Протисифілітичні засоби - препарати, що використовуються для лікування і профілактики сифілісу. До противосифилитических засобів відносяться препарати пеніциліну (див. Пеніциліни) - бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль, екмоновоціллін, біцилін-1, біцилін-3- препарати вісмуту (бийохинол, бисмоверол, бітіурол, пентабісмол) - Препарати миш'яку (новарсенол, міарсенол, осарсол). Препарати ртуті, які раніше широко застосовувалися для лікування сифілісу, в даний час із зазначеною метою практично не використовуються через малу ефективність.
Препарати пеніциліну відносяться до числа основних противосифилитических засобів. Короткодіючі пеніциліни - Бензилпеніцилін (натрієва і калієва солі) - використовують для лікування сифілісу в стаціонарі (ін'єкції роблять 6-8 разів на добу). Препарати пеніциліну з більш тривалою дією - екмоновоціллін - вводять 1-2 рази на добу і використовують як у стаціонарі, так і амбулаторно.
Бициллин, дія якого найбільш тривало, застосовують для лікування сифілісу значно рідше у зв'язку з більшою небезпекою алергічних реакцій і можливістю нерівномірного всмоктування препарату на місці введення.
Препарати вісмуту зазвичай використовують як додаткові протисифілітичні кошти. Вісмутові препарати, які вводяться внутрішньом'язово, повільно всмоктуються. Це дозволяє проізводітьповторние ін'єкції з інтервалами до 4 днів.
Бийохинол, бисмоверол і бітіурол є водонерастворімимі препаратами. Розчинний у воді пентабісмол відрізняється великою активністю, меншою токсичністю і більш швидким всмоктуванням, проте його ін'єкції нерідко болючі.
Курси ін'єкцій препаратів вісмуту чергують з курсами пенициллинотерапии.
Побічні ефекти при звичайній дозуванні препаратів вісмуту спостерігаються порівняно рідко, що вигідно відрізняє їх від препаратів миш'яку. Найбільш виражено вплив препаратів вісмуту на нирки. При альбуминурии, циліндрурії лікування вісмутом припиняють.
Препарати миш'яку в даний час для лікування сифілісу використовують рідко. Вони застосовуються як додаткові противосифилитических коштів при резистентних формах сифілісу або у разі неможливості пенициллинотерапии внаслідок підвищеної чутливості організму до пеніциліну. Препарати тривалентного миш'яку - новарсенол і міарсенол - є більш активними протівосіфілітіческімі засобами, ніж препарат пятивалентного миш'яку - осарсол. Новарсенол вводять внутрішньовенно, міарсенол - внутрішньом'язово, осарсол приймають всередину. До міарсенол зазвичай вдаються в тих випадках, коли утруднені внутрішньовенні ін'єкції.
Препарати миш'яку можуть викликати безліч ускладнень, які проявляються як відразу ж після їх введення (головний біль, блювота, різке падіння артеріального тиску та ін.), так і через кілька тижнів (ураження печінки, нервової системи, дерматити та ін.). Найбільш ефективним засобом для лікування пізніх токсичних реакцій на препарати миш'яку, а також ускладнень, що викликаються препаратами вісмуту, є унитиол.
В якості противосифилитических засобів можна використовувати препарати йоду (див.) - Калію йодид, натрію йодид, які призначають за спеціальними показаннями.
При лікуванні сифілісу специфічні протисифілітичні кошти можна поєднувати з методами неспецифічної стимулюючої терапії. Як засіб неспецифічної терапії при деяких формах сифілісу застосовують пірогенал (Див.) - Препарат, що підвищує температуру і підсилює захисні реакції організму. Окремі протисифілітичні засоби - див. Статті за назвами препаратів.
Протисифілітичні засоби - препарати, що застосовуються для лікування і профілактики сифілісу. При їх застосуванні бліда спірохета перестає виявлятися у виділеннях сифилидов, які регресують, позитивні серологічні реакції поступово переходять в негативні, патологічно змінена спинномозкова рідина сануючих, і при правильно проведеному лікуванні настає одужання хворого.
До введення в терапію сифілісу пеніциліну найбільш ефективними протівосіфілітіческімі засобами вважалися органічні сполуки тривалентного [сальварсан, новарсенол (див.), Міарсенол (див.), Арсеноксіди] і пятивалентного миш'яку (див. Осарсол). В даний час препарати миш'яку рідко застосовуються внаслідок тривалості лікування, а головне - серйозних ускладнень, що виникають часто після їх застосування. У переважній більшості випадків застосовується безмишьяковое лікування, яке при гарній переносимості забезпечує терапевтичний ефект.
Вісмут остаточно витіснив ртуть та її препарати, що пояснюється високою терапевтичною активністю і доброю переносимістю вісмуту. Ртуть, відома протягом століть, згідно з нині існуючими схемами та інструкціями з лікування сифілісу може бути застосована лише для лікування хворих з важко протікає сифіліс нервової системи, коли доцільно використовувати імунобіологічний дію втирання ртутної мазі, або при неможливості застосувати ін'єкції препаратів вісмуту.
З препаратів вісмуту в СРСР широко застосовуються високоактивні і добре переносяться нерозчинні у воді бийохинол (див.) І бисмоверол (див.). Інші нерозчинні препарати вісмуту - бітіурол, ксероформом (див.), Дерматол (див.), Саліцилат, або нітрат вісмуту, - як протисифілітичні кошти майже не застосовуються, оскільки з терапевтичної ефективності і переносимості значно поступаються бийохинол і бисмоверол. Вводяться в формі масляної суспензії внутрішньом'язово нерозчинні препарати вісмуту утворюють в тканинах депо, звідки вони поступово всмоктуються і повільно виділяються з організму. Суспензії нерозчинних препаратів вісмуту мають ряд недоліків: при їх застосуванні можлива недостатня точність дозування, вони повільно елімінуються, надовго отлагаясь в тканинах організму. Розчинний у воді пентабісмол (див.) Відрізняється високою активністю, малою токсичністю і швидким виведенням з організму, проте його ін'єкції нерідко болючі. Всі препарати вісмуту нефротропного. Вплив їх на нирки залежить від кількості введеного вісмуту і інтервалів між ін'єкціями, від характеру елімінації препарату, що в свою чергу стоїть у зв'язку із загальним станом організму хворого, від функціонального стану нирок, від техніки лікування, а також від професійних і побутових умов, в яких знаходиться хворий. Так, хворі, що працюють фізично, що знаходяться в русі, що займаються спортом, швидше виділяють вісмут, ніж ведуть сидячий спосіб життя. При лікуванні вісмутом потрібно регулярне, особливо в другій половині курсу, дослідження сечі. Поява вісмутових клітин (перероджені клітини ниркового епітелію) хоча і не вимагає припинення лікування, але зобов'язує лікаря до більш обережного продовження лікування вісмутом, подовженню інтервалів між ін'єкціями на 1 - 3 дні. При альбуминурии, циліндрурії і т. П. Необхідно припинити лікування вісмутом, призначити загальні ванни, диатермию нирок, всередину - гіпосульфіт.
До числа противосифилитических засобів належать препарати йоду (див.), Які призначають при спеціальних показаннях (сифілітична лихоманка в ранніх періодах хвороби, наполегливі головні болі, періостіти, міозити, артропатії), а також після кожного курсу лікування вісмутом, щоб сприяти виведенню
відклався в тканинах вісмуту. При активних формах теоретичного, пізнього серцево-судинного сифілісу, а також сифілісу нервової системи препарати йоду призначають перед лікуванням іншими протівосіфілітіческімі засобами. Лікування цих хворих проводять зростаючими дозами препаратів йоду протягом 1 - 3 тижнів. Найбільш часто застосовують йодид калію, а при захворюваннях серця - йодид натрію, так як іони калію пригнічують серцеву діяльність. Добре переноситься розчин йоду або органічна сполука йоду - кальцію йодбегенат (сайодин). Хворим сифілісом з ураженням носоглотки, проривом м'якого піднебіння щоб уникнути бурхливого розпаду гуммозного інфільтрату з подальшим утворенням набряку гортані йодисті препарати слід призначати з великою обережністю.
Основними протівосіфілітіческімі засобами є антибіотики, особливо пеніцилін і його препарати. Спірохетоцідним дією в тій чи іншій мірі володіють і інші антибіотики - левоміцетин (див.), Стрептоміцин (див.), Тетрациклін (див.) І еритроміцин (див.). Пеніцилін має високу терапевтичної активністю, у зв'язку з чим відноситься до числа специфічних спірохетоцідних коштів-відрізняється хорошою переносимістю, проте у деяких людей з підвищеною чутливістю він може викликати алергічні (кропив'янка, свербіж шкіри) реакції, в тому числі і важкі шокові. Ось чому, призначаючи лікування пеніциліном і його препаратами, треба ретельно опитувати хворих про переносимості в минулому антибіотиків. З профілактичною метою рекомендується призначати хворим, які отримують пеніцилін, антигістамінні препарати [димедрол (див.), Дипразин (див.), Піпольфен, діазолін (див.)]. Швидке виділення пеніциліну з організму змушує вводити його часто, через кожні 2-3 години, що унеможливлює застосування його в умовах амбулаторного лікування. Крім того, частиною ін'єкції розчинів пеніциліну порушують сон хворих, що позначається на їх загальному стані. У зв'язку з цим були синтезовані дюрантних препаратів, до числа яких відносяться бициллин (див.) І екмоновоціллін, пролонговану дію якого забезпечується екмолін - антибіотиком тваринного походження. Екмоновоціллін вводять внутрішньом'язово, двухмоментно в зовнішній квадрант сідниць - у стаціонарі два рази по 300 тисяч БД, в амбулаторних умовах один раз на добу по 600 000 ОД, що забезпечує терапевтичну концентрацію пеніциліну в крові протягом 24-28 годин.
Необхідність вводити пеніцилін і його дюрантних препарати у вигляді ін'єкцій спонукала синтезувати препарати аналогічної дії, що застосовуються всередину. До числа таких препаратів, що надають виражене специфічну дію, відноситься феноксиметилпенициллин, показаний для лікування вісцерального сифілісу, сифілісу маленьких дітей і тих хворих, яким з яких-небудь причин неможливо застосувати ін'єкції пеніциліну. У цих випадках феноксиметилпенициллин призначають у дозах, що вдвічі перевищують як добові, так і общекурсовие дози пеніциліну. Ефективним препаратом для перорального лікування хворих на сифіліс є також еритроміцин (див.), Який призначається по 30 г на курс по 1,5 г на добу (5 прийомів по 0,3 г).
При лікуванні хворих на сифіліс завжди слід вжити заходів, що дозволяють організму швидше мобілізувати свої захисні механізми. З цією метою рекомендується поєднувати специфічні засоби з методами неспецифічної стимулюючої терапії. До числа таких неспецифічних засобів відносяться: підшкірні вдування кисню, ін'єкції сірки (2% суспензія в персиковому маслі), вітамінів (В1, В6, В12), бальнеотерапія. Найбільш активними засобами стимулюючої терапії служать пірогени - мікробні полісахариди [пірогенал (див.)], - Підсилюють захисні реакції організму (див. Піротерапія). Пирогенал рекомендується застосовувати при лікуванні сероупорного сифілісу. Пирогенал добре переносітся- призначають через 2- 3 дня в дозах 10-20-30 мкг- надалі доза поступово підвищується до 80- 100-120-150 мкг- курс неспецифічної терапії складається з 8-12 ін'єкцій.