Флостерон

Інструкція по застосуванню - флостерона

Перед покупкою ліків флостерона уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату флостерона. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити флостерона, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Бетаметазон - синтетичний ГКС, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2, гамма-інтерферону з лімфоцитів і макрофагів. Надає протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну і імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) і фолліхулостімулірующего гормону (ФСГ).

Підвищує збудливість ЦНС, знижує кількість лімфоцитів і еозинофілів. Збільшує кількість еритроцитів (за рахунок посилення вироблення еритропоетинів).

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, що проникає в ядро клітини, і стимулює синтез матричної РНК; остання індукує утворення білків, у т.ч. ліпокортину, опосередковуючи клітинні ефекти. Ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекісей, простагландину (Pg), лейкотрієнів, сприяючих процесам запалення, алергії та ін.

Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; підсилює катаболізм білка у м'язовій тканині.

Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тиреотропного гормону (ТГ), перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів з ШКТ; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що приводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу.

Водно-електролітний обмін: затримує Na + і воду в організмі, стимулює виведення К⁺ (Мінералокортікостероідная активність), знижує всмоктування Са²⁺ з ШКТ, "вимиває" Са²⁺ з кісток, підвищує виведення Са²⁺ нирками. Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням освіти ліпокортину та зменшення кількості огрядних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних).

Протиалергічний ефект розвивається в результаті придушення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. біологічно активних речовин, Т- і В-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При ХОЗЛ дію грунтується, головним чином, на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також на гальмуванні ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість β-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції.

Протишокову і антитоксичну дію пов'язане з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконсггоіхціі), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксенобіотиків. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2; інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів. Пригнічує синтез і секрецію адренокортикотропного гормону (АКТГ) і вдруге синтез ендогенних кортикостероїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазона натрію фосфату є легко розчинним з'єднанням, яке добре всмоктується після парентерального введення в тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазона дипропионата має більш повільну абсорбцію. Комбінуванням цих солей можливе створення лікарського засобу (ЛЗ) як з короткочасним (але швидким), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (в / в, в / м, внутріартікулярно, периартикулярно, в / к) досягається загальний або місцевий ефект.

Фармакокінетика

Після внутрішньосуглобового введення C_max в плазмі досягається через 30 хв. У плазмі зв'язується з білками. Легко проходить гістогематичні бар'єри, включаючи плацентарний. Метаболізується в печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться нирками, невелика кількість - жовчю, частково - з грудним молоком.

Показання

Місцеве лікування:

- внутрішньосуглобове і навколосуглобових введення при запальних ревматичних захворюваннях (ревматоїдний артрит, серонегативні спондилоартрити, артрити при системних захворюваннях сполучної тканини), при посттравматичному артриті, при псоріатичному артриті з множинним ураженням суглобів і тендосиновіти, при кристалічних артритах;

- внутрішньосуглобове введення при дегенеративних ревматичних захворюваннях, особливо при наявності синовіту (не застосовується при артрозі кульшового суглобу);

- запальні ураження навколосуглобових тканин (бурсит, тендиніт, тендосиновіїт, епікондиліт, плангарние фасцііта);

- введення у вогнище ураження для лікування шкірних захворювань у рідкісних випадках (якщо немає реакції на інші способи місцевої терапії): склерозуючий фолікуліт, келоїди, кільцеподібна гранульома, саркоїдоз шкіри, діабетична липодистрофия (ліпонекроз), псоріаз, вогнищева алопеція, плоский червоний лишай, нейродерміт, монетоподібна екзема, дискоїдний червоний вовчак.

Системне лікування:

- системний ефект флостерона використовується при деяких виражених алергічних захворюваннях: алергічний риніт, астматичний статус, набряк Квінке, алергічні реакції на лікарські засоби і сироватки, укуси комах.

Режим дозування

Шлях введення - парентеральний (внутрішньосуглобове, навколосуглобових, внутрішньошкірне введення, введення в область уражених тканин і, у виняткових ситуаціях, в / м введення).

Доза для дорослих і дітей повинна визначатися індивідуально в залежності від розміру суглоба, тяжкості, характеру захворювання і реакції хворого.

Внутрішньосуглобове і навколосуглобових введення:

- дуже великі суглоби (тазостегновий) - 1-2 мл;

- великі суглоби (колештий, плечовий, гомілковостопний) - 1 мл;

- суглоби середнього розміру (ліктьовий, зап'ястний) - 0.5-1 мл;

- дрібні суглоби (грудинно-ключичний, п'ястно-фалангові, міжфалангові) - 0.25-0.5 мл. При гострому подагричний артрит застосовується від 0.5 до 1 мл.

Ін'єкції в великі суглоби - не частіше 3-4 разів / рік в один суглоб. Введення в осередок ураження (в / к, але не п / к):

Разова доза не повинна перевищувати 0,2 мл / см², а загальна щотижнева доза, що вводиться в усі уражені ділянки, не повинна бути більше 1 мл / тиждень.

Місцева інфільтрація:

- бурсит - 0.25-1 мл (в гострій стадії до 2 мл),

- тендосиновіїт, тендиніт - 0.5 мл,

- фіброзит - 0.5-1 мл.

Введення препарату повторюють кожні 1-2 тижні.

При необхідності препарат може бути змішаний в одному шприці з місцевим анестетиком.

Системне введення при виражених алергічних захворюваннях.

Може бути використана тільки одноразова доза від 1 до 2 мл (в / м, але не в / в)

Препарат слід вводити глибоко у м'яз в сідничний область.

Дітям у віці від 3 до 5 років початкова доза - 2 мг, що відповідає 0.3 мл препарату, 6-12 років - 4 мг, що відповідає 0.5-0.6 мл препарату.

Побічна дія

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення.

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, "бичачий горб"», Гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, м'язова слабкість, Стрий), затримка статевого розвитку у дітей.

З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, ерозивний езофагіт, стероїдна виразка 12-ти палої кишки, кровотечі і перфорація ШКТ (чорний стілець, блювота "кавовою гущею"), Підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, ротоглотковий кандидоз, біль у животі,

З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза (при системному застосуванні препарату), гіперкоагуляція, тромбоз вен.

З боку центральної і периферичної нервової системи: маніакально-депресивний психоз, депресія, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, параноя, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, псевдоопухоль мозочка, головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми.

З боку органів чуття: раптова втрата зору (можливо відкладення кристалів препарату в камерах ока), задня субкалсулярная катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, диплопія.

З боку обміну речовин: гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту. Обумовлена минералокортикоидной активністю - затримка рідини і натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гшюкаліемія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність).

З боку кістково-м'язової системи: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія), слабкість проксимальних м'язів, особливо в руках і ногах.

З боку шкірних покривів і слизових оболонок: петехии, екхімози, гіпер- або гіпопігментація, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, уповільнене загоєння ран, атрофія шкіри, витончення шкіри, стероїдні вугри, стриї.

Алергічні реакції: генералізовані реакції (шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції, бронхоспазм (у пацієнтів з бронхіальною астмою за рахунок вмісту метабісульфіту), еозинофілія.

Інші: біль у спині, розвиток опортуністичних інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяє спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, лейкоцитоз, синдром «відміни» після різкого припинення використання препарату.

Місцеві: печіння, оніміння, біль, поколювання у місці введення, інфекції у місці введення, некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції, атрофія шкіри та підшкірної клітковини при в / м введенні (особливо небезпечно введення в дельтоподібний м'яз).

Протипоказання

- пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, нещодавно створений кишковий анастамоз, дивертикуліт;

- остеопороз;

- туберкульоз;

- глаукома;

- цукровий діабет;

- тромбофлебіт;

- гострі вірусні, бактеріальні, грибкові системні інфекції (у випадках, коли не проводиться відповідна терапія);

- синдром Іценко-Кушинга;

- стану після хірургічних операцій і важких травм;

- поствакцинальний період (за 8 тижнів до і протягом 2 тижнів після вакцинації);

- ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (в / м введення);

- інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі і періартрікулярних інфекції (у т.ч. в анамнезі);

- відсутність ознак запалення в суглобі (так називиемий, "сухий" суглоб, наприклад, при остеоартрозі без синовіїту);

- попередня Артро пластика;

- чрезсуставной перелом кістки;

- виражена кісткова деструкція і деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз);

- нестабільність суглоба як результат артриту;

- введення в область ахіллового сухожилля;

- асептичний некроз формують суглоб епіфізів кісток;

- патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів);

- період лактації;

- Флостерон містить бензиловий спирт, тому препарат протипоказаний новонародженим та дітям до 3-х років;

- підвищена чутливість до бетаметазону або будь-якого іншого інгредієнта препарату.

З обережністю: хронічна ниркова недостатність, цироз печінки або хронічний гепатит, гіпотиреоз, гіпертиреоз, езофагіт, гастрит, неспецифічний виразковий коліт, психоз або психоневроз, імунодефіцитні стани (у т.ч. СНІД або ВІЛ інфікування), захворювання серцево-судинної системи, в т. ч . артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, тромбоемболія, пацієнти, які раніше не хворіли на вітряну віспу, гіперліпідемія, нефроуролітіаз, гіпоальбумінемія і стани, призводять до її виникнення (нефротичний синдром), міастенія, епілепсія, ожиріння (III-IV ступеня) , поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), бронхіальна астма або алергія в анамнезі, дитячий і літній вік, вагітність.

Вагітність і лактація

Використовувати тільки тоді, коли потенційна користь від їх застосування для матері перевищує потенційний ризик терапії для плода. При вагітності зазвичай рекомендується використання найменших доз ГКС, що забезпечують контроль того чи іншого захворювання. Діти, що народилися у матерів, які отримували ГКС протягом вагітності, повинні бути ретельно обстежені для виявлення можливих ознак надниркової недостатності. ГКС проникають через плацентарний бар'єр і можуть досягати високих концентрацій в організмі плода.

У невеликих кількостях ГКС проникають у грудне молоко. Тому годування грудьми протягом терапії ГКС препаратами не рекомендується.

Особливі вказівки

Суспензію флостерона не можна вводити в / в

Внутрішньосуглобове і навколосуглобових введення повинне проводитися спеціально навченим фахівцем.

При місцевому застосуванні препарату у всіх випадках необхідно оцінити його сумісність з одночасно вводяться місцевими анестетиками. Допускається змішування з рівним об'ємом розчинів місцевих анестетиків (1% розчин прокаїну гідрохлориду або 1% розчин лідокаїну гідрохлориду) в шприці, але не в ампулі.

Не можна використовувати для лікування гиалиново-мембранної хвороби новонароджених, вводити в інфіковані зони та міжхребцеві простори.

При місцевому (внутрішньосуглобовому) введенні ГКС можливі як місцеві, так і системні ефекти.

До початку і під час стероїдної терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, гликемию і глюкозурию, вміст електролітів у плазмі крові.

Необхідно відповідне дослідження синовіальної рідини в кожному суглобі для виключення септичного процесу. Значне посилення болю, що супроводжується місцевим набряком, подальшим обмеженням рухливості суглоба, лихоманкою і нездужанням, дає підставу припустити септичний артрит. Якщо діагноз сепсису підтвердився, необхідно проведення відповідної антимікробної терапії. При терапії під час інтеркурентних інфекцій, септичних станів, туберкульозі - одночасно проводять лікування антибіотиками.

Не слід вводити в "нестабільні" суглоби, в область ахіллового сухожилля через ризик розриву цього сухожилля.

Вакцинація живими вірусними вакцинами протипоказана протягом терапії ГКС. Імунізація вбитими вірусними або бактеріальними вакцинами на фоні застосування ГКС не забезпечує очікуване зростання кількості антитіл і не дає очікуваний захисний ефект. Тому подібні препарати не слід призначати за 8 тижнів до і протягом 2 тижнів після вакцинації.

У хворих, не хворіли на вітряну віспу та отримують лікування ГКС, зростає ризик захворювання вітряною віспою або герпетичною інфекцією при випадковому контакті з інфікованими особами. У таких випадках рекомендується пасивна імунізація.

Обережність необхідна у хворих після операцій і переломів кісток, оскільки ГКС можуть уповільнювати загоєння ран і переломів.

Дія ГКС посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.

При застосуванні флостерона на тлі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності, цукрового діабету, епілепсії, тромбоемболії, міастенії, глаукоми, гіпотиреозу і важких уражень печінки підвищується ризик гіпокаліємії.

Застосування флостерона може змінювати показники тестів на гіперчутливість.

У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря.

У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і, внаслідок цього - розрив серцевого м'яза.

Метабісульфіту у хворих бронхіальною астмою або за наявності алергії в анамнезі можуть викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілаксію та бронхоспазм.

0.6 мг бетаметазону еквівалентні 0.75 мг дексаметазону, 4 мг тріамціналона, 4 мг метилпреднізолону і 20 мг гідрокортизону (за даними АМА, 1994).

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, розлади сну, ейфорія, збудження, депресія. При тривалому застосуванні у високих дозах - остеопороз, затримка рідини в організмі, підвищення артеріального тиску, міопатія, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції кори надниркових залоз. Ефекти передозування можуть зберігатися кілька тижнів.

Лікування: в таких випадках дозу необхідно знизити до поступової відміни препарату і проводити симптоматичне лікування, підтримку життєво-важливих функцій, корекція електролітного балансу, антациди, фенотіазини, препарати літію. При синдромі Іценко-Кушинга - аміноглутетимід. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не ефективний.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними препаратами та етанолом підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і утворення виразок.

Підвищує ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Ефективність бетаметазону зменшується, якщо він вводиться одночасно з рифампіцином, карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном (дифенілгідантоїн), примидоном, ефедрином і аміноглутетимід.

Збільшують ризик: антипсихотичні лікарські засоби, імунодепресанти (підвищення ймовірності розвитку інфекції, а так само лімфом та ін. Лімфопроліферативних захворювань), карбутамід, азатіоприн (катаракта), М-холіноблокатори, антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти, нітрати (підвищення внутрішньоочного тиску), глікозиди наперстянки (аритмії, пов'язані з гіпокаліємією).

ГКС знижують терапевтичний ефект протидіабетичних засобів, антигіпертензивних засобів, антикоагулянтів (похідні кумарину та індандіону і натріуретіков.

Знижує ефективність антикоагулянтів (в т.ч. гепарину, стрептокінази і урокінази), албендазола і каліуретіков.

При одночасному застосуванні ГКС у високих дозах і бета₂-адреномиметиков зростає ризик розвитку гіпокаліємії.

ГКС підвищують нирковий кліренс саліцилатів, у зв'язку з чим на тлі їх дії іноді складно досягти терапевтичну концентрацію саліцилатів у сироватці крові.

При одночасному прийомі з андрогенами, естрогенами, стероїдними анаболіками, пероральними контрацептивами T_1/2 ГКС може подовжуватися, їх ефект посилюватися, а частота побічних ефектів (гірсутизм, вугрі) зростати.

Спільне застосування ритодрину і ГКС протипоказано, оскільки при подібному поєднанні можливий розвиток набряку легень.

При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших видів імунізації збільшується ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.

Зменшує концентрацію празиквантелу в сироватці крові.

Амфотерицин В та інгібітори карбангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу.

Підвищує токсичність аспарагинази (можливе посилення її гіпоглікемічної дії та ризику розвитку невропатії і порушення еритропоезу).

Знижує метаболізм циклоспорину, збільшують його токсичність.

Підвищує (при тривалому застосуванні) вміст фолієвої кислоти. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), Що призводить до зниження їх плазмових концентрацій.

Мітотан та ін інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення доз ГКС.

Гіпокаліємія, що викликається ГКС, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів.

Знижує ефект соматотропіну.

Підвищує вираженість гіперглікемічного дії стрептозоціна.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Зберігати препарат у захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.