5850 авторів і 31 редактор відповіли на 28952 питання,
розмістивши 29771 посилання на 8900 сайтів, приєднуйтесь!


Метаболізм лікарських препаратів

РедагуватиУ обранеДрук

Метаболізм лікарських препаратів

XXI століття можна без жодних перебільшень сміливо назвати століттям медикаментів. Кількість різних лікарських засобів, присутніх у продажу в аптечній мережі, вражає уяву навіть тих, хто все своє свідоме життя присвятив їх вивченню. Але, виявляється, всі ці медикаменти виставлені на прилавках далеко не просто так. Багато нічого не підозрюють громадяни сміливо поглинають величезну кількість ліків, заїдаючи і запиваючи їх трав'яними настоями, фруктовими соками, і всім іншим, що є під рукою.

Та й чого можна чекати від пацієнта, якщо лікар сам прописав йому прийом трьох, п'яти, а то і семи препаратів одночасно? Скажете, таке трапляється рідко? Нічого подібного. Візьмемо найпоширеніший приклад, коли пацієнт страждає артеріальною гіпертензією, ІХС, цукровий діабет і, як правило, подагру. От і рахуйте: два - три препарати для попередження підвищення артеріального тиску, два - для зниження цукру, обов'язково - аспірин в компанії зі статинами, ну і плюс аллопуринол - від подагри.

Кошмар? А, якщо у нашого бідного пацієнта ще й печінку пошаливает, йому додадуть гепатопротектор, ну і так далі. І це все тільки результат діяльності терапевта. Якщо до справи долучиться невролог або інший фахівець, то пацієнту доведеться буквально набивати шлунок таблетками. Але ж він ще може захворіти на грип, наприклад.

Метаболізм лікарських препаратів

А ви коли-небудь замислювалися над тим, що відбувається з лікарським засобом після того, як воно потрапляє в шлунок? Згідно загальноприйнятим уявленням молекули ліки всмоктуються у кишечнику і потрапляють потоком крові в печінку. Тут він инактивируются і в такому неактивному вигляді виводяться органами виділення, тобто нирками. Сьогодні ця сама «інактивація» визнана міфом. Насправді єдине, що відбувається в печінці, це переклад даного ліки в розчинну форму. І все. Більше нічого. До речі, доведено, що метаболіти, які виходять після такої трансформації, можуть бути набагато більш токсична, ніж самі ліки



Коли вчені впритул підібралися до біохімічних процесів, що відбуваються в печінці, і зайнялися вивченням тих ферментних систем, які несуть відповідальність за трансформацію ліків, з'ясувалося щось дуже несподіване. Виявляється, незважаючи на велике різноманіття ферментних систем, метаболізмом лікарських препаратів займається всього лише кілька з них. Тобто, медикаменти з різних груп метаболізуються через одну і ту ж ферментну систему. Уявляєте, що це означає? Та всього лише те, що один лікарський препарат може різко сповільнювати метаболізм іншого. Думаєте, що нічого страшного? Якраз навпаки. Якщо лікарський препарат не метаболізується, він накопичується в організмі, що рано чи пізно призведе до розвитку побічної дії.

Метаболізм лікарських препаратів



Коли якесь нове лікарський засіб вивчається в клінічних умовах, метою дослідження є встановлення не тільки його ефективність, але й частоти побічних дій. Якщо ефект від медикаменту набагато перевищує частоту побічних дій, препарат допускається до використання в клінічних умовах. Однак побічні ефекти ніхто не відміняв, і вони обов'язково проявляться тоді, коли метаболізм сповільниться.

Ще кілька слів про цей найзагадковішому метаболізмі, тобто про тих ферментах, які знаходяться в печінці і перетворюють молекули ліків в розчинні сполуки. Виявляється, в людській популяції зустрічаються фенотипи, які мають вроджені відмінності в метаболізмі. Причому, ці відмінності настільки великі, що ефективні дози у цих різних пацієнтів відрізняються більш ніж в десятки разів.

Отже, одному пацієнту достатньо малесенького шматочка таблетки, щоб отримати хороший клінічний ефект, а іншому - необхідно прийняти десять таблеток, щоб досягти того ж результату. Визначити, який саме метаболізм у даного конкретного пацієнта, ми поки не в змозі. Відомо лише, що в США розроблені й успішно використовуються чіпи, що дозволяють встановлювати індивідуальну швидкість метаболізму лікарських препаратів.

Небезпека повільного метаболізму полягає в занадто високий ризик побічних дій аж до розвитку токсичного гепатиту та смерті пацієнта, а небезпека швидкого метаболізму полягає в неефективності медикаментів. До речі, нескінченно підвищувати дозу - значить нариватися на той самий ризик розвитку токсичної побічної дії.

Крім лікарських препаратів через ті ж самі ферментні системи печінки проходять багато харчові продукти, наприклад, яблучний, апельсиновий, грейпфрутовий соки, етиловий спирт, смажене на вугіллі м'ясо, а так само такі рослини, як валеріана, звіробій, ромашка, люпин. Поєднання цих продуктів, рослинних екстрактів, алкоголю і вітамінів, з лікарськими препаратами неприпустимо через неможливість передбачити ефект. Ось так.



РедагуватиУ обранеДрук

Схожі питання


Увага, тільки СЬОГОДНІ!
» » Метаболізм лікарських препаратів