Екорал

Інструкція по застосуванню - ЕКОРАЛ

Перед покупкою ліків ЕКОРАЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЕКОРАЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в упаковці контурній чарунковій 10 шт .; в пачці картонній 5 упаковок.

у флаконі темного скла 50 мл; у футлярі пластиковому 1 флакон.

Фармакологічна дія

На клітинному рівні пригнічує утворення і вивільнення лімфокінів, включаючи ІЛ-2 (фактор росту Т-лімфоцитів). Блокує лімфоцити у стані спокою у фазі G₀ або G₁ клітинного циклу і пригнічує антігензавісімое вивільнення лімфокінів активованими T-лімфоцитами. Всі отримані дані свідчать про те, що циклоспорин діє на лімфоцити специфічно і оборотно.

Не пригнічує гемопоез і не впливає на функцію фагоцитарних клітин.

Фармакокінетика

Після прийому всередину C_max в крові відзначається в інтервалі від 1 до 6 год, причому біодоступність становить у середньому 30% (20-50%) і збільшується при підвищенні дози і тривалості лікування. Абсорбція знижується після пересадки печінки, при захворюваннях печінки або патології ШКТ (діарея, блювота, кишкова непрохідність).

Інтенсивно зв'язується з білками і форменими елементами крові (концентрація в цільної крові в 2-9 разів вище, ніж у плазмі). Зв'язок з білками - 90% (переважно з ліпопротеїнами). Розподіляється, головним чином, поза кров'яного русла: в плазмі присутній 33-47%, в лімфоцитах - 4-9%, в гранулоцитах - 5-12%, в еритроцитах - 41-58%. Після прийому всередину T_max в плазмі - 1,5-3,5 ч. Інтенсивно метаболізується в печінці цитохромом Р4503А, меншою мірою в ШКТ і нирках з утворенням 15 ідентифікованих метаболітів. Виводиться з жовчю; нирками з сечею - 6% введеної всередину дози. Виділяється з грудним молоком.

Т_1/2 у дорослих - 19 год, у дітей - 7 год, незалежно від дози або шляху введення.

Показання

Реакція "трансплантат проти господаря» (РТПХ) - профілактика і лікування; аутоімунні захворювання.

Показання, пов'язані з трансплантацією: Трансплантація зóЛіднєв органів (профілактика відторгнення трансплантата після алогенної трансплантації нирки, печінки, серця, комбінованого препарату серце - легені, легкого або підшлункової залози; лікування відторгнення трансплантата у пацієнтів, які раніше отримували інші імунодепресанти; трансплантація кісткового мозку (профілактика відторгнення трансплантата після трансплантації кісткового мозку, профілактика і лікування РТПХ.

Показання, не пов'язані з трансплантацією: ендогенний увеїт (активний, загрозливий зору увеїт середнього та заднього відділу ока неінфекційної етіології, якщо звичайна терапія безуспішно або призводить до тяжких побічних реакцій), увеїт Бехчета з рецидивуючими нападами запалення, що зачіпає сітківку; нефротичний синдром (стероідзавісімая і стероідрезістентная форми в стадії ремісії); ревматоїдний артрит (тяжкі форми), псоріаз (важкі форми, коли потрібно системна терапія).

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату, злоякісні новоутворення і передракові захворювання шкіри, вітряна віспа, Herpes zoster (Ризик генералізації процесу), виражена недостатність функції печінки, гіперкаліємія, гіпертензія, синдром мальабсорбції, інфекційні захворювання в гострій фазі.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Капсули слід ковтати цілими, запивати водою. Добову дозу ділять на 2 прийоми. Наведені нижче діапазони доз препарату - це лише рекомендації. Слід проводити контроль концентрації циклоспорину в крові. На підставі отриманих результатів визначають дозу, необхідну для досягнення потрібного рівня концентрації циклоспорину у різних пацієнтів.

Трансплантація

При пересадці зóЛіднєв органів препарат призначають за 12 год до операції в дозі 10-15 мг / кг / добу, розділеної на 2 прийоми. Протягом 1-2 тижнів після операції препарат призначають щоденно в тій же дозі, потім, під контролем концентрації циклоспорину в крові, починають поступово її знижувати до досягнення підтримуючої дози - 2-6 мг / кг / добу в 2 прийоми.

У тих випадках, коли Екорал призначають у комбінації з глюкокортикоїдами, а також у складі трикомпонентної або чотирикомпонентної терапії, доза препарату може бути зменшена навіть на початковому етапі терапії (3-6 мг / кг / добу в 2 прийоми) або скоригувати в процесі лікування з урахуванням концентрації циклоспорину в крові і динаміки показників безпеки (концентрація сечовини, креатиніну сироватки крові і АТ).

При трансплантації кісткового мозку початкову дозу слід призначати за добу до операції. Добова доза - 12,5 мг / кг в 2 прийоми. Підтримуючу терапію проводять не менше 3 міс (переважно 6 міс), після чого дозу циклоспорину поступово знижують протягом року.

Показання, не пов'язані з трансплантацією

Ендогенний увеїт: для досягнення ремісії початкова добова доза - 5 мг / кг в 2 прийоми до зникнення ознак запалення і поліпшення гостроти зору. У випадках, які важко піддаються терапії, дозу можна збільшити на нетривалий час до 7 мг / кг / добу. При неефективності монотерапії Екоралом до комплексного лікування додають системні глюкокортикоїди у добовій дозі 0,2-0,4 мг / кг преднізолону (або іншого глюкокортикоидного препарату в еквівалентній дозі). По досягненні клінічного ефекту дозу Екорала поступово повільно знижують до найменшої ефективної дози, яка в період ремісії захворювання не повинна перевищувати 5 мг / кг / добу.

Нефротичний синдром: для досягнення ремісії рекомендована добова доза - 5 мг / кг для дорослих і 6 мг / кг для дітей (в 2 прийоми), за умови нормальної функції нирок. При порушеній функції нирок початкова доза не повинна перевищувати 2,5 мг / кг / добу. При неефективності монотерапії Екоралом, особливо у стероідрезістентних хворих, препарат рекомендується комбінувати з пероральними глюкокортикоїдами в низьких дозах. При відсутності клінічного ефекту протягом 3 міс Екорал слід відмінити.

Ревматоїдний артрит: протягом перших 6 тижнів лікування рекомендована доза становить 3 мг / кг / добу в 2 прийоми. У разі неефективності і якщо дозволяє переносимість, добова доза може бути поступово збільшена, але не більше ніж до 5 мг / кг. Для підтримуючої терапії дозу підбирають індивідуально залежно від переносимості препарату. Екорал можна поєднувати з низькими дозами глюкокортикоїдів та / або НПЗЗ, з тижневим курсом метотрексату у низьких дозах у хворих з незадовільною відповіддю на монотерапію останнім. Початкова доза Екорала становить 2,5 мг / кг / добу (в 2 прийоми), дозу можна підвищувати до рівня, лімітованого переносимістю.

Псоріаз: лікування підбирається індивідуально, рекомендована початкова доза для індукції ремісії - 2,5 мг / кг / добу в 2 прийоми. При відсутності поліпшення протягом 1 міс лікування добову дозу можна збільшити, але не більше ніж до 5 мг / кг. Якщо через 6 тижнів терапія дозою 5 мг / кг / добу виявилася безуспішною або ефективна доза не відповідає встановленим параметрам безпеки, препарат необхідно відмінити. Застосування початкової дози 5 мг / кг / добу виправдано у хворих, стан яких потребує швидкого поліпшення. Якщо задовільний ефект досягнутий, то Екорал можна скасувати, а наступний рецидив лікувати повторним призначенням даного препарату в попередній ефективній дозі. Деяким хворим може знадобитися тривала підтримуюча терапія (доза підбирається індивідуально на мінімальному ефективному рівні і не повинна перевищувати 5 мг / кг / добу).

Атопічний дерматит: рекомендований діапазон початкової дози - 2,5-5 мг / кг / добу в 2 прийоми. Якщо початкова доза 2,5 мг / кг / добу не дозволяє досягти задовільної відповіді протягом 2 тижнів, добову дозу можна швидко збільшити до максимальної - 5 мкг / кг. У дуже важких випадках швидкий і адекватний ефект при лікуванні захворювання можна досягти, застосовуючи початкову дозу 5 мг / кг / добу. Після досягнення задовільної відповіді дозу поступово знижують і, якщо можливо, препарат відміняють. При виникненні рецидиву проводять повторний курс. Незважаючи на те що 8-тижневого курсу лікування може бути достатньо для очищення шкірних покривів, було показано, що терапія тривалістю до 1 року ефективна і добре переноситься, за умови обов'язкового моніторування всіх необхідних показників.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Досвід застосування циклоспорину у вагітних обмежений. Дані, отримані у хворих в посттрансплантаційному період, показують, що лікування циклоспорином підвищує ризик негативного впливу на перебіг і результат вагітності. У разі необхідності призначення Екорала слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Індуктори або інгібітори цитохрому Р450 можуть знижувати або підвищувати концентрацію циклоспорину в крові.

Препарати, що знижують концентрацію циклоспорину: барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, нафциллин, сульфадимідин (при в / в введенні); рифампіцин, октреотид, пробукол, орлістат; препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum); троглітазон.

Препарати, що підвищують концентрацію циклоспорину: деякі антибіотики - макроліди (в основному еритроміцин і кларитроміцин); кетоконазол, флуконазол, ітраконазол, дилтіазем, нікардипін, верапаміл, метоклопрамід, оральні контрацептиви, даназол, метилпреднізолон (високі дози); алопуринол, аміодарон, холіевая кислота та її похідні.

Слід уникати призначення всередину еритроміцину (підвищує концентрацію циклоспорину в крові). Якщо, через відсутність альтернативної терапії, еритроміцин призначений, рекомендується ретельно контролювати концентрацію циклоспорину в крові, функцію нирок і наявність побічних ефектів циклоспорину.

Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні препаратів з нефротоксичну дією, наприклад: аміноглікозидів (в т.ч. гентаміцину, тобраміцину), амфотерицину В, ципрофлоксацину, ванкоміцину, триметоприму (+ сульфаметоксазол), НПЗЗ (в т.ч. диклофенаку, напроксену, Суліндак ), мелфалана.

Під час лікування циклоспорином вакцинація може бути менш ефективною; слід уникати застосування живих ослаблених вакціy.

Одночасне застосування з ніфедипіном може призводити до більш вираженою, ніж при монотерапії циклоспорином, гіперплазії ясен.

Може значно збільшувати біодоступність диклофенаку (ймовірно внаслідок зниження метаболізму) з можливим розвитком оборотного порушення функції нирок.

Може знижувати кліренс дигоксину, колхіцину, ловастатину і преднізолону, приводячи до посилення токсичних ефектів, зокрема м'язових болів, слабкості, міозиту і, в окремих випадках, рабдоміолізу.

Передозування

Дані щодо передозування препаратом до теперішнього часу відсутні й існує обмежений досвід щодо передозування інших циклоспоринів.

Симптоми: порушення функції нирок, які, ймовірно, оборотні і зникають після відміни препарату.

Лікування: за показаннями - загальні підтримуючі заходи. Препарат може бути виведений з організму тільки за допомогою неспецифічних заходів, включаючи промивання шлунка, оскільки гемодіаліз і гемоперфузія з використанням активованого вугілля неефективні.

Запобіжні заходи

Через можливої взаємодії з ферментної системою цитохрому Р450 не слід вживати за годину до прийому дози препарату грейпфрут або грейпфрутовий сік.

Побічна дія

У перший тиждень застосування препарату можливе відчуття печіння на шкірі кінцівок. Після трансплантації органів найбільш часто виникають: гіпертрихоз, тремор, порушення функції нирок і дисфункції печінки, гіпертрофія ясен, розлади ШКТ (анорексія, нудота, блювота); дозозависимое і оборотне підвищення рівня креатиніну, сечовини, білірубіну, ферментів печінки в сироватці крові (необхідний ретельний контроль параметрів і проведення корекції дозування циклоспорину).

При пересадці серця найбільш часто розвивається гіпертензія, при пересадці нирок даний побічний ефект трапляється рідше.

При пересадці кісткового мозку найчастіше виникають: розлади ШКТ, тремор, гіпертрихоз, можливий набряк обличчя. У дітей відзначаються набряки і судоми.

Побічні реакції виражені помірно і зазвичай усуваються при зниженні дозування препарату.