Мильгамма композитум

Інструкція по застосуванню - мільгамма КОМПОЗИТУМ

в блістері 15 шт .; в коробці 2 або 4 блістери.

Фармакокінетика

При прийомі всередину бóБільша частина бенфотіаміна всмоктується у дванадцятипалій кишці, менша - у верхній і середній відділах тонкої кишки. Бенфотіамін всмоктується за рахунок активної резорбції при концентраціях le; 2 мкмоль і за рахунок пасивної дифузії при концентраціях ge; 2 мкмоль. Будучи жиророзчинних похідним тіаміну (вітамін В₁), Бенфотіамін всмоктується швидше і більш повно, ніж водорозчинний тіаміну гідрохлорид. У кишечнику бенфотіамін перетворюється на S-бензоілтіамін в результаті дефосфорилирования фосфатази. S-бензоілтіамін жиророзчинний, має високу проникаючу здатність і всмоктується, в основному не перетворюючись на тіамін. За рахунок ферментативного дебензоілірованія після всмоктування утворюється тіамін і біологічно активні коферменти - тіаміну дифосфат і тіаміну трифосфат. Особливо високі рівні даних коферментів спостерігаються в крові, печінці, нирках, м'язах і головному мозку.

Піридоксин (вітамін В₆) І його похідні всмоктуються переважно у верхніх відділах ШКТ в ході пасивної дифузії. У сироватці крові пиридоксальфосфат і пиридоксаль пов'язані з альбуміном. Перед проникненням через клітинну мембрану пиридоксальфосфат, зв'язаний з альбуміном, гідролізується лужною фосфатазою з утворенням піридоксалю.

Обидва вітаміни виводяться переважно з сечею. Приблизно 50% тіаміну виводиться в незміненому вигляді або у вигляді сульфату. Частину становлять кілька метаболітів, серед яких виділяють тіаміновую кислоту, метілтіазолуксусную кислоту і пірамін. Середній T_1/2 з крові бенфотіаміна становить 3,6 год, T_1/2 піридоксину при вживанні складає приблизно 2-5 ч. Біологічний T_1/2тіаміну і піридоксину становить приблизно 2 тижнів.

Фармакодинаміка

Бенфотіамін - жирорастворимое похідне тіаміну (вітамін В₁), В організмі фосфорилюється до біологічно активних коферментів - тіаміну дифосфата і тіаміну трифосфату. Тіаміну дифосфат є коферментом піруватдекарбоксилази, 2-оксоглютаратдегідрогенази і транскетолази, беручи участь таким чином у пентозофосфатному циклі окислення глюкози (в перенесенні альдегідної групи).

Фосфорильована форма піридоксину (вітамін В₆) - Піридоксальфосфат - є коферментом ряду ферментів, що впливають на всі етапи неокислювального метаболізму амінокислот. Піридоксальфосфат бере участь у процесі декарбоксилювання амінокислот і, отже, до утворення фізіологічно активних амінів (наприклад адреналін, серотонін, дофамін, тирамін). Беручи участь в трансаминирования амінокислот, пиридоксальфосфат залучений в анаболічні і катаболічні процеси (наприклад, будучи коферментом таких трансаміназ, як глутамат-оксалоацетат-трансаминаза, глутамат-піруват-трансаминаза, α-кетоглутарат-трансаминаза), а також у різні реакції розпаду і синтезу амінокислот. Вітамін В₆ залучений в 4 різних ділянках метаболізму триптофану.

Показання

Неврологічні захворювання при підтвердженому дефіциті вітамінів В₁ і В₆.

Протипоказання

підвищена індивідуальна чутливість до тіаміну, бенфотіамін, піридоксину або інших компонентів препарату;

декомпенсована серцева недостатність;

вроджена непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози та галактози або глюкозо-ізомальтозний дефіцит;

період вагітності та годування груддю;

дитячий вік, у зв'язку з відсутністю даних.

Застосування препарату протипоказано у період вагітності та грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Драже слід запивати великою кількістю рідини.

Якщо інше не передбачено лікуючим лікарем, дорослому пацієнту слід приймати по 1 драже на добу.

У гострих випадках після консультації лікаря доза може бути збільшена до 1 драже 3 рази на день. Після 4 тижнів лікування лікар повинен прийняти рішення про необхідність продовження прийому препарату в підвищеній дозі і розглянути можливість зниження підвищеної дози вітамінів В₆ і В₁ до 1 драже на добу. По можливості доза повинна бути знижена до 1 драже на добу з метою зниження ризику розвитку нейропатії, асоційованої із застосуванням вітаміну В₆.

Побічна дія

Частота побічних ефектів розподіляється в наступному порядку: дуже часто (більше 10% випадків); часто (в 1-10% випадків); нечасто (в 0,1-1% випадків); рідко (в 0,01-0,1% випадків); дуже рідко (менше 0,01% випадків); частота невідома (одиничні спонтанні повідомлення).

З боку імунної системи: дуже рідко - реакція гіперчутливості (шкірні реакції, свербіж, кропив'янка, шкірний висип, утруднене дихання, набряк Квінке, анафілактичний шок).

З боку нервової системи: поодинокі спонтанні повідомлення - периферична сенсорна нейропатія при тривалому застосуванні препарату (більше 6 міс); в окремих випадках - головний біль.

З боку ШКТ: дуже рідко - нудота.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: поодинокі спонтанні повідомлення - вугрі, підвищене потовиділення.

З боку ССС: поодинокі спонтанні повідомлення - тахікардія.

Якщо будь-які із зазначених побічних ефектів посилилися або з'явилися будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, необхідно повідомити про це лікаря.

Передозування

Симптоми: враховуючи широкий терапевтичний діапазон, передозування бенфотіаміна при прийомі всередину є малоймовірною. Прийом високих доз піридоксину (вітамін В₆) Протягом короткого проміжку часу (в дозі більше 1 г на добу) може призвести до короткочасного появи нейротоксических ефектів. При застосуванні препарату в дозі 100 мг на добу протягом більше 6 міс також можливий розвиток нейропатій. Передозування, як правило, проявляється у вигляді розвитку сенсорної полінейропатії, яка може супроводжуватися атаксией. Прийом препарату у вкрай високих дозах може призводити до конвульсій. На новонароджених та немовлят препарат може зробити сильний седативну дію, викликати гіпотонію і порушення дихання (диспное, апное).

Лікування: при прийомі піридоксину в дозі, що перевищує 150 мг / кг, рекомендується викликати блювання і прийняти активоване вугілля. Провокація блювоти найбільш ефективна протягом перших 30 хвилин після прийому препарату. Може знадобитися прийняття екстрених заходів.