаконі, може бути використаний протягом 24 год при зберіганні в холодильнику.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.