Інструкція по застосуванню - октреотидом, 111 IN
Перед покупкою ліків октреотидом, 111 IN уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату октреотидом, 111 IN. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
| Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення | 1 фл. |
| активна речовина: | |
| пентетреотід | 0,01 мг |
| допоміжні речовини: кислота гентизинова; натрію хлорид; натрію цитрат 5,5-водний | |
| Готовий розчин | 1 мл |
| активні речовини: | |
| індій-111 | 111, 222 МБк |
| пентетреотід | 0,01 мг |
| допоміжні речовини: кислота гентизинова; натрію хлорид; натрію цитрат; кислотахлористоводнева; вода | |
Фармакокінетика
Після в / в введення препарат швидко покидає кров'яне русло і вже через 10 хв у крові залишається 1/3 від введеної дози.
T1/2 препарату Октреотід, 111In з організму становить 6 годин. Виведення майже повністю здійснюється через нирки. Половина введеної дози препарату виводиться з сечею протягом 6 годин після ін'єкції. Протягом 24 годин виводиться 85% від уведеної дози препарату Октреотід, 111In.
Виведення препарату через печінку незначно. Через 3 сут тільки 2% від введеної дози визначається в калі.
Октреотід, 111In виводиться в основному в незміненому вигляді. Однак до 10% радіоактивності виводиться в незв'язаної з пептидом формі.
Фармакодинаміка
Октреотід, 111In являє собою пентетреотід (ДТПА-модифікований октреотид), мічений ізотопом індію-111 (111In). Октреотід - синтетичний октапептид, є аналогом соматостатину, він має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Фармакологічна активність октреотида обумовлена його здатністю зв'язуватися з рецепторами соматостатину S2 і S5, знаходяться на поверхні клітин. Октреотід, 111In активно зв'язується з тими ж рецепторами соматостатину, що і октреотид.
Клітини ряду пухлин і їх метастази мають високу щільність рецепторів соматостатину, що істотно перевищує їх щільність на клітинах нормальних тканин, що дозволяє візуалізувати ці пухлини, використовуючи препарат Октреотід, 111In. Зміст октреотида в препараті в 10 разів менше, ніж у разовій терапевтичній дозі, у зв'язку з чим Октреотід, 111In не володіє фармакодинамічні властивості, характерними для октреотида.
Показання
радіонуклідна діагностика пухлин, що мають високу щільність соматостатінових рецепторів (нейроендокринні пухлини, пухлини ЦНС, рак молочної залози, дрібноклітинний рак легені) методом планарної сцинтиграфії або емісійної комп'ютерної томографії (ОФЕКТ);
встановлення рецепторного статусу пухлини з метою прогнозування клінічного ефекту при лікуванні октреотидом.
Протипоказання
Гіперчутливість до препарату або його компонентів.
Використання препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності використання препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування на термін не менше 48 год.
Спосіб застосування та дози
.Приготування препарату Октреотід, 111In
Помістити флакон з ліофілізат в захисний свинцевий циліндр, протерти гумову пробку тампоном, змоченим спиртом, і висушити в асептичних умовах, перенести 1 мл розчину Індія-111 хлориду за допомогою голки і шприца, що знаходиться в пеналі з ліофілізат, у флакон з ліофілізат. Легко струшувати флакон до тих пір, поки весь ліофілізат не розчиниться. Інкубувати отриманий розчин протягом 30 хв при кімнатній температурі (не вище 25 ° C). Після цього розчин повинен бути прозорим, безбарвним і не містити механічних включень.
Отриманий розчин розрахований на 1 пацієнта і повинен бути використаний протягом 6 годин після приготування.
Препарат вводиться в / в (болюсно). в дозі 111 МБк для планарної сцинтиграфії і 222 МБк для ОФЕКТ.
Променеві навантаження на органи пацієнта при в / в введенні препарату
| Органи | Поглинена доза, мГр / МБк |
| Наднирники | 7,58·10-5 |
| Сечовий міхур | 1,4·10-3 |
| Скелет | 5,6·10-5 |
| Головний мозок | 1,00·10-5 |
| Молочна залоза | 1,21·10-5 |
| Жовчний міхур | 1,07·10-4 |
| Шлунок | 1,2·10-4 |
| Тонкий кишечник | 4,6 ·10-4 |
| Верхній відділ толстогокішечніка | 3,3·10-4 |
| Нижній відділ товстого кишечника | 4·10-4 |
| Серце | 2,6·10-3 |
| Нирки | 8,1·10-4 |
| Печінка | 7·10-5 |
| Легкі | 2,4·10-5 |
| М'язи | 5,18·10-5 |
| Яєчники | 2,1·10-4 |
| Насінники | 7·10-5 |
| Підшлункова залоза | 7,78·10-5 |
| Червоний кістковий мозок | 6·10-5 |
| Шкіра | 2,03·10-5 |
| Селезінка | 7,54·10-5 |
| Тимус | 1,63·10-5 |
| Щитовидна залоза | 1,38· 10-5 |
| Матка | 2,73·10-4 |
|
Ефективна еквівалентна доза - 1,9 ·10-1 мЗв / МБк.
Побічна дія
При клінічному використанні препарату небажаних реакцій не виявлено.
Передозування
При застосуванні препарату в діагностичних цілях і контролі радіоактивності індію-111 передозування малоймовірне у зв'язку з відсутністю у препарату фармакодинамических властивостей.