Інструкція по застосуванню - Вірасепту
Перед покупкою ліків Вірасепту уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Вірасепту. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Склад і форма випуску
1 таблетка містить нелфінавіру мезилату 292,35 мг, що відповідає 250 мг нелфінавіру; у флаконах 180 або 270 шт., в коробці 1 флакон.
1 г порошку для перорального застосування - 58,45 мг (50 мг нелфінавіру); у флаконах по 144 г, в комплекті з мірною ложкою, в коробці 1 комплект.
Фармакологічна дія
Зв'язуючись з активною ділянкою, інгібує протеазу ВІЛ і перешкоджає розщепленню поліпротеїнів, що призводить до утворення незрілого (нездатного до інфікування ін. Клітин) вірусу.
Фармакокінетика
Всмоктується швидко (близько 78% прийнятої дози). Всмоктування і Cmax при прийомі під час їжі в 2-3 рази вище, ніж натщесерце, і не залежить від вмісту жиру в їжі. Після багаторазового прийому по 750 мг кожні 8 год протягом 28 днів Cmax досягається через 2-4 год і дорівнює 3-4 мкг / мл, Cmin - 1-3 мкг / мл. Зв'язування з білками сироватки - 98%. Добре проникає у всі тканини (в головний мозок гірше, ніж в ін.). Метаболізується в основному в печінці (частково піддається мікросомального окислення за участю системи цитохрому P450); головний оксиметаболіт має фармакологічної активності. T1/2 - 2,5-5 ч. 87% виводиться з фекаліями (22% - у незміненому вигляді або у вигляді оксіметаболітов), 1-2% - з сечею (у незміненому вигляді).
Фармакодинаміка
Активний відносно широкого спектра лабораторних і клінічних штамів ВІЛ-1 і ВІЛ-2 (включаючи штам ROD). Не дає перехресної резистентності з ін. Інгібіторами протеази ВІЛ (саквінавір та ін.).
Показання
ВІЛ-1 інфекції у дорослих та дітей (у поєднанні з ін. Протиретровірусними препаратами з групи нуклеозидних аналогів).
Протипоказання
Гіперчутливість.
Спосіб застосування та дози
Всередину, переважно під час їжі. Дорослим і дітям старше 13 років - по 750 мг (3 табл. По 250 мг) 3 рази на добу; дітям до 13 років - по 20-30 мг / кг 3 рази на добу (дітям, які не можуть ковтати таблетки, призначають порошок); дітям з масою тіла від 7,5 до 10 кг - 4 мірні ложки або 1 ч.ложку порошку, від 10 до 12 кг - 5 мірних або 1,25 ч.ложек порошку, від 12 до 15 кг - 6 мірних або 1, 5 ч.ложек порошку, від 15 до 20 кг - 2 табл. або 8 мірних або 2 ч.ложки порошку, від 20 до 30 кг - 2 табл. або 3 ч.ложки порошку, від 30 до 40 і понад 40 кг - 3 табл. або 4 ч.ложки порошку.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності призначають тільки у виняткових випадках (відсутність клінічних даних). Грудне вигодовування під час лікування рекомендується припинити.
Взаємодія
Надає адитивний синергічний ефект щодо ВІЛ в комбінації з ін. Противірусними препаратами, які інгібують реплікацію (зворотну транскриптазу) ретровірусів (зидовудин, ламівудин, ставудин, диданозин, зальцитабін). Індуктори цитохрому P450 (ріфампін, рифабутин, невірапін, фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін) зменшують; протиретровірусні препарати - ритонавір, індинавір і саквінавір підвищують концентрацію в крові і подовжують T1/2. Знижує рівень в плазмі контрацептивних засобів (етинілестрадіолу і норетиндрону); збільшує - індинавіру, саквінавіру, терфенадину, астемізолу, цизаприду, БКК, подовжує седативний ефект транквілізаторів (триазолама і мідазоламу). Не рекомендується змішувати з кислими продуктами (в т.ч. апельсиновим і яблучним соками), можна змішувати з водою, молоком (в т.ч. соєвим), сумішами для штучного вигодовування (в т.ч. соєвими), пудингом та ін.
Передозування
Специфічного антидоту при передозуванні немає. Невсосавшійся препарат видаляють, викликаючи блювоту або промиваючи шлунок, призначають активоване вугілля.
Запобіжні заходи
Порошок, змішаний з продуктами, рекомендується зберігати не більше 6 ч. Уникати потрапляння води у флакони з порошком. Необхідно дотримуватися обережності при призначенні хворим з порушенням функції печінки, гемофілію (збільшується ризик кровотеч, появи спонтанних підшкірних гематом і гемартрозів). Безпека у дітей до 2 років не встановлена, тому призначають препарат (у формі порошку) тільки в тому випадку, якщо потенційні переваги терапії перевищують можливий ризик.
Побічна дія
Діарея, рідко - висип, метеоризм, нудота, болі в животі, астенія, нейтропенія, лімфоцитоз, підвищення активності креатинкінази і АЛТ.