Пустирника трава

Інструкція по застосуванню - ПУСТИРНИКА ТРАВА

Перед покупкою ліків ПУСТИРНИКА ТРАВА уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ПУСТИРНИКА ТРАВА. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ПУСТИРНИКА ТРАВА, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Засіб, що регулює моторну функцію ШКТ, частковий агоніст серотонінових 5-НТ₄-рецепторів.

Надає виборче дію на ШКТ. Стимулює серотоніновиє 5-НТ₄-рецептори у закінченнях чутливих (аферентних) нейронів ШКТ і викликає вивільнення цілого ряду медіаторів (зокрема, пептиду, пов'язаного з геном кальцитоніну). Сприяє посиленню перистальтики, підвищує базальну рухову активність і нормалізує порушену пропульсивную активність протягом усього ШКТ. Завдяки підвищенню освіти циклічного АМФ під дією тегасероду відбувається підвищення секреції іонів хлору і води криптами кишечника. Під впливом тегасероду зменшується число імпульсів, що генеруються аферентні нейронами у відповідь на розтягнення прямої кишки.

Тегасерод володіє високою спорідненістю до серотонінових 5-НТ₄-рецепторам людини, при цьому не має скільки-небудь істотного спорідненості до 5-НТ₃ і допаміновим рецепторам.

У хворих з синдромом подразненого кишечника з переважанням запору тегасерод прискорює проходження кишкового вмісту по тонкій і товстій кишці. Сприяє нормалізації консистенції стільця і збільшує число випорожнень кишечника; зменшує вираженість сукупності симптомів (дискомфорт / біль у животі, запор), характерних для синдрому роздратованого кишечника.

Фармакокінетика

Після прийому всередину тегасерод швидко всмоктується з ШКТ. Час досягнення C_max становить близько 1 ч. При прийомі натщесерце біодоступність становить близько 10%. Їжа знижує біодоступність тегасероду на 40-65% і C_max - приблизно на 20-40%.

Зв'язування з білками плазми становить 98%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр в незначній мірі.

Метаболізується переважно шляхом пресистемного гідролізу в шлунку за участю кислої каталази і шляхом прямої глюкуронізації.

У дослідженнях in vitro було показано, що тегасерод не пригнічує ізоферменти CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 і CYP3A4. У той же час не можна виключити інгібування ізоферментів CYP1А2 і CYP2D6. При вивченні метаболізму у людини показано, що тегасерод не зменшує активність жодного з перерахованих вище ізоферментів системи цитохрому Р₄₅₀.

Близько 2/3 прийнятої внутрішньо дози виводиться в незміненому вигляді з калом; решта дози виводиться з сечею, переважно у вигляді основного метаболіту.

Суттєвою кумуляції тегасероду в плазмі не спостерігається.

У осіб зі слабо або помірно вираженими порушеннями функції печінки було відзначено збільшення, порівняно зі здоровими особами, середнього значення AUC ні 43% і C_max на 18%.

Показання

Режим дозування

Побічна дія

Можливо: діарея, болі в животі, нудота, метеоризм, головний біль, запаморочення, болі в спині, грипоподібні симптоми.

У плацебо-контрольованих дослідженнях з безпеки встановлено, що у пацієнтів, які отримують тегасерод, підвищується ризик розвитку нападу стенокардії, інсульту, посилення болю в грудній клітці, яке може привести до розвитку ангінального нападу. У зв'язку з цим препарат не застосовується на ринку в даний час.

Протипоказання

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю.

У зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів тегасерод знятий з продажу в США. !!!!

Передозування

Лікарська взаємодія

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання