Небідо

Інструкція по застосуванню - Небідо

Перед покупкою ліків Небідо уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Небідо. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в ампулах темного скла по 4 мл; в пачці картонній 1 ампула.

Фармакокінетика

Абсорбція. Небідо^® являє собою внутрішньом'язово препарат-депо, що містить тестостерону ундеканоат, і з цієї причини ефект першого пасажу відсутня. Після в / м ін'єкції тестостерону ундеканоату у вигляді масляного розчину дане з'єднання поступово вивільняється з депо і майже повністю розщеплюється сироватковими естеразами на тестостерон і ундекановую кислоту. Зростання сироваткових концентрацій тестостерону щодо базальних показників може визначатися вже наступного дня після ін'єкції.

Розподіл. В ході двох окремих досліджень середні значення C_max тестостерону, що становлять 24 і 45 нмоль / л, визначалися, відповідно, через 14 і 7 днів після одноразової в / м ін'єкції 1000 мг тестостерону ундеканоату чоловікам, які страждають гіпогонадизмом. Постмаксимальні рівні тестостерону знижувалися з T_1/2, складовим приблизно 53 дні.

У сироватці чоловіки близько 98% циркулюючого тестостерону зв'язується з ГЗСС та альбуміном. Біологічно активною вважається тільки вільна фракція тестостерону. Після в / в інфузії тестостерону літнім чоловікам уявний об'єм розподілу визначався на рівні приблизно 1 л / кг.

Метаболізм. Тестостерон, що утворюється з тестостерону ундеканоату в результаті розщеплення ефірного зв'язку, метаболізується і виводиться з організму тими ж шляхами, що й ендогенний тестостерон. Ундекановая кислота метаболізується шляхом β-Окислення так само, як і інші аліфатичні карбонові кислоти.

Виведення з організму. Тестостерон піддається значному метаболізму в печінці і за її межами. Після введення міченого тестостерону близько 90% радіоактивності визначається в сечі у вигляді глюкуронідних і сульфатних кислотних кон'югатів, а 6% після проходження кишково-печінкової циркуляції виявляється у фекаліях. Обумовлені в сечі продукти включають андростерон і етіохоланолон.

Стабільна концентрація. Після повторних в / м ін'єкцій 1000 мг тестостерону ундеканоату чоловікам, які страждають гіпогонадизмом, при інтервалі між ін'єкціями 10 тижнів рівноважна концентрація досягалася між 3-й і 5-й ін'єкціями. Середні значення C_max і C_min тестостерону в рівноважному стані становили близько 42 і 17 нмоль / л відповідно. Постмаксимальні рівні тестостерону в сироватці знижувалися з T_1/2, рівним приблизно 90 дням, що відповідає швидкості вивільнення речовини з депо.

Фармакодинаміка

Тестостерону ундеканоат є ефіром природного андрогену, тестостерону. Активна форма, тестостерон, утворюється в результаті розщеплення бічного ланцюга.

Тестостерон є найважливішим андрогеном в чоловічому організмі і синтезується, головним чином, в яєчках і, меншою мірою, в корі надниркових залоз.

Тестостерон відповідає за формування чоловічих характеристик під час внутрішньоутробного розвитку, в ранньому дитинстві, а також у період статевого дозрівання, а згодом за підтримання чоловічої фенотипу і андрогенозавісімих функцій (наприклад сперматогенез, статеві залози). Він також регулює виконання деяких функцій, наприклад, у шкірі, м'язах, кістках скелета, нирках, печінці, кістковому мозку і ЦНС.

Недостатня секреція тестостерону призводить до чоловічого гіпогонадизму, який характеризується низькими концентраціями тестостерону в сироватці. До симптомів, пов'язаних із чоловічим гіпогонадизмом, крім іншого, відносяться імпотенція, зниження статевого потягу, стомлюваність, депресивні настрої, відсутність, недорозвиненість або регрес вторинних статевих ознак, а також підвищений ризик остеопорозу. Екзогенні андрогени призначаються з метою підвищення недостатніх рівнів ендогенного тестостерону і зменшення симптомів гіпогонадизму.

Залежно від органу-мішені характер дії тестостерону є, головним чином, андрогенним (наприклад простата, сім'яні пухирці, придаток яєчка) або білково-анаболічним (м'язи, кістки, кровотворна система, нирки, печінка).

Дії тестостерону в деяких органах проявляються після периферичного перетворення тестостерону в естрадіол, який потім зв'язується з естрогенними рецепторами в ядрах клітин-мішеней (наприклад гіпофіза, жирової тканини, головного мозку, кісток і тестикулярних лейдиговских клітин).

У чоловіків, які страждають гіпогонадизмом, використання андрогенів знижує масу жирової тканини тіла, збільшує нежирових масу тіла, а також запобігає втраті кісткової тканини. Андрогени можуть поліпшити статеву функцію, а також надавати позитивний психотропний вплив шляхом поліпшення настрою.

Показання

Недостатність тестостерону при первинному і вторинному гіпогонадизмі у чоловіків.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної субстанції або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату, наявність андрогенозавісімой карциноми простати або молочної залози у чоловіків; гіперкальціємія, супутня злоякісним пухлинам; пухлини печінки в даний час або в анамнезі.

Небідо протипоказаний жінкам.

Спосіб застосування та дози

Ін'єкція Небідо^® (В 1 ампулі міститься 1000 мг тестостерону ундеканоату) проводиться один раз в 10-14 тижнів. При такій частоті ін'єкцій забезпечується підтримка достатнього рівня тестостерону, і не відбувається кумуляції речовини.

Ін'єкції слід робити дуже повільно. Небідо^® призначений строго для в / м ін'єкцій. Необхідно ретельно стежити за тим, щоб вводиться речовина не потрапило в посудину.

Початок лікування. Перед початком лікування слід визначити величину вмісту тестостерону в сироватці. Перший інтервал між ін'єкціями може бути скорочений, але він повинен становити не менше 6 тижнів. Стабільна концентрація при такій дозі досягається швидко.

Індивідуальна коригування лікування. Наприкінці інтервалу між ін'єкціями рекомендується вимірювати величину вмісту тестостерону в сироватці. Якщо його рівень нижче нормальних показників, то даний факт може свідчити про необхідність скорочення інтервалу між ін'єкціями. При високих концентраціях слід розглянути питання про доцільність продовження даного інтервалу. Інтервал між ін'єкціями повинен залишатися в межах рекомендованого діапазону в 10-14 тижнів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не застосовують.

Взаємодія

Андрогени можуть підвищити цукрознижувальні ефекти інсуліну. Може з'явитися необхідність знизити дозу гіпоглікемічного препарату.

Можливо взаємодія з препаратами, що індукують мікросомальні ферменти (наприклад барбітурати), що може призвести до зростання кліренсу тестостерону.

Андрогени можуть вплинути на метаболізм інших ЛЗ. Відповідно до цього, концентрації лікарських речовин у плазмі та тканинах можуть змінюватися: наприклад, може спостерігатися зростання сироваткових концентрацій оксифенбутазону. Крім того, тестостерон і його похідні можуть підвищувати активність пероральних антикоагулянтів, що може призвести до необхідності коригування дози. Незалежно від даного факту, в якості загального правила слід завжди дотримуватися обмежень, що стосуються в / м ін'єкцій пацієнтам із набутими або спадковими порушеннями згортання крові.

Оскільки досліджень сумісності не проводилося, не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами.

Передозування

У разі передозування особливих терапевтичних заходів не потрібно, за винятком припинення терапії або зниження дози.

Запобіжні заходи

При використанні андрогенів для лікування літніх пацієнтів може підвищуватися ризик розвитку гіперплазії простати. Незважаючи на відсутність явних ознак того, що андрогени дійсно можуть викликати карциному простати, вони можуть сприяти росту вже наявної карциноми простати. У цьому зв'язку, перед початком лікування препаратами, що містять тестостерон, карцинома простати повинна бути виключена.

В якості профілактики рекомендується проводити регулярні обстеження простати у чоловіків.

У пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії андрогенами, рекомендується періодично перевіряти рівні гемоглобіну і гематокриту з метою виявлення випадків поліцитемії (див. Розділ «Побічні дії»).

На тлі використання таких гормональних речовин, як з'єднання з тестостероном, у рідких випадках спостерігалися доброякісні і, ще рідше, злоякісні пухлини печінки. В окремих випадках ці пухлини призводили до представляє загрозу для життя внутрішньочеревної кровотечі. Якщо у чоловіка, що використовує Небідо^®, мають місце сильні болі у верхній частині живота, збільшена печінка, або присутні ознаки внутрішньочеревної кровотечі, то при диференціальної діагностики слід врахувати ймовірність наявності печінкової пухлини.

Необхідно дотримуватися обережності щодо пацієнтів, схильних до набряків.

Використання тестостерону для лікування дітей поряд з маскулінізацією може викликати прискорення росту і дозрівання кісткової тканини, а також передчасне замикання зони росту епіфіза, що в результаті призведе до зниження кінцевого росту. Можлива поява звичайних вугрів.

Існуючий синдром апное уві сні може посилитися.

Андрогени не використовуються для посилення розвитку м'язів у здорових суб'єктів, так само як і для підвищення фізичної працездатності.

Як і всі олійні розчини, Небідо^® вводиться в / м. Досвід показує, що при надзвичайно повільному введенні розчину можна уникнути появи короткочасних реакцій, в окремих випадках спостерігаються під час або відразу після ін'єкції масляного розчину (позиви до кашлю, напади кашлю, дихальна недостатність).

Небідо^® не впливає на можливість керувати автомобілем і використовувати механізми.

З обережністю - пацієнтам з синдромом апное.

Побічна дія

У ході клінічних випробувань реєструвалися наступні побічні дії, імовірно пов'язані з використанням Небідо^® (Табл. 1):

Таблиця 1

* Внаслідок малої вибірки учасників досліджень, частота виникнення кожного зареєстрованого побічної дії, поява якого імовірно пов'язано з використанням препарату, попадає, щонайменше, в категорію «часто» (ge; 1/100) ** Мав місце 1 випадок ущільнення середньої частини невеликої за розміром простати

У літературі відмічалися наступні побічні реакції на препарати, що містять тестостерон: (табл. 2)

Таблиця 2