Веро-рибавірин

Інструкція по застосуванню - ВЕРО-Рибавірину

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 3 або 6 упаковок або в банках темного скла по 30 шт .; в пачці картонній 1 банка.

Фармакологічна дія

Активний відносно деяких ДНК-і РНК-вірусів.

Фармакокінетика

При прийомі всередину добре всмоктується. C_max досягається через 1,5 год; біодоступність - 45-65%. При прийомі в дозах від 200 до 1200 мг відзначається лінійна залежність між дозою та біодоступністю. При одночасному прийомі з їжею з високим вмістом жирів біодоступність рибавірину підвищується (показники C_max і AUC збільшуються на 70%). При прийомі всередину в дозі 600 мг 2 рази на добу стаціонарна концентрація досягається до кінця 4 тижні і становить 2200 нг / мл. Об'єм розподілу - 5000 л. Не зв'язується з білками крові. Метаболізується шляхом зворотного фосфорилювання і дерибозилювання з подальшим амідних гідролізом з утворенням триазольного карбоксильного метаболіту. Рибавірин та його метаболіти - триазолкарбоксамід і триазолкарбонова кислота - виводяться з організму з сечею, 10% - з фекаліями. Після припинення прийому повільно виводиться з організму, Т_1/2 - 298 ч (після одноразового прийому - 79 год).

У хворих з нирковою недостатністю при одноразовому прийомі C_max і AUC збільшуються, у хворих з печінковою недостатністю - фармакокінетичні показники не змінюються.

Клінічна фармакологія

Застосування як монотерапії при гепатиті C, в т.ч. при його хронічній формі, неефективно, проте комбінована терапія з інтерфероном альфа-2b у хворих з рецидивом гепатиту C на тлі монотерапії інтерфероном альфа - 2b виявилося в 10 разів більш ефективною, ніж монотерапія інтерфероном альфа-2b, а у хворих, які раніше лікувалися інтерфероном альфа-2b, - в 3 рази більш ефективною.

Надає ембріонотоксіческое і тератогенну дію в дозах, значно нижчих, ніж терапевтичні (доведено в експериментах на тваринах).

Показання

Рецидив хронічного гепатиту C у хворих старше 18 років, які раніше лікувалися інтерфероном альфа-2b з позитивним ефектом; хронічний гепатит C, підтверджений гістологічно, який раніше не лікувався, без ознак декомпенсації функції печінки, з підвищеною АЛТ, серопозитивностью до РНК-вірусу гепатиту C, при наявності фіброзу або вираженої запальної активності (тільки в комбінації з інтерфероном альфа-2b).

Протипоказання

Гіперчутливість до рибавірину, тяжкі захворювання серця (включаючи нестабільні і стійкі до терапії форми), що передують лікуванню як мінімум, протягом 6 міс; захворювання щитовидної залози, стійкі до терапії, гемоглобінопатії (в т.ч. талассемия, серповидно-клітинна анемія); хронічна ниркова недостатність (Cl креатиніну нижче 50 мл / хв), важка депресія, суїцидальні спроби (у т.ч. в анамнезі), виражені порушення функції печінки, цироз печінки (у стадії декомпенсації), аутоімунний гепатит або інші аутоімунні захворювання; вагітність, годування груддю, вік до 18 років (безпека та ефективність застосування у дітей не визначені).

Спосіб застосування та дози

Всередину, при вірусних гепатитах - по 1000-1200 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері). Рекомендовані дози залежно від маси тіла: при масі тіла менше 75 кг - 400 мг вранці і 600 мг ввечері, більше 75 кг - 600 мг вранці і 600 мг ввечері. Тривалість лікування для хворих з рецидивом захворювання - 6 міс, для нелікованих хворих - не менше 24 тижнів, у пацієнтів з вірусом генотипу 1 і високим вірусним навантаженням - до 48 тижнів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Антациди, що містять сполуки магнію і алюмінію або симетикон знижують біодоступність рибавірину (показник AUC зменшується на 14%). Потенціює дію інтерферону альфа-2b, теофіліну і диданозину. Інгібує фосфорилирование зидовудину і ставудину. Тривалість збереження лікарських взаємодій після припинення застосування рибавірину - до 2 міс (5 T_1/2).

Запобіжні заходи

Перед початком терапії, на 2, 4 і 8 тижні лікування і далі регулярно необхідно проводити лабораторні дослідження (клінічний аналіз крові, підрахунок лейкоцитів і тромбоцитів, КЩС, визначення вмісту креатиніну сироватки електролітів, функціональні проби печінки). При виникненні змін у лабораторних показниках слід або скорегувати дозу, або припинити прийом препарату до зникнення цих змін. З обережністю слід застосовувати пацієнтам з важкими захворюваннями серця, легенів, цукровим діабетом з нападами кетоацидозу, порушенням згортання крові, вираженої мієлодепресії. При появі симптомів погіршення з боку серцево-судинної системи лікування слід перервати. Чоловікам і жінкам дітородного віку слід користуватися ефективними контрацептивними засобами під час і протягом 6 місяців після лікування. Щомісяця протягом усього цього періоду необхідно проводити тести на вагітність. У літніх пацієнтів до початку застосування препарату необхідно проконтролювати функції печінки і нирок. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження артеріального тиску, зменшення рівня гемоглобіну (внаслідок гемолізу), анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку обміну речовин: зміна рівня ТТГ, порушення функції щитовидної залози (у 3% хворих потрібна відповідна терапія).

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія.

Інші: зміна лабораторних показників.