Ципрофлоксацин-АКОС

Інструкція по застосуванню - ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС

Перед покупкою ліків ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЦИПРОФЛОКСАЦИН-АКОС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 упаковка.

у флаконах або пляшках темного скла по 100 мл; в пачці картонній 1 шт.

в полімерних флаконах-крапельницях по 5 мл; в пачці картонній 1 флакон.

Фармакологічна дія

Інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою.

Фармакокінетика

Після перорального прийому швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить 50-85% C_max препарату в сироватці крові здорових добровольців після перорального прийому (до їжі) у дозі 250, 500, 750 і 1000 мг досягається через 1-1,5 год і становить 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг / мл відповідно; при використанні очних крапель - менше 5 нг / мл, середня концентрація - нижче 2,5 нг / мл. Після в / в інфузії в дозі 200 або 400 мг C_max становить 2,1 мкг / мл або 4,6 мкг / мл відповідно і досягається через 60 хв. Об'єм розподілу - 2-3 л / кг.

Розподіляється в тканинах і рідинах організму. Високі (вище ніж у сироватці) концентрації спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Добре проникає в кістки, внутрішньоочну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. Накопичується концентрація в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж у сироватці. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості (6-10% від концентрації в сироватці крові). Об'єм розподілу - 2-3,5 л / кг. Ступінь зв'язування з білками 30%.

Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетілціпрофлоксацін, сульфоціпрофлоксацін, оксоципрофлоксацин, формілціпрофлоксацін). T_1/2 (При незміненій функції нирок) становить 3-5 ч. При порушенні функції нирок - збільшується до 12 год. Виводиться в основному через нирки в незміненому вигляді (при прийомі всередину - 40-50%, при в / в введенні - 50-70% ) і у вигляді метаболітів (при прийомі всередину - 15%, при в / в введенні - 10%); інша частина - через ШКТ. Невелика кількість виводиться з грудним молоком. Після в / в введення концентрація в сечі протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів вище, ніж у сироватці, що значно перевершує МПК для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів.

Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну нижче 20 мл / хв / 1,73 м²) Необхідно призначати половину добової дози.

Фармакодинаміка

Активний відносно грамнегативних аеробних бактерій: ентеробактерій (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інших грамнегативних бактерій (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деяких внутрішньоклітинних збудників (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium intracellulare); грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis), меншою мірою - Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину.

Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна.

До препарату резистентні: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчено недостатньо.

Показання

Таблетки, розчин для інфузій. Інфекції дихальних шляхів, ЛОР-органів, нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів, травної системи (в т.ч. рота, зубів), жовчного міхура і жовчовивідних шляхів, шкірних покривів, слизових оболонок і м'яких тканин, опорно-рухового апарату, викликані чутливими мікроорганізмами. Сепсис, перитоніт, профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами); профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Очні краплі. Інфекційно-запальні захворювання очей: гострий і підгострий кон'юнктивіт, блефарит, блефарокон'юнктівіт, кератит, кератокон'юнктивіт, бактеріальна виразка рогівки, хронічний дакріоцистит, мейбоміт, інфекційні ураження очей після травм або попадання стороннього тіла. Перед- та післяопераційна профілактика інфекційних ускладнень в офтальмохірургії.

Протипоказання

Для всіх лікарських форм: гіперчутливість до компонентів препарату (в т.ч. до інших фторхінолонів).

Таблетки: вагітність, період грудного вигодовування, дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Очні краплі: вірусний кератит, дитячий вік до 1 м З обережністю - атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, судомний синдром.

Спосіб застосування та дози

Таблетки. Всередину, натщесерце, запиваючи достатньою кількістю рідини. При неускладнених інфекціях нирок і сечовивідних шляхів, нижніх відділів дихальних органів - по 0,25 г 2 рази на добу (при ускладнених - по 0,5 г 2 рази на добу). Для лікування гонореї - 250-500 мг одноразово. При гінекологічних захворюваннях, ентериті і коліті важкого перебігу і високою температурою, простатиті, остеомієліті - по 0,5 г 2 рази на добу (для лікування банальної діареї - 250 мг 2 рази на добу). Тривалість лікування - в середньому 7-10 днів.

При порушенні функції нирок необхідна корекція режиму дозування: при Cl креатиніну більше 50 мл / хв - звичайний режим дозування, 30-50 мл / хв - 250-500 мг 1 раз на 12 год, 5-29 мл / хв - 250-500 мг 1 раз в 18 год, хворим, які знаходяться на гемо- або перитонеальному діалізі - після діалізу 250-500 мг 1 раз на 24 год.

Краплі очні. При легкої і помірно-тяжкої інфекції - по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або обох очей) кожні 4 ч. При важкій інфекції - по 2 краплі щогодини. Після поліпшення стану дозу і частоту інстиляцій зменшують.

Расвор для інфузій. В / в, крапельно. Тривалість інфузії становить 30 хв при дозі 0,2 г і 60 хв - при дозі 0,4 г. Інфузійні розчини, готові до використання, можна поєднувати з 0,9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера та лактатним розчином Рінгера, 5% і 10% розчином глюкози (декстрози), 10% розчином фруктози, а також розчином, що містить 5% розчин глюкози (декстрози) з 0,225% або 0,45% розчином натрію хлориду.

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, інфекціях нижніх відділів дихальних шляхів разова доза - 0,2 г; при ускладнених інфекціях верхніх відділів сечовивідних шляхів, при важкому перебігу інфекцій (в т.ч. пневмонії, остеомієліті) разова доза - 0,4 г. При необхідності в / в лікування особливо тяжких, що загрожують життю або рецидивуючих інфекціях, викликаних Pseudomonas, стафілококами або Streptococcus pneumoniae, доза може бути збільшена до 0,4 г з кратністю введення до 3 разів на добу. Тривалість лікування при остеомієліті може досягати до 2 міс.

При хронічному носійстві сальмонел - по 0,2 г 2 рази на добу; курс лікування - до 4 тижнів. При необхідності дозування може бути збільшена до 0,5 г 3 рази на добу.

При гострій гонореї одноразово - 0,1 м

Для профілактики інфекцій при хірургічних втручаннях - 0,2-0,4 г за 0,5-1 год до операції; при тривалості операції понад 4 год вводять повторно в тій же дозі.

Середня тривалість лікування: 1 день - при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів - при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів і черевної порожнини, протягом усього періоду нейтропенічної фази - у хворих з ослабленими захисними силами організму, але не більше 2 міс - при остеомієліті і 7-14 днів - при всіх інших інфекціях. При стрептококових інфекціях у зв'язку з небезпекою пізніх ускладнень, а також хламідійних інфекціях, лікування повинно тривати не менше 10 днів. У хворих з імунодефіцитом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.

Лікування слід проводити ще не менше 3 днів після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів.

При швидкості клубочкової фільтрації (Cl креатиніну 31-60 мл / хв / 1,73 м² або сироватковоїконцентрації креатиніну 1,4-1,9 мг / 100 мл) максимальна добова доза - 0,8 г.

При швидкості клубочкової фільтрації нижче 30 мл / хв / 1,73 м² або сироватковоїконцентрації креатиніну вище 2 мг / 100 мл максимальна добова доза - 0,4 г.

Літнім пацієнтам дозу знижують на 30%.

При перитонитах допустимо використовувати інтраперітонеальное введення інфузійних розчинів в дозі 50 мг 4 рази на добу на 1 л діалізата.

Після в / в застосування можна продовжити лікування перорально.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Таблетки. Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Очні краплі: Можливе застосування при вагітності та в період грудного вигодовування, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Взаємодія

Таблетки: при одночасному застосуванні з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з містяться в диданозину алюмінієвих і магнієвих солями. Одночасний прийом антацидів, препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза, магнію викликає зниження всмоктування ципрофлоксацину (інтервал між прийомами не менше 4 год). Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення C_max. Спільне призначення урикозуричних засобів уповільнює виведення (до 50%) і підвищує плазмову концентрацію ципрофлоксацину. У поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм. Може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp., З мезлоциліном, азлоциліном, іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях, з ізоксазолпеніціллінамі і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях, з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.

Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах підвищує концентрацію і подовжує T_1/2 теофіліну (та інших ксантинів, наприклад, кофеїну), пероральнихгіпоглікеміческіх препаратів, непрямих коагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. Підсилює нефротоксичність циклоспорину. НПЗЗ (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищують ризик розвитку судом. Підсилює нефротоксичність циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень.

При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів.

Розчин для інфузій: фармацевтичні несумісний з усіма інфузійними розчинами і препаратами, які фізико-хімічно нестійкі при кислому середовищі (рН інфузійного розчину ципрофлоксацину - 3,9-4,5). Не можна змішувати розчин для в / в введення з розчинами, що мають рН більше 7.

Передозування

Лікування: промивання шлунка, проведення звичайних заходів невідкладної допомоги, забезпечення достатнього надходження рідини. Гемо- або перитонеальним діалізом виводиться незначна частина препарату. Специфічний антидот невідомий.

Запобіжні заходи

Таблетки. При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що великий ризик запалення і розриву сухожилля.

Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку призначати препарат слід тільки за життєвими показаннями.

При виникненні під час або після лікування тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

У період лікування необхідно забезпечити споживання достатньої кількості рідини при дотриманні нормального діурезу.

В період лікування слід уникати контакту з прямими сонячними променями.

Очні краплі. застосовують тільки місцево. Не можна вводити субкон'юнктівально або прямо в передню камеру ока.

Якщо при тривалому застосуванні триває або наростає кон'юнктивальна гіперемія, слід припинити використання препарату. В період лікування не рекомендується носіння м'яких контактних лінз. Перед використанням жорстких лінз - їх слід зняти і знову надіти не раніше ніж через 15-20 хвилин після інстиляції препарату.

Всі лікарські форми. Пацієнтам, які приймають препарат, слід дотримуватися обережності при водінні автомобіля і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Побічна дія

Таблетки.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресують до станів, у яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій; порушення смаку, нюху, зору (диплопія, зміна колірного сприйняття), шум у вухах, зниження слуху.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до обличчя; лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.

З боку лабораторних показників: гипопротромбинемия, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.

З боку сечостатевої системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжується кровотечами, поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліт, вузлова еритема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: кандидоз (пов'язаний з хіміотерапевтичних дією), пітливість.

Очні краплі.

Алергічні реакції, свербіж, печіння, легка хворобливість і гіперемія кон'юнктиви, нудота, блювання, рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в оці, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого кристалічного преципітату у хворих з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, поява плям або інфільтрація рогівки.