Інструкція по застосуванню - котрімоксазол-Акрі
Перед покупкою ліків котрімоксазол-Акрі уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату котрімоксазол-Акрі. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити котрімоксазол-Акрі, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Комбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазолу та триметоприму. Сульфаметоксазол, подібний за будовою з пара-амінобензойної кислотою (ПАБК), порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, перешкоджаючи включенню ПАБК в її молекулу. Триметоприм підсилює дію сульфаметоксазолу, порушуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву - активну форму фолієвої кислоти, відповідальну за білковий обмін і розподіл мікробної клітини.Є бактерицидним препаратом широкого спектру дії, активний щодо таких мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Гемолітичні штами більш чутливі до пеніциліну), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючи ентеротоксогенние штами), Salmonella spp. (Включаючи Salmonella typhi і Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцілліноустойчівие штами), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis , Brucella spp., Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (В т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); найпростіші: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенні гриби, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Віруси.
Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що призводить до зменшення синтезу тиміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та ін. Вітамінів групи В у кишечнику.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі абсорбція - 90%. TCmax - 1-4 год, терапевтичний рівень концентрації зберігається 7 годин після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. У легенях і сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичується в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті і тканини передміхурової залози, рідині середнього вуха (при його запаленні), спинномозкової рідини, жовчі, кістках, слині, водянистою волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальної рідини. Зв'язок з білками плазми - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприму - 45%.Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол з утворенням ацетильованих похідних. Метаболіти не мають протимікробну активність.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 год) і в незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму); незначна кількість - через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола - 9-11 год, триметоприму - 10-12 год, у дітей - істотно менше і залежить від віку: до 1 року - 7-8 год, 1-10 років - 5-6 ч. У літніх і пацієнтів з порушенням функції нирок T1/2 збільшується.
Показання
- інфекції сечостатевих органів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт, гонорея (чоловіча та жіноча), м'який шанкр, венерична лімфогранульома, пахова гранульома;- інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострий і хронічний), бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія;
- інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт, ангіна; скарлатина;
- інфекції ШКТ: черевний тиф, паратифи, сальмонелоносійстві, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, викликані ентеротоксічнимі штамами Escherichia coli;
- інфекції шкіри і м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, ранові інфекції;
- остеомієліт (гострий і хронічний) та ін. остеоартікулярние інфекції, бруцельоз (гострий), південноамериканський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).
Режим дозування
Всередину, в / в, в / м. У кожній лікарській формі кількісне співвідношення триметоприму і сульфаметоксазолу 1: 5.Всередину (таблетки), дорослим і дітям старше 12 років - 960 мг одноразово, або 480 мг 2 рази на добу. При важкому перебігу інфекцій - по 480 мг 3 рази на добу, при хронічних інфекціях підтримуюча доза - 480 мг 2 рази на добу. Діти 1-2 років - 120 мг 2 рази на добу, 2-6 років - 120-240 мг 2 рази на добу, 6-12 років - 240-480 мг 2 рази на добу.
Суспензія: Діти 3-6 міс - 120 мг 2 рази на добу, 7 міс-3 роки - 120-240 мг 2 рази на добу, 4-6 років - 240-480 мг 2 рази на добу, 7-12 років - 480 мг 2 рази на добу, дорослі і діти старше 12 років - 960 мг 2 рази на добу. Сироп для дітей: діти 1-2 років - 120 мг 2 рази на добу, 2-6 років - 180-240 мг 2 рази на добу, 6-12 років - 240-480 мг 2 рази на добу.
Мінімальна тривалість лікування - 4 дні; після зникнення симптомів терапію продовжують протягом 2 днів. При хронічних інфекціях курс лікування більш тривалий. При гострий бруцельоз - 3-4 тижнів, при черевний тиф і паратифе - 1-3 міс.
Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідних шляхів дорослим і дітям старше 12 років - 480 мг 1 раз на добу на ніч, дітям до 12 років - 12 мг / кг / добу. Тривалість лікування - 3-12 міс. Курс лікування гострого циститу у дітей 7-16 років - 480 мг 2 рази на добу протягом 3 днів.
При гонореї - 1920-2880 мг / добу за 3 прийоми.
При гонорейном фарингіті (При підвищеній чутливості до пеніциліну) - 4320 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. При пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii, - 120 мг / кг / добу з інтервалом 6 годин протягом 14 днів.
Парентерально: в / м дорослим і дітям старше 12 років - 480 мг кожні 12 год, діти 6-12 років - 240 мг кожні 12 год.
В / в крапельно, дорослим і дітям старше 12 років - 960-1920 мг кожні 12 год, діти 6-12 років - 480 мг 2 рази на добу; 6 міс-5 років - 240 мг 2 рази на добу; 6 тижнів-5 міс - 120 мг 2 рази на добу.
Для досягнення максимальної ефективності постійна концентрація триметоприму в плазмі або сироватці повинна підтримуватися на рівні 5 мкг / мл або вище.
Малярія, спричинена Plasmodium falciparum, - в / в інфузії (1920 мг 2 рази на добу) протягом 2 днів. Дітям буде потрібно відповідно знижена доза.
Для досягнення більш високих концентрацій у спинномозковій рідині вводять в / в крапельно (розчинивши в 200 мл розчинника) протягом 1 год 2 рази на добу.
При ниркової недостатності доза залежить від величини КК: при КК понад 25 мл / хв - стандартна доза; при 15-25 мл / хв - стандартна доза протягом 3 днів, потім половину стандартної дози. При КК менше 15 мл / мин призначають половину стандартної дози тільки на фоні гемодіалізу.
Розчиняти в таких пропорціях безпосередньо перед введенням: 480 мг (5 мл розчину для інфузій) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл інфузійного розчину.
При появи помутніння або кристалізації розчину до або під час інфузії суміш використовувати не можна. Тривалість введення - 1-1.5 ч (повинна узгоджуватися з потребами хворого в рідині).
При необхідності обмеження в обсязі рідини, що вводиться вводять в більш високих концентраціях - 5 мл розчиняють в 50-75 мл 5% розчину глюкози у воді. При тяжкому перебігу інфекцій у всіх вікових групах доза може бути збільшена на 50%.
Побічна дія
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; в окремих випадках - асептичний менінгіт, депресія, апатія, тремор, периферичні неврити.З боку дихальної системи: бронхоспазм, легеневі інфільтрати.
З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія.
З боку сечовидільної системи: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією і анурією.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
Алергічні реакції: свербіж, фотосенсибілізація, висип, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, гіперемія склер.
Місцеві реакції: тромбофлебіт (у місці венопункції), болючість у місці введення.
Інші: гіпоглікемія.
Протипоказання
- гіперчутливість (в т.ч. до сульфаніламідів);
- печінкова недостатність;
- ниркова недостатність (КК менше 15 мл / хв);
- апластична анемія;
- B12-дефіцитна анемія;
- агранулоцитоз, лейкопенія;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- вагітність;
- період лактації;
- вік до 6 років (для в / м введення);
- дитячий вік (до 3 міс - для прийому всередину);
- гіпербілірубінемія у дітей.
З обережністю: Дефіцит фолієвої кислоти, бронхіальна астма, захворювання щитовидної залози.
Вагітність і лактація
Протипоказаний при вагітності та в період лактації.Особливі вказівки
Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу в плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг / мл, лікування повинно бути перервано до тих пір, поки вона не знизиться нижче 120 мкг / мл.При тривалих (понад місяць) курсах лікування необхідні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматических). Ці зміни можуть бути оборотні при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг / добу), що істотно не порушує протимікробної активності препарату. Особлива обережність повинна виявлятися при лікуванні літніх хворих або хворих з підозрою на вихідну брак фолатів. Призначення фолієвої кислоти доцільно також при тривалому лікуванні у високих дозах.
Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг виділеної сечі. Імовірність токсичних і алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при зниженні фільтраційної функції нирок.
Недоцільно також на тлі лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК, - зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори.
Слід уникати надмірного сонячного та УФ-опромінення.
Ризик побічних ефектів значно вищий у хворих на СНІД.
Не рекомендується застосовувати при тонзилітах і фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, через широко поширеною резистентності штамів.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, кишкова колька, запаморочення, головний біль, сонливість, депресія, запаморочення, сплутаність свідомості, порушення зору, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні - тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця.Лікування: промивання шлунка, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, прийом рідини всередину, в / м - 5-15 мг / добу кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при необхідності - гемодіаліз.
Лікарська взаємодія
Фармацевтично сумісний з наступними лікарськими засобами: декстроза для в / в інфузій 5 і 10%, левулоза для в / в інфузій 5%, натрію хлорид для в / в інфузій 0.9%, суміш 0.18% натрію хлорідаl і 4% декстрози для в / в інфузій, 6% декстран 70 для в / в інфузій в 5% декстрози або в 0.9% розчині натрію хлориду, 10% декстран 40 для в / в інфузій в 5% декстрози або в 0.9% розчині натрію хлориду, розчин Рінгера для ін'єкцій.Збільшує антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів, а також дію гіпоглікемічних лікарських засобів і метотрексату.
Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його T1/2 на 39%) і варфарину, посилюючи їх ефект.
Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору і зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).
Рифампіцин скорочує T1/2 триметоприма.
Піриметамін в дозах, які перевищують 25 мг / тиждень, збільшує ризик розвитку мегалобластної анемії.
Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії.
Знижують ефект бензокаїн, прокаїн, прокаїнамід (і інших лікарських засобів, в результаті гідролізу яких утворюється ПАБК).
Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.) І пероральними гіпоглікемічними лікарськими средсьвамі (похідні сульфонілсечовини), з одного боку, і протимікробними сульфаніламідами - з іншого, можливий розвиток перехресної алергічної реакції.
Фенітоїн, барбітурати, ПАСК посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти.
Похідні саліцилової кислоти посилюють дію.
Холестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 год після або за 4-6 год до прийому ко-тримоксазолу.
ЛЗ, які пригнічують костномозговое кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;