Левоком ретард

Інструкція по застосуванню - Левоком РЕТАРД

Склад і форма випуску

Таблетки пролонг. п / полон. обол. № 30і № 100

Леводопа 200 мг

Карбідопа 50 мг

Фармакологічна дія

Левоком ретард є комбінацією інгібітору декарбоксилази карбідопи і метаболічного посередника дофаміну леводопи у формі таблеток пролонгованої дії на полімерній основі.

Левоком ретард особливо показаний для зменшення періоду загальмованості у пацієнтів, яких раніше лікували звичайною комбінацією леводопи з інгібітором декарбоксилази і в яких є прояви дискінезії та рухових флуктуацій.

Фармакокінетика

Абсорбція леводопи після застосування леводопи / карбідопи 200/50 мг з повільним вивільнення триває понад 4-6 ч. Завдяки цьому коливання концентрації леводопи в плазмі крові відзначають в більш вузьких рамках, ніж при застосуванні таблеток леводопи / карбідопи із швидким вивільненням.

Біодоступність леводопи з таблеток пролонгованої дії (що містять у своєму складі леводопу / карбідопу) становить близько 70% у порівнянні з таблетками у формі зі швидким вивільненням. У зв'язку з цим добова доза леводопи в таблетках леводопи / карбідопи пролонгованої дії повинна бути вище, ніж в таблетках зі швидким висвобожденіем.Среднее час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові для таблеток пролонгованої дії 200/50 мг становить близько 2 годин.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію леводопи, але знижує біодоступність карбідопи на 50%, а максимальну концентрацію в плазмі - на 40%. При цьому зниження рівня карбідопи в плазмі крові не має клінічного значення.

У присутності карбідопи леводопа метаболізується до амінокислот і в меншій мірі до похідних катехоламінів.

Всі метаболіти виділяються нирками.

Показання

Лікування ідіопатичної хвороби Паркінсона; симптоматичний паркінсонізм.

Протипоказання

Встановлена гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; закритокутова глаукома; одночасне лікування інгібіторами МАО (ці препарати необхідно відмінити за 2 тижні до призначення Левокому); недіагностовані шкірні захворювання або меланома в анамнезі; період вагітності та годування груддю; вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози

Таблетки пролонгованої дії можна ділити, однак не слід розжовувати, щоб зберегти властивості препарату.

Оптимальну добову дозу препарату потрібно ретельно підібрати для кожного пацієнта. У процесі підбору дози за пацієнтом повинен бути встановлений постійний контроль, особливо при виникненні або посиленні таких побічних явищ, як нудота і патологічні мимовільні рухи, зокрема дискінезія, хорея або дистонія. Раннім проявом передозування може бути блефароспазм.

Пацієнти, які раніше не приймали препарати леводопи. Рекомендована початкова доза становить 1 таблетку пролонгованої дії 2-3 рази на добу і не повинна перевищувати 3 таблеток (600 мг леводопи) на добу. Між прийомами окремих доз має бути інтервал не менше 6 ч. Підбір дози здійснюється з інтервалом не менше 2-4 днів. Залежно від тяжкості захворювання оптимальний терапевтичний ефект може бути досягнутий протягом 6 місяців лікування.

Рекомендації щодо режиму дозування у пацієнтів, які отримують препарати леводопи з інгібітором декарбоксилази з швидким вивільненням. Між останнім прийомом леводопи + інгібітор декарбоксилази і першим прийомом Левокому ретард повинно пройти не менше 12 год.

Перехід на прийом препарату Левоком ретард має відбуватися при призначенні в дозах, що дозволяють підвищити добову дозу леводопи не більше ніж на 10%, хоча може виникнути необхідність перевищення добової дози леводопи порівняно з попередньою терапією на 30% Інтервал між прийомами окремих доз слід збільшити до 4-12 ч. Якщо добова доза ділиться на нерівні одноразові дози, рекомендується приймати мінімальну одноразову дозу наприкінці дня.

Пацієнти, які отримують монотерапію леводопою (без інгібітору декарбоксилази). Між останнім прийомом леводопи і першим прийомом Левокому ретард повинно пройти не менше 12 годин. У пацієнтів з легким і помірним перебігом захворювання рекомендована початкова доза становить 1 таблетку (200/50 мг) 2 рази на добу.

Підбір дози. Після визначення режиму прийому препарату доза або частота прийому можуть бути підвищені в залежності від реакції пацієнта. Коректують дозу, підвищуючи добову на ½ таблетки Левокому ретард кожні 2-3 дні до досягнення оптимального ефекту.

У порівнянні з таблетками леводопи / карбідопи із швидким вивільненням ефект першої дози, прийнятої вранці, може бути відстроченим у деяких пацієнтів на годину.

Підтримуюча доза. Оскільки прояви хвороби Паркінсона в процесі лікування можуть змінюватися, рекомендується регулярна рутинна оцінка стану пацієнтів. При цьому може знадобитися корекція дози препарату.

Взаємодія

слід бути обережними при одночасному застосуванні Левокому з такими лікарськими засобами.

Антигіпертензивні препарати. При застосуванні леводопи / карбідопи з деякими антигіпертензивними препаратами можливий розвиток симптоматичних ортостатичних порушень, тому в процесі підбору дози Левокому необхідна корекція доз супутніх антигіпертензивних препаратів.

Антидепресанти. Зрідка при одночасному застосуванні леводопи / карбідопи і трициклічних антидепресантів можуть виникати побічні ефекти у вигляді АГ і діскінезіі.Антіхолінергіческіе кошти. Левоком можна застосовувати з антихолінергічними засобами, що мають синергічну дію з леводопою щодо зниження тремору. Проте їх спільне застосування може підсилювати мимовільні рухові порушення. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати ефекти леводопи за рахунок сповільненої абсорбції. У таких випадках необхідна корекція дози леводопи / карбідопи.

Інші протипаркінсонічні засоби. З Левокомом можна застосовувати антихолінергічні засоби, антагоністи дофаміну, амантадин. При цьому якщо ці засоби призначають додатково до терапії, яка проводиться Левокомом, може виникнути необхідність у корекції доз зазначених коштів.

Загальне застосування селегеліна злеводопою / карбідопою може провокувати тяжкі ортостатичні порушення.

Інші лікарські препарати. Оскільки карбідопа запобігає зменшення вираженості ефектів леводопи, спричинених застосуванням піридоксину (вітаміну В6), Левоком можна застосовувати у пацієнтів, які додатково отримують піридоксин.

Не слід приймати препарат одночасно з інгібіторами МАО. Ці препарати необхідно відмінити за 2 тижні до прийому Левокому.

Антагоністи дофамінових D2-рецепторів (наприклад фенотіазини, бутирофенони, рисперидон), бензодіазепіни і протитуберкульозні засоби можуть знижувати терапевтичний ефект леводопи.Положітельное вплив леводопи при хворобі Паркінсона може бути знижено при одночасному застосуванні з фенітоїном і папаверином. У цих випадках потрібен ретельний контроль з боку лікаря у зв'язку з можливістю зниження ефективності лікування.

Загальне застосування інгібіторів катехолометілтрансферази (толкапон, ентакапон) та леводопи / карбідопи може підвищувати біодоступність карбідопи.

Амантадин виявляє синергічну дію з леводопою і може підсилювати побічні ефекти леводопи. У зв'язку з цим може бути необхідна корекція дози леводопи / карбідопи.Метоклопрамід прискорює спорожнення шлунка і може підвищувати біодоступність Левокома.Сімпатоміметікі можуть потенціювати побічні ефекти леводопи з боку серцево-судинної системи.

Застосування сульфату заліза та леводопи / карбідопи може знижувати абсорбцію леводопи.Поскольку леводопа конкурує з окремими амінокислотами, абсорбція леводопи може порушуватись у деяких пацієнтів, які перебувають на збагаченої білками дієті.

Особливі вказівки

Левоком не застосовується для усунення екстрапірамідних реакцій, викликаних лікарськими препаратами.

Препарат показаний пацієнтам з паркінсонізмом, які приймають вітамінні препарати, що містять піридоксину гідрохлорид (вітамін В6).

Всі хворі, які приймають препарат, повинні перебувати під ретельним наглядом для виявлення психічних змін, депресивного синдрому. Пацієнти з психозом (у тому числі в анамнезі) потребують особливого спостереження лікаря під час лікування.

Препарат слід обережно призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, тяжкими захворюваннями легенів, бронхіальну астму, цукровий діабет, психічними порушеннями, судомним синдромом, відкритокутовою глаукомою, виразковою хворобою шлунка та / або дванадцятипалої кишки в анамнезі (у зв'язку з можливістю виникнення кровотечі з верхніх відділів ШКТ ), при захворюваннях нирок, печінки і органів ендокринної системи. З обережністю призначають також пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, за наявності шлуночкової аритмії. Таким пацієнтам показано спостереження за станом серцево-судинної системи, особливо під час визначення початкової дози.

Під наглядом повинні перебувати хворі, у яких під час прийому препарату з'явилися гіперкінези хореоатетоїдні типу. Левоком в деяких випадках може викликати рецидив гіперкінезів, який може бути наслідком підвищення рівня дофаміну в головному мозку, в такому випадку необхідне зниження дози препарату. При необхідності призначення психотропних препаратів потрібно враховувати можливість зниження при цьому протипаркінсонічного ефекту Левокому. У хворих з хронічною відкритокутовою глаукомою при прийомі препарату необхідний систематичний офтальмологічний контроль.

У разі необхідності проведення операції під наркозом прийом Левокому напередодні відміняють і відновлюють після операції, як тільки пацієнт зможе приймати препарат перорально.В разі відміни препарату дозу знижують поступово, при цьому потрібно ретельно спостерігати за станом пацієнта.

У період застосування препарату необхідно регулярно контролювати функціональний стан печінки, нирок, серцево-судинної системи та системи кровотворення. Препарати леводопи з карбідопою можуть викликати хибно позитивну реакцію на наявність кетонових тіл у сечі, а також відхилення в результатах різних лабораторних показників - печінкових проб, ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, білірубіну, в пробі на присутність крові в сечі і реакції Кумбса. Хибно позитивні результати можуть бути отримані при використанні глюкозооксидазного методу визначення глюкозурії.

Деякі побічні ефекти (запаморочення, сонливість, дискінезії), що спостерігаються при лікуванні Левокомом, впливають на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю. Для запобігання виникнення негативних реакцій у дітей потрібно прийняти рішення або про припинення годування груддю, або про припинення прийому препарату, враховуючи необхідність його прийому для матері.

Побічна дія

при прийомі Левокому найчастіше виникають побічні ефекти, викликані центральною нейрофармакологічною активністю дофаміну - дискінезії (включаючи хорееподобнимі), дистонічні та інші мимовільні рухи, сіпання м'язів і блефароспазм. Ці побічні ефекти зникають при зниженні дози препарата.Другіе серйозні побічні ефекти - зміна психічного статусу (включаючи параноїдальні ефекти і транзиторний психоз), депресія з розвитком суїцидальних намірів або без них, деменція.

Нечасто відзначають порушення серцевого ритму, сильне серцебиття, ортостатична гіпотензія, явища загальмованості і расторможенности, анорексію, нудоту, блювоту, запаморочення і сонливість.

Зрідка фіксують шлунково-кишкова кровотеча, розвиток виразки дванадцятипалої кишки, артеріальна гіпертензія, флебіт, лейкопенія, гемолітична та негемолітична анемію, тромбоцитопенію, агранулоцитоз, загрудинную біль, задишку і парестезії, судоми.

При лікуванні препаратами леводопи з карбідопою можуть відзначати відхилення від норми показників різних лабораторних тестів - печінкових трансаміназ АЛТ, АСТ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, позитивну реакцію Кумбса. Можливе зниження рівня гемоглобіну і показників гематокриту, підвищення рівня глюкози в сироватці крові, кількості лейкоцитів і бактерій у сечі.

Інші побічні ефекти:

з боку нервової системи - атаксія, оніміння, тремор рук, посмикування м'язів, тонічний блефароспазм, тризм, активація прихованого синдрому Бернара - Горнера; падіння, порушення ходи; з боку психіки - сплутаність свідомості, безсоння, кошмарні сновидіння, галюцинації, марення, збудження, неспокій, ейфорія;

з боку ШКТ - відчуття сухості та гіркоти в роті, печія язика, сіалорея, дисфагія; напади гикавки, біль у животі, запор, діарея, метеоризм;

з боку обміну речовин - зниження або збільшення маси тіла, набряки;

з боку шкірних покривів - припливи крові до обличчя, підвищена пітливість, висипання, забарвлення поту в темний колір, випадіння волосся;

з боку сечовидільної системи - затримка сечовипускання, нетримання сечі, забарвлення сечі в темний колір, пріапізм;

з боку органів чуття - диплопія, мідріаз, окуломоторний криз;

інші ускладнення - слабкість, нездужання, головний біль, захриплість, бруксизм, припливи, диспное, злоякісний нейролептичний синдром, злоякісна меланома.