Мюстофоран

Інструкція по застосуванню - Мюстофоран

Перед покупкою ліків Мюстофоран уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Мюстофоран. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Характеристика

Засіб з групи нітрозосечовини з широким спектром протипухлинної активності.

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ по застосуванню

ЗАТВЕРДЖЕНО ДГКЛС і МТ МОЗ РФ 14.08. 2002

Склад. Активна речовина: - фотемустин 208 мг. До флакону з Мюстофораном додається розчинник 4 мл в ампулах, до складу якого входять 95% етиловий спирт і вода для ін'єкцій.

Опис. Порошок блідо-жовтого кольору.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фотемустин є цитостатическим антімітотіческім препаратом з групи нітрозосечовини, що володіє алкилирующим і карбамілірующім дією.

Фармакокінетика. У людини, після в / в інфузії, кінетика елімінації препарату з плазми носить моно- або біекспоненціальною характер з коротким T_1/2. Препарат практично повністю метаболізується. Зв'язування з білками плазми низьке (25-30%). Фотемустин проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Показання до застосування. Дисемінована злоякісна меланома. Злоякісні пухлини головного мозку.

Спосіб застосування та дози. При монотерапії препарат застосовують як індукційної терапії в дозі 100 мг / м² в 1, 8 і 15 дні. Аналогічні курси повторюють з інтервалом в 4-5 тижні. В якості підтримуючої терапії Мюстофоран вводять в тій же дозі 1 раз на 3 тижні.

У складі комбінованої хіміотерапії препарат вводять у дозі 100 мг / м², при цьому третя призначення індукційної терапії відміняється.

У хворих, які отримують Мюстофоран, перед кожним введенням необхідно контролювати кількість тромбоцитів, лейкоцитів і гранулоцитів у крові. У випадку розвитку гематологічної токсичності доза Мюстофоран може бути зменшена, або введення препарату слід відкласти відповідно до такої схеми:

Інструкція з розведення препарату.

Розчин слід готувати безпосередньо перед введенням і використовувати відразу ж після приготування.

Вміст флакона розчиняють у 4 мл розчинника, що додається і перемішують протягом 2-3 хв до повного розчинення порошку. Для приготування інфузійного розчину необхідну дозу далі розводять в 250 мл 5% розчину глюкози (у хворих, що страждають на цукровий діабет, в якості розчину для розведення можна використовувати 0,9% розчин натрію хлориду). Отриманий розчин вводять в / в крапельно протягом 1 год, захищаючи від світла (флакон з розчином поміщають в непрозорий чохол).

Протипоказання. Наявність в анамнезі гіперчутливості до препаратів з групи похідних нітрозосечовини. Вагітність і період грудного вигодовування.

Побічна дія. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (40,3%) і лейкопенія (46,3%) з максимальним зниженням вмісту тромбоцитів через 4-5 тижнів і гранулоцитів через 5-6 тижнів після початку лікування.

З боку ШКТ: нудота і блювота, розвиваються протягом 2 годин після початку введення препарату (46,7%), діарея (2,6%), біль у животі (1,3%).

З боку функції печінки: підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази та білірубіну (29,5%) у сироватці крові.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: порушення свідомості, парестезії, порушення смакових відчуттів (0,7%).

Інші: лихоманка (3,3%), флебіт у місці введення препарату (2,6%), підвищення рівня сечовини в сироватці крові (0,8%), свербіж шкіри (0,7%), при одночасному застосуванні (в один день) фотемустіна і високих доз дакарбазіна відзначені окремі випадки респіраторного дистрес-синдрому дорослих.

Запобіжні заходи та попередження. Якщо після попереднього лікування цитостатичними засобами пройшло менше 4 тижнів (а в разі лікування препаратами нітрозосечовини - 6 тижнів) препарат хворим призначати не рекомендується.

Лікування Мюстофораном можна проводити тільки при кількості тромбоцитів більше або дорівнює 100000 / мм³ і гранулоцитів більш-рівному 2000 / мм³ крові.

Аналіз крові слід проводити перед кожним черговим введенням препарату, з відповідною корекцією дози залежно від гематологічних показників.

Між початком індукційної терапії та початком підтримуючої терапії рекомендується інтервал 5 тижнів.

Рекомендується регулярно проводити оцінку показників функції печінки під час і після індукційної хіміотерапії.

Між двома циклами підтримуючої терапії рекомендується інтервал 3 тижнів.

Чоловіки і жінки під час і не менше 6 місяців після закінчення терапії повинні використовувати надійні засоби контрацепції.

При роботі з Мюстофораном слід дотримуватися необхідні правила використання та знищення цитотоксичних препаратів. Вагітним жінкам працювати з Мюстофораном заборонено. При роботі з препаратом рекомендовано використання латексних рукавичок і масок. У разі потрапляння розчину на шкіру або слизові оболонки, ці ділянки слід ретельно промити водою з милом. У разі потрапляння в очі їх слід промити великою кількістю води. Слід уникати вдихання препарату.

Ефективність та безпека Мюстофоран у дітей не вивчені.

Взаємодія з іншими ЛЗ. У пацієнтів, які отримують фотемустин і фенітоїн, концентрація фенітоїну в сироватці крові може знижуватися.

Під час і після лікування (як мінімум протягом 3 міс) слід уникати вакцинації «живими» і «ослабленими» вакцинами.

При одночасному (в один день) застосуванні фотемустіна з високими дозами дакарбазіна описані окремі випадки розвитку токсичних ефектів з боку органів дихання (респіраторний дистрес-синдром дорослих).

Слід уникати одночасного (в один день) призначення даних препаратів.

Дана комбінація призначається згідно з наступною схемою:

Індукційна терапія:

- фотемустин 100 мг / м ² / Добу в 1 і 8 дні;

- дакарбазін: 250 мг / м ² / Добу в 15, 16, 17 і 18 дні.

Після 5-тижневої перерви:

Підтримуюча терапія з інтервалами по 3 тижнів між 2 циклами:

- фотемустин 100 мг / м ² / Добу в 1 день;

- дакарбазін 250 мг / м ² / Добу на 2, 3, 4 і 5 дні.

Передозування. Специфічні антидоти при передозуванні Мюстофоран невідомі. Лікування полягає в припиненні введення препарату та проведенні підтримуючої терапії при посиленому контролі гематологічних показників.

Форма випуску. Один флакон об'ємом 10 мл темного скла містить 208 мг фотемустіна. Одна прозора скляна ампула об'ємом 5 мл містить 4 мл розчину, що складається з 3,35 мл 95% етилового спирту і води для ін'єкцій (ad 4 мл). У коробці 1 комплект.

Умови зберігання. У холодильнику при температурі від +2 ° C до +8 ° C у захищеному від світла місці.

Термін придатності. 2 роки. Готовий розчин повинен бути використаний відразу ж після приготування. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустки з аптек. За рецептом лікаря.

«Лабораторія Сервье» (Франція)

вироблено «Лабораторія Тіссен С.А.», Бельгія.

Склад і форма випуску

1 флакон з порошком для приготування ін'єкційного розчину містить фотемустіна 208 мг в комплекті з розчинником в ампулі 4 мл (етиловий спирт 95% - 3,35 мл і вода для ін'єкцій - до 4 мл); в картонній коробці 1 флакон і 1 ампула. Отриманий після розведення розчин містить фотемустіна 200 мг / 4 мл.

Фармакологічна дія

Алкилирующими і карбамілірует біосубстратами пухлинних клітин.

Фармакокінетика

Після одноразового в / в введення зниження концентрації в крові описується моно- або біекспоненціальною залежністю з коротким T_1/2. З білками плазми зв'язується на 25-30%; один з фрагментів молекули препарату - аміно-1-етілфосфоновая кислота - полегшує його проникнення в клітину і проходження гистогематических бар'єрів, в т.ч. Гематоенцефалічний бар'єр.

Показання

Дисемінована злоякісна меланома (в т.ч. з метастазами в головному мозку).

Протипоказання

Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

В / в. Розчин готується безпосередньо перед введенням; монотерапія: ударна доза - по 100 мг / м² 3 рази з інтервалом в один тиждень і наступною перервою 4-5 тижнів; підтримує лікування - 100 мг / м² 1 раз на 3 тижні. Політерапія: третє введення препарату при ударному етапі скасовується. Лікування в звичайній дозуванні можливо при числі тромбоцитів не менше 100 000 / мм³ і гранулоцитів - 2000 / мм³. Якщо число тромбоцитів і гранулоцитів знижено до 80000 і 1500 / мм³ відповідно, то дозу зменшують на 25%. При зниженні гранулоцитів до 1000 / мм³ - дозу зменшують на 50%. Між початком інтенсивного лікування і підтримуючою терапією необхідна перерва 8 тижнів. Між двома підтримуючими циклами перерва повинна становити 3 тижні. Для проведення підтримуючої терапії число тромбоцитів і гранулоцитів не повинно бути менше 100000 / мм³ і 2000 / мм³ відповідно.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано.

Взаємодія

Можливе посилення гематотоксичності при одночасному або попередньому призначенні ін. Цитостатиків.

Передозування

Вимагає більш частого гематологічного контролю.

Запобіжні заходи

Необхідний контроль біохімічних параметрів печінки. Не рекомендується призначати осіб, які отримували хіміотерапію менше 4 тижнів тому (якщо попереднє лікування проводилося препаратами нітрозосечовини - 6 тижнів). Слід уникати потрапляння препарату на шкіру та слизові оболонки (під час приготування розчину треба працювати в масці і рукавичках), у разі потрапляння на тіло - змити великою кількістю води.

Побічна дія

Порушення клітинного складу крові: тромбоцитопенія, лейкопенія (максимум через 4-6 тижні після першої ударної дози); нудота, блювання (через 2 години після ін'єкції); помірне і оборотне підвищення трансаміназ, лужної фосфатази та білірубіну. Рідко - підвищення температури, флебіт у місці ін'єкції, абдомінальні болі, діарея, транзиторне підвищення сечовини, свербіж, неврологічні порушення (парестезії, втрата смаку, порушення свідомості).