Космофер

Інструкція по застосуванню - КОСМОФЕР

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Засвоєння заліза для поповнення його запасів в організмі і синтезу гемоглобіну починається відразу після введення заліза (III) гідроксид декстрану.

Залізо, введене внутрішньовенно у вигляді заліза декстрану, швидко поглинається системою фагоцитирующих макрофагів (СФМ), особливо печінкою, селезінкою і кістковим мозком. Клітини СФМ захоплюють заліза (III) гідроксид декстран і отщепляют залізо від вуглеводного з'єднання декстрану, роблячи його доступним для організму. Елементарне залізо повертається в плазму, зв'язується з трансферином і депонується у формі феритину або гемосидерину - фізіологічних формах заліза, а вступаючи в кістковий мозок, бере участь у синтезі гемоглобіну.

Зміст феритину в сироватці крові досягає максимуму приблизно на 7-9 день після внутрішньовенного введення і повертається до початкового рівня приблизно через 3 тижні.

Підвищений гематопоезу можна спостерігати протягом наступних 6-8 тижнів.

Після внутрішньом'язового введення заліза (III) гідроксид декстран потрапляє в кровотік через капіляри і лімфатичну систему.

Близько 60% внутрішньом'язово введеного декстрану заліза (III) всмоктується протягом трьох днів і більше 90% - протягом трьох тижнів. Інша кількість всмоктується протягом декількох місяців.

Дві третини заліза віддаляється через ШКТ з еритроцитами, жовчю і отшелушивающие клітинами епітелію. Через розміру комплексу (165000 Дальтон) він практично не виводиться з організму нирками.

Показання

- залізодефіцитна анемія важкого ступеня при непереносимості пероральних препаратів заліза і у випадках необхідності швидкого поповнення запасів заліза.

Режим дозування

КосмоФер застосовується у вигляді внутрішньовенних крапельних інфузій або повільних внутрішньовенних або внутрішньом'язових ін'єкцій. Використання препарату КосмоФер можливо тільки в стаціонарі з умовою доступності надання протишокової терапії. Пацієнти повинні перебувати під пильним наглядом лікаря під час введення препарату і безпосередньо після нього протягом 1 ч. Застосування КосмоФера повинно бути негайно припинене при будь-яких проявах реакції гіперчутливості або непереносимості, виявленої під час введення.

Зазвичай рекомендована доза препарату КосмоФер: 100-200 мг заліза (відповідає 2 - 4 мл препарату) 2-3 рази на тиждень, залежно від вмісту гемоглобіну.

Однак, якщо клінічна ситуація вимагає швидкого заміщення заліза, можливо в / в крапельне введення загальної дози Космофера - до 20 мг / кг маси тіла хворого.

Внутрішньовенні краплинні інфузії:

Перші 25 мг заліза слід вливати рівномірно протягом 15 хвилин, якщо протягом цього часу ніяких негативних реакцій не з'явиться, можна ввести залишилася дозу зі швидкістю не більше, ніж 100 мл за 30 хвилин.

КосмоФер може бути розведений тільки в 0.9% розчині натрію хлориду або в 5% розчині глюкози. Доза 100-200 мг заліза (2-4 мл) розводиться в 100 мл розчину.

Внутрішньовенні ін'єкції:

КосмоФер можна вводити внутрішньовенно повільно (0.2 мл / хв) у дозі 100-200 мг заліза (2-4 мл), переважно розведеного в 10-20 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.

Початкова доза препарату становить 25 мг заліза або 0.5 мл розчину, яка вводиться внутрішньовенно повільно протягом 1-2 хвилин. При відсутності протягом 15 хвилин негативних реакцій можна продовжити введення залишилася дози препарату.

Загальна доза КосмоФера визначається за таблицею або розраховується за допомогою формул. Безпосередньо перед введенням загальна доза препарату додається з дотриманням асептики до необхідного обсягу (зазвичай 500 мл) стерильного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Загальна кількість препарату КосмоФер (до 20 мг / кг маси тіла) вводиться внутрішньовенно крапельно а протягом 4-6 год.

Швидкість введення може бути збільшена до 45-60 крапель на хвилину. При збільшенні швидкості введення необхідне спостереження за хворим протягом 1 год після ін'єкції.

Внутрішньовенне крапельне введення препарату переважно, оскільки знижує ризик частоти виникнення артеріальної гіпотензії.

Ін'єкції через диализатор:

КосмоФер можна застосовувати під час процедури гемодіалізу. Препарат вводиться безпосередньо в венозний контур діалізатора. Процедура введення та ж, що і для внутрішньовенного застосування.

Внутрішньом'язові ін'єкції:

Загальна кількість КосмоФера визначається як по таблиці доз, так і за допомогою розрахунків. Для внутрішньом'язових ін'єкцій застосовують нерозведений препарат (2.0 мл, максимально - 4.0 мл) у вигляді серії ін'єкцій: обсяг кожної серії зазвичай визначається масою тіла пацієнта. Пацієнтам, провідним помірно активний спосіб життя, ін'єкції вводяться щодня, поперемінно в різні сідниці. Пацієнтам, провідним неактивний спосіб життя, або лежачим хворим, частоту ін'єкцій зменшують до однієї або двох на тиждень.

КосмоФер необхідно вводити глибоко у м'яз, для зменшення ризику підшкірного фарбування. Препарат повинен вводитися тільки в м'язову масу верхнього зовнішнього квадрата сідниці, не можна вводити КосмоФер в руку або іншу зовнішню область тіла.

Для дорослих повинна використовуватися голка 20-21 G, принаймні, 50 мм в довжину; для пацієнтів, що страждають ожирінням, застосовують голки довгою 80-100 мм, а для підлітків використовуються голки меншого розміру і більш короткі (23 Gx 32 мм). Пацієнт повинен лежати на боці, стороною для ін'єкції вгору, або стояти, перенісши вагу тіла на ногу, вільну від ін'єкції. Щоб уникнути проникнення препарату в підшкірну тканину, рекомендується Z-подібна техніка змішання шкіри перед ін'єкцією. КосмоФер вводиться повільно і обережно. Важливо почекати кілька секунд, перш ніж витягнути голку, щоб м'язова маса пристосувалася до обсягу введеного препарату. Не рекомендується розтирати місце ін'єкції.

Розрахунок дози:

Для пацієнтів з жепезодефіцітной анемією:

Необхідна доза повинна ідеально відповідати загальному дефіциту заліза, обчислюється за формулою:

Маса тіла в кг - (необхідний Нb г / л - дійсний Нb г / л) - 0.24 + мг заліза для поповнення запасів заліза. Фактор 0.24 виходить таким чином:

а) Обсяг крові 70 мл / кг маси тіла = приблизно 7% маси тіла

б) Вміст заліза в гемоглобіні 0.34%

Фактор 0.24 = 0.0034-0.07-1000 (перехід від г до мг).

Нижче наведена таблиця показує кількість мілілітрів препарату КоcмоФер, яке повинно бути використане при різних ступенях жедезодефіцітной анемії.

Результати в таблиці, наведеній нижче, засновані на достигаемом вмісті гемоглобіну 150 г / л і запасі заліза 500 мг при масі тіла вище 35 кг.

Загальна доза КосмоФер в мілілітрах при залізодефіцитній анемії:

Примітка: Таблиця і відповідна формула застосовні для визначення дози тільки у пацієнтів із залізодефіцитною анемією. Таблиця і формула не повинні бути використані дня визначення дози у тих пацієнтів, яким потрібна заміщення заліза через втрату крові. Загальна потреба в залозі відображає кількість заліза, необхідне для відновлення концентрації гемоглобіну до норми або рівнів, близьких до норми, плюс додаткова кількість для проведення достатнього поповнення запасу заліза у більшості людей з помірним або надмірним зниженням гемоглобіну. Необхідно пам'ятати, що железодсфіцітная анемія не проявили, поки всі запаси залоза не будуть вичерпані. Терапія, таким обратом, повинна бути націлена не тільки на поповнення гемоглобіну залізом, але також і на поповнення запасу заліза в цілому.

Якщо загальна необхідна доза перевищує максимум допустимої добової дози, введення повинне проводитися в кілька прийомів. Терапевтичний ефект може спостерігатися через кілька днів після застосування КосмоФера і виявлятися у вигляді збільшення кількості ретікуяоцітов. Рівень феритину сироватки крові є хорошим показником поповнення -запас заліза. У пацієнтів на діалізі, які отримують КосмоФер, ця кореляція може не виявитися.

Для пацієнтів з втратою крові:

Терапія залізом у пацієнтів з втратою крові повинна бути спрямована на заповнення кількості заліза, еквівалентного кількості заліза в втраченої крові. Наведені вище таблиця і формули не підходять для швидкого поповнення заліза. Кількісні оцінки втрати крові і гематокриту у людини під час кровотечі є зручним способом розрахунку необхідної дози заліза.

Необхідна доза КосмоФер для компенсації дефіциту заліза розраховується згідно з такими формулами:

Якщо обсяг втраченої крові невідомий:

прийом 200 мг заліза в / в (4 мл КосмоФер) призведе до підвищення гемоглобіну, рівному ефекту 1 одиниці крові (= 400 мл з вмістом 150 г / л Нb, що дорівнює 0.34% від 0.4 -150 або 204 мг заліза).

Залізо, яке має бути замішано (мг) = кількість втрачених одиниць крові - 4,

Якщо Hb знижений: використовуйте попередню формулу, згідно з якою запас заліза не потрібно відновлювати.

Кількість мг заліза, яке має бути замішано = маса тіла (кг) - 0.24 - (необхідний Hb в г / л - дійсний Нb г / л).

Наприклад: маса тіла = 60 кг, дефіцит Hb = 10 г / л.

Залізо, яке має бути заміщено = 60 - 0.24 - 10 = 143 мг (приблизно 3 мл КосмоФер).

Побічна дія

Приблизно у 5% пацієнтів можуть спостерігатися побічні реакції.

Найчастіші побічні реакції - свербіж шкіри, задишка.

У рідкісних випадках можливі: зниження артеріального тиску, нудота, диспепсичні розлади, головний біль, біль у суглобах і м'язах, збільшення лімфатичних вузлів, підвищення рівня білірубіну, і зниження вмісту кальцію в сироватці крові.

Локальні реакції: болю і запалення в місці ін'єкції, крім того при внутрішньовенному введенні - флебіт і тромбофлебіт.

Великі дози декстрану заліза (5 мл і більше) надають коричневий колір сироватці крові, взятої через 4 години після застосування препарату.

Можливі анафілактоїдні реакції, аж до розвитку анафілактичного шоку з летальним результатом.

Протипоказання

- анемія, не пов'язана з дефіцитом заліза (в т. ч. гемолітична, сидеробластна, свинцева);

- перевантаження залізом (гемохроматоз, гемосидероз);

- бронхіальна астма, екзема або інші алергічні захворювання шкіри;

- декомпенсовані цироз печінки і гепатит;

- інфекційні захворювання;

- гостра ниркова недостатність;

- ревматоїдний артрит з симптомами активного запалення;

- вагітність I триместр;

- дитячий та підлітковий вік до 18 років;

- підвищена чутливість до препаратів, що містить моно- або дисахаридного комплекси заліза і декстрану.

З обережністю:

- порушення функції нирок;

- вагітність (II-III триместр) і період лактації.

Вагітність і лактація

КосмоФер не слід призначати в Протягом I триместру вагітності, але можна застосовувати з обережністю в період II і III триместрів і під час лактації.

Особливі вказівки

Запобіжні заходи при застосуванні:

Застосування КосмоФер, як і застосування інших железоуглеводородних комплексів, несе ризик анафілактичних реакцій. Під час введення препарату і безпосередньо після прийому, пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря. Існує підвищений ризик для пацієнтів з виявленою алергією.

Гострі анафілактичні реакції вкрай рідкісні. Вони проявляються протягом перших хвилин застосування і зазвичай характеризуються раптовим приступом утруднення дихання та / або серцево-судинним колапсом.

Повинна бути доступна можливість проведення протишокової терапії (0.1% розчин адреналіну (адреналіну), антигістамінні та / або кортикостероїдні препарати).

При появі перших ознак анафілактичнихреакцій застосування препарату повинно бути негайно припинено.

Застосування КосмоФер у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями або запальними станами (системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит) може викликати алергічні реакції III типу. Випадки артеріальної гіпотензії можуть з'явитися, якщо внутрішньовенні ін'єкції виробляються занадто швидко.

Відстрочені реакції гіперчутливості характеризуються артралгією, анафилактической миалгией і іноді лихоманкою, які можуть тривати від кількох годин до 4 днів після введення препарату. Симптоми зазвичай проявляються протягом 2-4 днів.

Діагноз дефіциту заліза повинен грунтуватися на відповідних лабораторних тестах (феритин сироватки крові, залізо сироватки крові, насичення трансферину залізом).

Особливості дії препарату при першому прийомі або при скасуванні:

При першому застосуванні препарату рекомендована початкова доза - 25 мг заліза або 0.5 мл розчину. Якщо протягом наступних 60 хвилин ніяких негативних реакцій не з'явиться, можна ввести залишилася дозу.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Не впливає на здатність керування транспортними засобами та механізмами.

Передозування

У разі гострої перевантаження залізом, яка може проявитися у вигляді гемосидероза, слід призначити железосвязивающая препарати (хелатор). При постійно повторюється введенні заліза у великій дозі, надлишок заліза накопичується в печінці і викликає запальний процес, який може призвести до фіброзу.

Лікарська взаємодія

КосмоФер для парентерального застосування не призначається спільно з пероральними препаратами заліза, тому засвоєння заліза, прийнятого перорально, буде знижено. Інтервал між парентеральним застосуванням КосмоФера і початком застосування пероральних форм заліза повинен становити не менше 5 днів.

КосмоФер необхідно змішувати тільки з 0,9% розчином натрію хлоридом або 5% розчином глюкози. Не змішувати з розчинами інших лікарських засобів.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Умови та термін зберігання

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ° С, не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.