Анестезуючі засоби - речовини, при безпосередньому зіткненні з тканинами паралізують рецепторні освіти і блокують передачу імпульсів по нервових волокнах. До анестезуючих засобів відносяться кокаїн, новокаїн, дикаїн, анестезин, ксікаін, тримекаин і совкаін.
Різні рецептори відрізняються неоднаковою чутливістю до анестезуючих засобів і тому вони вимикаються не одночасно, а в певній послідовності. В першу чергу зникає больова чутливість, потім нюхова, смакова, температурна і в останню чергу тактильна. Нервові волокна також володіють різною чутливістю до анестезуючих засобів. Проведення імпульсів по чутливих волокнах припиняється раніше і при впливі менших концентрацій анестезуючих засобів, ніж по рухових.
Дія анестезуючих засобів залежить від ступеня кровопостачання тканин. При зменшенні кровопостачання тканин ефективність анестезуючого дії анестезуючих засобів посилюється- крім того, в результаті зменшення всмоктування анестезуючих засобів збільшується тривалість їх дії і зменшується можливість отруєння. У зв'язку з цим до розчинів анестезуючих засобів нерідко додають судинозвужувальні засоби, найчастіше адреналін. На дію анестезуючих засобів впливає і реакція середовища: у лужному середовищі воно посилюється, в кислому - слабшає. Цим пояснюється те, що анестезуючі кошти не надають вираженого дії при введенні їх в запалені тканини. Слід зазначити, що ксікаін, тримекаин, совкаін повільно руйнуються в тканинах і тому надають більш тривалу дію, ніж інші анестезуючі засоби (кокаїн, новокаїн та ін.).
Анестезуючі засоби застосовують для різних видів місцевої анестезії. Анестезуючі засоби, добре проникають через епітелій слизових оболонок, - дикаин, ксікаін і кокаїн - використовують для поверхневої анестезіі- новокаїн, трнмекаін і ксікаін - для інфільтраційної і провідникової анестезіі- совкаін, новокаїн і ксікаін-для спинномозкової анестезії. Анестезин застосовують тільки для поверхневої анестезії.
Серед анестезуючих засобів особливо токсичні совкаін, дикаин, кокаїн. При отруєнні цими речовинами виникає збудження центральної нервової системи з подальшим розвитком паралічів. З метою попередження можливого токсичного дії кокаїну і дикаїну рекомендується за 40-50 хв. до проведення анестезії давати хворому барбітурати (наприклад, барбаміл 0,1 г). Застосування аналептиков (коразола, кофеїну та ін.) При викликаному анестезуючими засобами пригніченні центрів довгастого мозку буває, як правило, неефективним. При тяжкому отруєнні анестезуючими засобами застосовують штучне дихання, кисень (карбоген), кровопускання з наступним введенням ізотонічного розчину хлориду натрію. Окремі анестезуючі засоби - див. Статті за назвами препаратів (наприклад, Кокаїн, Совкаін та ін.).
Анестезуючі засоби (Anaesthetica- грец. Anaistliesia - нечутливість) - лікарські речовини, що усувають збудливість кінцевих апаратів чутливих нервів b блокують провідність імпульсів по нервових волокнах. Дія анестезуючих засобів вибірково, т. Е. Виявляється в таких концентраціях, які не ушкоджують навколишніх тканин, і має оборотний характер. Першим А. е., Введеним в медичну практику, був кокаїн (див.), Який викликає всі види анестезії, але через високу токсичність в даний час застосовується тільки для поверхневої анестезії (в офтальмології, отоларингології та урології). Кокаїн викликає звуження судин- тому його включають до складу крапель і мазей, що застосовуються при лікуванні ринітів, синуситів, кон'юнктивітів. Недоліки кокаїну: висока токсичність, вплив на внутрішньоочний тиск, нестійкість в розчині при стерилізації кип'ятінням, мала доступність джерела полученія- при повторному застосуванні кокаїну може розвинутися хвороблива пристрасть (кокаїнізм).
Анестезин (див.) Та інші алкільні ефіри аминобензойной кислоти знайшли обмежене застосування, так як їх розчинні солі мають местнораздражающим дією. Широке поширення в медичній практиці отримали новокаїн (див.) Та інші ефіри параамінобензойної кислоти (бенкаін, хлорпрокаїн, монокаін, амілкаін, Букаїн, дикаин, корнекаін, октакаін та ін.), Що володіють меншим дратівливим і великим анестезуючу дію. Новокаїн застосовують для всіх видів анестезії (табл.), Крім поверхневої, а також при лікуванні різних захворювань. Новокаїн значно менш токсичний, ніж кокаїн, і володіє великою широтою терапевтичної дії. Недоліки новокаїну: короткочасність дії, нездатність викликати поверхневу анестезію, антисульфаніламідну дію, нестійкість в розчині, здатність викликати алергічні реакції. Розчин підстави новокаїну в персиковому олії застосовують при тривалій болю в рубцях, тріщинах заднього проходу, після операції геморою і т. П.- дія його після одноразового введення під шкіру або в м'язи триває 3-15 днів. Дикаїн (див.) - Сильне анестезуючий засіб, за активністю та токсичності перевершує новокаїн і кокаїн. Зважаючи на високу токсичність дикаїну в основному застосовують для поверхневої анестезин в офтальмології та отоларингології.
Вофакаін, оксіпрокаін (паскаін) та інші ефіри парааміносаліцилової кислоти близькі за активністю до групи новокаїну, але відрізняються від них наявністю протизапальних та антисептичних властивостей. Вофакаін активніше кокаїну при поверхневій анестезії і з успіхом застосовується в отоларингології. З сполук з амидной зв'язком широке розповсюдження отримав совкаін (див.), Що перевершує за активністю новокаїн, кокаїн і ксіканн. Так як совкаін високотоксичний і повільно виводиться з організму, його застосовують з великою обережністю, головним чином для спинномозкової анестезії. Фалікаін перевершує при поверхневій анестезії кокаїн, при провідникової - новокаїн, але токсичнее його в 10 разів (табл.).
Останнім часом увагу привернули з'єднання з анілідной зв'язком. До них відносяться високоактивні, довгостроково діючі і малотоксичні анестетики: ксилокаин (ксікаін), тримекаин (див.), Карбокаін (мепівакаін), хостакаін. Вони витісняють з практики новокаїн (при інфільтрадіонной, провідникової, внутрикостной анестезії і при блокадах), дикаин (при поверхневій та перидуральной анестезії), совкаін (при спинномозковій анестезії) та інші анестетики, оскільки володіють рядом переваг: викликають швидше наступаючу, більш глибоку і більш тривалу анестезію, ніж новокаїн, мають аналгетичні властивості в післяопераційному періоді, не викликають алергічних реакцій, щодо малотоксични (менш токсичні, ніж кокаїн, дикаин, совкаін), перевершують по терапевтичної широті зазвичай вживані анестезуючі засоби, не мають антисульфаніламідну дії, стійки в розчині і при стерилізації.
Механізм дії анестезуючих засобів обумовлюється їх здатністю до адсорбції на поверхні клітин і взаємодії зі специфічними (в хімічному відношенні) структурами рецептора. Фізико-хімічні властивості А. с.- розчинність, основність, константа дисоціації, ліпоідофільность, полярність, поверхнева активність та ін., Визначаючи легкість проникнення А. с. через різні біохімічні середовища і можливість контакту з чутливим нервом, суттєво впливають на анестезуючу дію. Проникнувши в нервову клітину, анестетик вступає в хімічну взаємодію з білковими макромолекулами нервового волокна, які беруть участь у процесі передачі імпульсів. Ефект анестезуючих засобів посилюється і подовжується при подщелачивании їх розчинів, додаванні солей К і Mg, сироватки крові, полівінілпіролідону і деяких інших речовин. Потенціюють ефект А. с. анальгетики групи морфіну, нейроплегічні речовини, антихолінестеразні речовини та ін. Адреналін, мезатон, ефедрин, нафтизин викликають звуження судин, уповільнюють всмоктування анестезуючих засобів і тим самим подовжують дію і зменшують їх токсичність. Анестезуючу дію знижується при підкисленні розчину А. е., Додаванні глюкози, сечовини, серотоніну і в умовах опромінення.
А. с. призначаються головним чином для знеболювання при хірургічних операціях. Активність і токсичність А. с. проявляються неоднаково при різних видах знеболювання: поверхневої, інфільтраційної, провідникової та інших видах анестезії. Застосування А. с. особливо показано при операціях при відкритих пошкодженнях, у хворих з травматичним шоком, у ослаблених хворих із злоякісними пухлинами, важкими інфекційними захворюваннями, розлитим перитонітом, сепсисом. Анестезуючі засоби застосовують також при невритах, невралгіях, радикулітах. А. с. застосовують внутрішньовенно, внутрішньом'язово і для блокад при лікуванні різних захворювань. А. с. іноді поєднують з нейроплегічні, ганглиоблокирующими засобами, релаксантами, стероїдними препаратами. Застосування А. с. протипоказано у хворих з нестійкою нервовою системою, у маленьких дітей, у хворих з обширними гнійними процесами, при атипових операціях на внутрішніх органах, при наявності великих зрощень і спайок.
Місцева реакція токсичного характеру від А. с. проявляється у вигляді набряклості тканин, некрозу і дерматіта- вона частіше буває виражена при застосуванні неізотоніческіх розчинів А. с. Резорбтивна дія А. с. в основному спочатку проявляється в стимуляції кори головного мозку, гіпоталамуса і центрів довгастого мозку-потім розвивається гангліоблокірующее, курареподібну і м-холіноблокуючу дію. При отруєнні анестезуючими засобами спостерігаються: блідість, нудота, блювання, рухове збудження, що переходить у клонікотоніческіе судорогі- в більш важких випадках збудження ЦНС змінюється її пригніченням - дихання стає поверхневим і неправильним, артеріальний тиск падает- смерть настає внаслідок зупинки дихання. При порушенні ЦНС призначають препарати брому, хлоралгідрат, барбітурати, аміназин та інші препарати фенотиазинового ряду-при колапсі - кофеїн, камфору, коразол підшкірно, адреналін (0,1% 0,3 мл) внутрисердечно, глюкозу (30%) внутрішньовенно, роблять переливання крові. Деякі А. с. можуть викликати алергічні реакції (дерматити, екзему, напади бронхоспазму, кропив'янку, сироваткову хворобу).