Інструкція по застосуванню - Цетротид 0,25 МГ
Перед покупкою ліків Цетротид 0,25 МГ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Цетротид 0,25 МГ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Особливі вказівки
Перед введенням вміст флакона слід розчинити додається розчинником. Відкрити отщелківать кришку на флаконі, взяти голку з жовтою маркуванням, видаливши з неї обгортку, надіти на картридж (шприц) з розчинником. Ввести розчин з картриджа (шприца) у флакон, повільно натискаючи на поршень. Не виймаючи голку з флакона, його необхідно обережно похитувати, уникаючи сильного струшування щоб уникнути утворення бульбашок. Після цього вміст флакона набирають у картридж (шприц). Після заміни голки, вибрати місце введення препарату, протерти шкіру в місці передбачуваного введення тампоном, змоченим спиртом, і під кутом 450 ілгу вводять в шкіру.
Після приготування розчин слід вводити відразу. Якщо розчин непрозорий, його використовувати не можна.
Склад і форма випуску
1 флакон з ліофілізованим порошком для приготування розчину для ін'єкцій містить цетрорелікса 0,25 або 3 мг, в комплекті з попередньо наповненим розчинником (в картриджах по 1 мл (для препарату Цетротид 0,25 мг) і 3 мл (для препарату Цетротид 3 мг) , голкою (№20) для введення розчинника у флакон і голкою (№27) для підшкірної ін'єкції, 2 тампонами; в картонній пачці по 1 або 7 флаконів (Цетротид 0,25 мг) або 1 флакон (Цетротид 3 мг).
Фармакологічна дія
Аналог гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ), зв'язується з рецепторами мембран клітин гіпофіза і конкурентно гальмує зв'язування ендогенного ГнРГ з цими рецепторами. Цетрорелікс викликає дозозалежне гальмування секреції ЛГ і ФСГ гіпофізом. При відсутності попередньої стимуляції початок гноблення секреторної функції наступає фактично відразу після введення препарату і підтримується повторними введеннями препарату.
Фармакокінетика
Швидко всмоктується після п / к ін'єкції. Біодоступність - 85%. Об'єм розподілу - 1,1 л / кг. Фармакокінетичніпараметри після одноразового п / к введення 0,25 мг і багаторазового введення (протягом 14 днів), відповідно: Cmax - 4,17-5,92 нг / мл і 5,18-7,96 нг / мл; TCmax - 0,5-1,5 год і 0,5-2 год; AUC - 23,4-42 нг / ч / мл і 36,7-54,2 нг / ч / мл; T1/2 - 2,4-48,8 год і 4,1-179,3 ч. При п / к введенні одноразових доз цетрорелікса (від 0,25 до 3 мг), так само, як і при щоденному введенні протягом 14 днів, зазначається лінійна кінетика препарату. Виводиться нирками. Загальний плазмовий і нирковий Cl становлять відповідно 1,2 і 0,1 мл / хв х кг. Кінцевий Т1/2 після в / в і п / к введення складає, відповідно, в середньому близько 12 і 30 ч.
Фармакодинаміка
У жінок затримка збільшення рівня ЛГ призводить до гальмування передчасне овуляції (під час лікування, спрямованого на контрольовану оваріальну стимуляцію з подальшим захопленням яйцеклітини, і проведення допоміжних репродуктивних заходів). Тривалість дії цетрорелікса залежить від дози, що вводиться. Після одноразового введення 3 мг цетрорелікса дія препарату триває протягом не менше 4 днів. Регулярні введення цетрорелікса кожні 24 год по 0,25 мг підтримують стабільну дію препарату.
Після припинення лікування дія цетрорелікса повністю оборотно.
Показання
Запобігання передчасній овуляції в період лікування, спрямованого на контрольовану оваріальну стимуляцію з подальшим захопленням яйцеклітини, і проведення допоміжних репродуктивних заходів.
Протипоказання
Гіперчутливість, у т.ч. до цетрорелікса ацетату, манітол або іншим екзогенним пептидним гормонам, ниркова та / або печінкова недостатність, постменопаузний період, вагітність, годування груддю.
Спосіб застосування та дози
П / к, в нижню частину черевної стінки, в область навколо пупка (щоб уникнути появи місцевого подразнення при повторному щоденному введенні, необхідно вибирати різні ділянки цієї області) - 0,25 мг 1 раз на добу через кожні 24 год вранці або ввечері (якщо пропущено час чергового введення, ін'єкцію можна зробити в будь який інший час доби). При введенні Цетротид 0,25 мг вранці лікування починають на 5-6-й день, при введенні ввечері - на 6-й день стимуляції яєчників (через 96-120 годин після початку проведення стимуляції) за допомогою гонадотропіну (виділеного з сечі або рекомбінантного) і продовжують протягом усього періоду лікування гонадотропином, включаючи день настання овуляції.
Введення Цетротид 3 мг починають на 7-й день стимуляції яєчників (через 132-144 годин після початку проведення стимуляції) за допомогою гонадотропіну (виділеного з сечі або рекомбінантного). Після одноразового введення 3 мг дія препарату триває протягом 4 днів. Якщо на 5-й день після введення Цетротид 3 мг ріст фолікулів не дозволяє почати індукцію овуляції, додатково вводять 0.25 мг цетрорелікса (Цетротид 0,25 мг) 1 раз на добу, починаючи через 96 годин після введення препарату Цетротид 3 мг і включаючи день введення овуляторной дози ХГ.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Взаємодія
У дослідженнях in vitro відзначена мала ймовірність взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450 або піддаються реакціям кон'югації, проте повністю виключити можливість подібної взаємодії можна.
Запобіжні заходи
Призначення препарату можливе лише фахівцем-гінекологом. Введення Цетротид 0,25 мг слід проводити регулярно через кожні 24 год. При пропуску чергового введення препарату ін'єкцію проводять в будь який інший час протягом цих же доби.
Під час або після проведення стимуляції овуляції можливо виникненні синдрому гіперстимуляції яєчників. Лікування синдрому оваріальної гіперстимуляції повинно бути симптоматичним (надання відпочинку, в / в введення електролітів або колоїдів, проведення гепариновой терапії). Підтримка лютеїнової фази (захід, спрямований на підтримку настання вагітності) повинна проводитися відповідно до загальноприйнятої практики проведення репродуктивних заходів.
У зв'язку з недостатнім клінічним досвідом повторного проведення стимуляції овуляції з використанням препарату при повторних курсах лікування слід використовувати з обережністю і тільки після ретельної оцінки лікарем ступеня потенційного ризику та ефективності лікування.
Побічна дія
Алергічні реакції; нудота, головний біль, у поодиноких випадках - свербіж шкіри; синдром гіперстимуляції яєчників (відчуття напруги і біль в животі, блювота, діарея, утруднення дихання); слабкі і минущі місцеві реакції (почервоніння, свербіж, припухлість).
В однієї пацієнтки після 7 міс лікування Цетрорелікс (10 мг / добу) з приводу раку яєчника відзначалася реакція гіперчутливості з появою кашлю, висипу і вираженого зниження артеріального тиску (через 20 хв симптоми зникли).