Інструкція по застосуванню - тамоксифен ГЕКСАЛ
Перед покупкою ліків тамоксифену ГЕКСАЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату тамоксифен ГЕКСАЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити тамоксифену ГЕКСАЛ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Тамоксифен є нестероїдним антиестрогенну засобом, що володіє також слабкими естрогенними властивостями. Його дія заснована на здатності блокувати рецептори естрогенів. Тамоксифен, а також деякі його метаболіти конкурують з естрадіолом за місця зв'язування з цитоплазматичними рецепторами естрогену в тканинах молочної залози, матки, піхви, передньої долі гіпофіза і пухлинах з високим вмістом рецепторів естрогену. На противагу рецепторного комплексу естрогену рецепторний комплекс тамоксифена не стимулює синтез ДНК в ядрі, а пригнічує поділ клітини, що призводить до регресії пухлинних клітин та їх загибелі.
Фармакокінетика
Після прийому всередину тамоксифен добре всмоктується. Cmax в сироватці досягається в межах від 4 до 7 год після прийому одноразової дози. Стабільна концентрація тамоксифену в сироватці крові звичайно досягається після 3-4 тижневого прийому. Зв'язок з білками плазми - 99%.
Метаболізується в печінці з утворенням метаболітів.
Виведення тамоксифену з організму має двофазний характер з початковим T1/2 від 7 до 14 год і з подальшим повільним термінальним T1/2 протягом 7 днів. Виділяється головним чином у вигляді кон'югатів, в основному, з каловими масами і лише невеликі його кількості виділяються з сечею.
Показання
- естрогенозавісімих рак молочних залоз у жінок (особливо в менопаузі) і грудних залоз у чоловіків.
Препарат може бути застосований для лікування раку яєчників, раку ендометрія, раку нирки, меланоми, сарком м'яких тканин при наявності в пухлині естрогенних рецепторів, а також для лікування раку передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів.
Режим дозування
Режим дозування зазвичай встановлюється індивідуально залежно від показань. Добова доза становить 20-40 мг. У якості стандартної дози рекомендується прийом 20 мг тамоксифену всередину щодня тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату відміняють.
Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в один прийом вранці, або, розділяючи необхідну дозу на два прийоми вранці і ввечері.
Побічна дія
При лікуванні тамоксифеном найбільш часто зустрічаються побічні реакції, пов'язані з його антиестрогенну дією, які проявляються у вигляді нападоподібних відчуттів спека (припливів), вагінальних кровотеч або виділень, свербіння в області геніталій, алопеції, болю в області осередку ураження, оссалгіі, збільшення маси тіла.
Менш часто або рідко спостерігалися такі побічні реакції: затримка рідини, анорексія, нудота, блювання, запор, підвищена стомлюваність, депресія, сплутаність свідомості, головний біль, запаморочення, сонливість, підвищення температури тіла, шкірні висипання, порушення зору, включаючи зміни рогівки, катаракту, ретинопатію і ретробульбарний неврит.
На початку лікування можливе місцеве загострення хвороби - збільшення розміру мягкотканних утворень, іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок та прилеглих областей - яке зазвичай проходить протягом 2-х тижнів. Може зрости ймовірність виникнення тромбофлебіту і тромбоемболії. Іноді можуть спостерігатися транзиторна лейкопенія і тромбоцитопенія, а також збільшення рівня печінкових ферментів, дуже рідко супроводжується більш важкими порушеннями функції печінки, таких як жирова інфільтрація печінки, холестаз і гепатит.
У деяких пацієнтів з метастазами в кістки на початку лікування спостерігалася гіперкальціємія.
Тамоксифен викликає аменорею або нерегулярність настання менструацій у жінок в передклімактеричному періоді, а також оборотне розвиток кістозних пухлин яєчників.
При тривалому лікуванні тамоксифеном можуть спостерігатися зміни ендометрія, що включають гіперплазію, поліпи і в поодиноких випадках - рак ендометрія, а також розвиток фіброми матки.
Протипоказання
- вагітність;
- період лактації;
- підвищена чутливість до тамоксифеном і / або будь-якого іншого інгредієнта препарату.
З обережністю: Ниркова недостатність, цукровий діабет, захворювання очей (в т.ч. катаракта), тромбоз глибоких вен і тромбоемболічна хвороба (в т.ч. в анамнезі), гіперліпідемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкальціємія, супутня терапія непрямими антикоагулянтами.
Вагітність і лактація
Протипоказаний.
Тамоксифен може викликати овуляцію, що підвищує ризик вагітності, у зв'язку з чим жінкам, які ведуть активне статеве життя, під час (і протягом приблизно 3 місяців після) лікування тамоксифеном рекомендується застосування механічного або негормональний протизаплідний засіб.
Особливі вказівки
Жінки, які отримують Тамоксифен повинні піддаватися регулярному гінекологічному обстеженню. При появі кров'яних виділень з піхви або вагінальних кровотечах прийом препарату слід припинити.
У хворих з метастазами в кістки періодично під час початкового періоду лікування слід визначати концентрацію кальцію в сироватці крові. У разі виражених порушень прийом Тамоксифену слід тимчасово припинити.
При появі ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (біль в ногах або їх набряклість), емболії легеневої артерії (задишка) прийом препарату слід припинити.
У період терапії необхідно періодично контролювати показники згортання крові, вміст кальцію в крові, картину крові (лейкоцити, тромбоцити), показники функції печінки, артеріальний тиск, проводити огляд у окуліста.
У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від занять потеніально небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Гостре передозування тамоксифеном в людини не спостерігалася. Слід очікувати, що передозування може викликати посилення вищеописаних побічних реакцій. Специфічних антидотів не існує, лікування повинно бути симптоматичним.
Лікарська взаємодія
При одночасному призначенні Тамоксифену і цитостатиків підвищується ризик тромбоутворення.
Антациди, блокатори гістамінових Н2-рецепторів і інші препарати подібної дії, підвищуючи значення рН у шлунку, можуть викликати передчасне розчинення і втрату захисного ефекту кишечнорастворімой таблетки. Інтервал між прийомом тамоксифену і цих препаратів повинен становити 1-2 ч.
Є повідомлення про посилення Тамоксифеном антикоагулянтного ефекту препаратів кумаринового ряду (наприклад, варфарину).
Препарати, що знижують виведення кальцію (наприклад, діуретики тіазидового ряду), можуть збільшувати ризик розвитку гіперкальціємії.
Спільне застосування тамоксифену і тегафуру може сприяти розвитку активного хронічного гепатиту і цирозу печінки.
Одночасне застосування Тамоксифену з іншими гормональними препаратами (особливо, естрогенвмісними контрацептивами) призводить до ослаблення специфічної дії обох препаратів.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Список Б. У сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.