Мікофлюкан

Інструкція по застосуванню - МІКОФЛЮКАН

Перед покупкою ліків МІКОФЛЮКАН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату МІКОФЛЮКАН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 4 шт. (50 мг) або 1 шт. (150 мг); в пачці картонній 1 упаковка.

у флаконах скляних по 100 мл; в коробці 1 флакон.

Фармакологічна дія

Пригнічує синтез ергостеролу - основного компонента мембрани клітин грибів та дріжджів.

При цьому азот азолового кільця зв'язується з ланостерол-14-альфа-деметілазу - ферментом системи цитохрому P450 і тим самим пригнічує процес перетворення ланостерола в ергостерол.

Флуконазол є Високовибірково інгібітором синтезу стеролів у грибів і не впливає на систему синтезу стероїдів в клітинах ссавців і людини.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні характеристики флуконазолу подібні при в / в введенні та при прийомі всередину. Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить більше 90%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. C_max досягається через 1-2 години після прийому всередину, T_1/2 - близько 30 год (від 20 до 50 год). Стабільні концентрації досягаються через 5-10 днів прийому препарату в дозі 50-400 мг 1 раз на день. Зв'язування з білками сироватки крові - 11-12%. Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. Препарат виводиться в основному нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі в незміненому вигляді, близько 11% - у вигляді метаболітів. Порушення функції нирок суттєво впливає на фармакокінетику флуконазолу.

Фармакодинаміка

Активний при мікозах, спричинених Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis і Histoplasma capsulatum.

Показання

Кандидоз вагінальний (гострий або рецидивуючий), системний кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз, інфекції очеревини, ендокарда, дихальних і сечових шляхів, кандидоз слизових оболонок, у т.ч. порожнини рота і глотки, стравоходу, неінвазивні бронхо-легеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий і хронічний оральний атрофічний кандидоз (пов'язаний з носінням зубних протезів).

Криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (легеневі, шкірні).

Профілактика грибкових інфекцій у хворих злоякісними пухлинами.

Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки, висівкоподібний лишай, оніхомікоз та шкірні кандидозні інфекції.

Глибокі ендемічні мікози.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату або азольних речовин, близьких до нього за хімічною структурою, грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину або в / в (у вигляді інфузій), зі швидкістю не більше 10 мл / хв. Дозу, частоту прийому, тривалість курсу визначають відповідно до тяжкістю та перебігом захворювання.

Дорослим, при криптококових інфекціях у перший день - зазвичай 400 мг, потім - 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококовому менінгіті - близько 6-8 тижнів.

Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування терапію в дозі 200 мг / добу можна продовжувати протягом дуже тривалого терміну.

При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях - 400 мг у першу добу, потім - по 200-400 мг / добу.

При орофарингеальному кандидозі - зазвичай по 50-100 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів (або більше). При атрофічному оральному кандидозі, пов'язаному з носінням зубних протезів, - 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протеза. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком генітального кандидозу), ефективна доза - зазвичай 50-100 мг / добу протягом 14-30 днів.

Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії - по 150 мг 1 раз на тиждень.

При вагінальному кандидозі і баланіті - всередину одноразово в дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу - 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 міс. Деяким хворим може знадобитися більш часте застосування.

Для профілактики кандидозу - 50-400 мг 1 раз на добу залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. За наявності високого ризику генералізованої інфекції - 400 мг 1 раз на добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваного появи нейтропенії; після підвищення числа нейтрофілів понад 1000 в мм³ лікування продовжують ще протягом 7 діб.

При інфекціях шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової області та кандидозних інфекціях - 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадках становить 2-4 тижні, при мікозах стоп - до 6 тижнів. При лишаї - 50 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів.

При оніхомікозі - 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного росту нігтів на пальцях рук і стоп потрібно 3-6 міс і 6-12 міс відповідно.

При глибоких ендемічних мікозах - 200-400 мг / добу протягом до 2 років. Тривалість терапії при кокцидіомікозі - 11-24 міс, при паракокцидіомікозі - 2-17 міс, при споротрихозі - 1-16 міс, при гістоплазмозі - 3-17 міс.

Дітям, щодня 1 раз на добу.

При кандидозі слизових оболонок - 3 мг / кг / добу. У перший день можлива ударна доза 6 мг / кг з метою більш швидкого досягнення постійних рівноважних концентрацій.

Для лікування генералізованого кандидозу та криптококових інфекції - 6-12 мг / кг / добу залежно від тяжкості захворювання.

Для профілактики грибкових інфекцій у хворих з пригніченим імунітетом, - по 3-12 мг / кг / добу залежно від вираженості та тривалості збереження індукованої нейтропенії (див. Дозування для дорослих).

Дітям з порушеною функцією нирок щоденна доза повинна бути зменшена.

Дітям віком менше 4 тижнів: в перші 2 тижні життя призначають у тій же дозі (в мг / кг), що і у дітей більш старшого віку, але з інтервалом 72 год. Дітям віком 2-4 тижні ту ж дозу вводять з інтервалом 48 год.

Літнім хворим - при відсутності ознак ниркової недостатності препарат призначають у звичайній дозі.

У хворих з порушеною функцією нирок при повторному прийомі препарату слід спочатку ввести ударну дозу від 50 до 400 мг. Після введення ударної дози добову дозу (залежно від показання) визначають за наступній таблиці:

При перекладі пацієнта з в / в на пероральний прийом препарату або навпаки, зміна добової дози не потрібна. Флуконазол для в / в введення міститься в 0,9% розчині натрію хлориду; в кожному флаконі на 100 мл міститься по 15 ммоль Na⁺ і Cl^-. У хворих, яким потрібно обмеження споживання натрію або рідини, необхідно враховувати швидкість введення рідини.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Слід уникати застосування флуконазолу у вагітних, за винятком випадків тяжких і потенційно загрожують життю грибкових інфекцій. Флуконазол виявляють у грудному молоці у таких самих концентраціях, що й у крові, тому його призначення жінкам при грудному вигодовуванні не рекомендується. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

У хворих, які отримують флуконазол і кумаринові антикоагулянти, необхідний ретельний контроль протромбінового часу, оскільки воно може збільшуватися.

Флуконазол може подовжувати T_1/2 препаратів сульфонілсечовини з сироватки. Флуконазол і оральні препарати сульфонілсечовини можна спільно призначати хворим на цукровий діабет, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії.

Багаторазове застосування гідрохлортіазиду може призвести до збільшення концентрації флуконазолу в плазмі (зміна режиму дозування флуконазолу не потрібно).

Одночасне застосування флуконазолу і фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну в клінічно значущого ступеня. При необхідності поєднання двох препаратів потрібно моніторування рівня фенітоїну та можливе зменшення його дози.

При поєднанні з оральними контрацептивами флуконазол може збільшити площу під кривою концентрація-час (AUC) етинілестрадіолу і левоноргестрелу (багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального протизаплідного препарату).

Одночасне призначення рифампіцину обумовлює необхідність розгляду доцільності збільшення дози флуконазолу, оскільки рифампіцин може зменшити AUC і скоротити його T_1/2.

При спільному лікуванні флуконазолом і циклоспорином рекомендується моніторувати концентрацію циклоспорину в крові, оскільки вона може збільшуватися.

Призначення флуконазолу хворим, які отримують теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком токсичної дії теофіліну, необхідно спостерігати за симптомами передозування теофіліну, оскільки флуконазол може зменшити T_1/2 теофіліну з плазми.

Враховуючи виникнення серйозних аритмій у хворих, які отримували інші азольні протигрибкові засоби у поєднанні з терфенадином, при одночасному застосуванні флуконазолу та терфенадину необхідне ретельне спостереження пацієнтів.

Спільне застосування флуконазолу та зидовудину призводить до збільшення концентрації зидовудину в плазмі. За хворими, які отримують флуконазол і зидовудин, слід вести спостереження з метою виявлення побічних ефектів зидовудину.

Дослідження взаємодії оральних форм флуконазолу при його одночасному прийомі з їжею, циметидином, антацидами, а також після тотального опромінення тіла для пересадки кісткового мозку показали, що ці фактори не виявляють клінічно значущого впливу на всмоктування флуконазолу.

Передозування

Лікування: симптоматична терапія (у т.ч. підтримуючі заходи і промивання шлунка). Форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 год знижує рівень флуконазолу в плазмі приблизно на 50%.

Запобіжні заходи

У рідкісних випадках застосування флуконазолу супроводжувалось токсичними змінами печінки. Гепатотоксична дія флуконазолу було зазвичай оборотним; ознаки її зникали після припинення терапії. Необхідно спостерігати хворих, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки, з метою виявлення ознак більш серйозного ураження печінки. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, препарат слід відмінити.

Під час лікування флуконазолом у хворих в рідкісних випадках розвивалися ексфоліативні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій. При появі у хворого поверхневої грибкової інфекції, висипу препарат слід відмінити. При появі висипу хворих з інвазивними / системними грибковими інфекціями слід ретельно спостерігати і скасувати флуконазол при появі бульозних уражень або многоформной еритеми. Відомі поодинокі випадки анафілактичних реакцій (як і при застосуванні інших азолів).

Побічна дія

Нудота, біль у животі, пронос, метеоризм, висип, головний біль, зміни показників крові, функції печінки і нирок, ексфоліативні шкірні захворювання, судоми, лейкопенія, тромбоцитопенія, алопеція, анафілактичні реакції.