Лінезолід

Інструкція по застосуванню - лінезолідом

Перед покупкою ліків лінезолідом уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Лінезолід. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити лінезолідом, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Протимікробний засіб, відноситься до класу оксазолідінонов. Механізм дії зумовлений селективним інгібуванням синтезу білка в бактеріях. За рахунок зв'язування з бактеріальними рибосомами лінезолід запобігає утворенню функціонального ініціюючого комплексу 70S, який є компонентом процесу трансляції при синтезі білка.

Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus faecium (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus aureus (штами з проміжною чутливістю до глікопептидів), Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus spp. (Стрептококи груп C і G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аеробних грамнегативних бактерій: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (В т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides fragilis, Prevotella spp .; Chlamydia pneumoniae.

Менш активний щодо Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Чи не активний відносно Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не відмічено перехресної резистентності між лінезолідом і аміноглікозидами, бета-лактамними антибіотиками, антагоністами фолієвої кислоти, глікопептидами, лінкозамідами, хінолонами, рифаміцин, стрептограмінів, тетрациклінами, хлорамфеніколом тому механізм дії лінезоліду відрізняється від механізмів дії зазначених антибактеріальних препаратів.

Резистентність по відношенню до лінезоліду розвивається повільно шляхом многостадийной мутації 23S рибосомальної РНК і відбувається з частотою менше 1х10^-9-1х10^-11.

Фармакокінетика

Лінезолід швидко розподіляється в тканинах з хорошою перфузії. V_d при досягненні C_ss у здорових добровольців становить у середньому 40-50 л. Зв'язування з білками плазми становить 31% і не залежить від концентрації лінезоліду в крові.

Встановлено, що ізоферменти цитохрому P450 не беруть участь у метаболізмі лінезоліду in vitro. Лінезолід також не пригнічує активність клінічно важливих ізоферментів цитохрому P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболічну окислення призводить до утворення 2 неактивних метаболітів - гідроксіетілгліціна (є основним метаболітом у людини і утворюється внаслідок неферментативного процесу) і аміноетоксиоцтова кислоти (утворюється в менших кількостях). Також описані інші неактивні метаболіти.

Лінезолід виводиться, в основному, з сечею у вигляді гідроксіетілгліціна (40%), аміноетоксиоцтова кислоти (10%) і незмінного препарату (30-35%). З калом виводиться у вигляді гідроксіетілгліціна (6%) і аміноетоксиоцтова кислоти (3%). Незмінений препарат практично не виводиться з калом.

Показання

Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до анаеробними і аеробними грампозитивними мікроорганізмами (включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією): позалікарняна пневмонія; госпітальна пневмонія; інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції, спричинені Enterococcus spp. (В т.ч. штамами Enterococcus faecalis і Enterococcus faecium, резистентними до ванкоміцину).

Інфекції, спричинені грамнегативними мікроорганізмами, підтвердженими або підозрюваними (у складі комбінованої терапії).

Режим дозування

Режим дозування і тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічної ефективності.

Вводять в / в у вигляді інфузій в дозі 600 мг з інтервалом 12 год. Тривалість лікування - 14-28 днів.

Пацієнтів, яким на початку терапії препарат призначали в / в, надалі можна перевести на будь-яку лікарську форму для прийому всередину. При цьому підбір дози не потрібно, тому біодоступність при прийомі всередину становить майже 100%.

Побічна дія

З боку травної системи: часто (gt; 1%) - збочення смаку, нудота, блювання, діарея, болі в животі (в т.ч. спастичні), метеоризм, зміна показників загального білірубіну, АЛТ, АСТ, ЛФ.

З боку системи кровотворення: часто (gt; 1%) - оборотна анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.

Інші: часто (gt; 1%) - головний біль, кандидоз; рідко - випадки периферичної невропатії і невропатії зорового нерва при застосуванні більше 28 днів (зв'язок між застосуванням лінезоліду і розвитком невропатії не доведена).

Побічні реакції не залежать від дози і, як правило, не вимагають припинення лікування.

Протипоказання

Вагітність і лактація

Адекватних і суворо контрольованих досліджень безпеки застосування лінезоліду при вагітності не проводилося. Застосування лінезоліду при вагітності можливе тільки у випадках, якщо передбачувана користь терапії для матері переважає потенційний ризик для плоду

Невідомо, чи виділяється лінезолід з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Особливі вказівки

При розвитку діареї на фоні застосування лінезоліду слід враховувати ризик розвитку псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості.

У процесі лікування необхідно проводити клінічний аналіз крові у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку кровотечі, мієлосупресією в анамнезі, а також при одночасному застосуванні препаратів, що знижують рівень гемоглобіну, кількість тромбоцитів або їх функціональні властивості, а також у пацієнтів, які отримують лінезолід більше 2 тижнів.

Передозування

Лікарська взаємодія

Лінезолід є слабким оборотним неселективним інгібітором МАО, тому у деяких випадках лінезолід здатний викликати помірне оборотне посилення прессорного дії псевдоефедрину та фенилпропаноламина. Враховуючи це, при одночасному застосуванні рекомендується знижувати початкові дози адренергічних препаратів (в т.ч. допаміну і його агоністів) і надалі здійснювати підбір дози титруванням.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання