Долопрокт

Інструкція по застосуванню - ДОЛОПРОКТ

в тубі алюмінієвій 10, 15, 30 або 50 г з аплікатором; в пачці картонній 1 туба.

в Стрипі 5 або 6 шт .; в пачці картонній 1 або 2 стрипа.

Фармакокінетика

Місцевий терапевтичний ефект досягається при низькому рівні активних компонентів в плазмі крові.

Флуокортолону півалат

Після одноразової ректальної аплікації 1 г крему або введення одного супозиторія абсорбція глюкокортикостероїду становила максимально 5% від нанесеного або введеної кількості препарату.

У період щоденного введення по 2 супп. 3 рази на день протягом 4 тижнів зміст флуокортолону в плазмі крові не досягало рівня, який надає системний вплив.

Флуокортолону півалат гідролізується естеразами, ферментами вогнища запалення з утворенням флуокортолону, 11-кетофлуокортолона і тріметілуксусной кислоти.

T_1/2 з плазми флуокортолону і його метаболітів після ректального введення становили приблизно 1,3 і 4 год відповідно.

Флуокортолон виводиться з організму у вигляді метаболітів переважно разом з сечею.

Лідокаїн

Абсорбція і біодоступність лідокаїну після ректального введення крему і супозиторія становить близько 30 і 24% відповідно.

T_1/2 лідокаїну з плазми становить 1-2 год. В організмі людини лідокаїн метаболізується шляхом окисного N-дезалкілування, гідролізу амідного зв'язку та гідроксилювання ароматичного кільця з утворенням 4-гідрокси-2,6-ксілідіна, який є основним метаболітом, і з сечею виводиться 70 % препарату у вигляді цього метаболіту.

Фармакодинаміка

Флуокортолону півалат

Флуокортолон при впливі на шкіру попереджає крайове скупчення нейтрофілів, призводить до зниження рівня лимфокинов і гальмування міграції макрофагів, сприяючи зменшенню процесів інфільтрації, ексудації і грануляції.

Флуокортолон пригнічує запальні та алергічні реакції шкіри і полегшує свербіж, печіння і біль; зменшує дилатацію капілярів, інтерстиціальний набряк і інфільтрацію тканин.

Лідокаїн

Лідокаїн - місцевий анестетик; знеболення досягається завдяки придушенню освіти і проведення нервових імпульсів по аферентні нервових волокнах шляхом деполяризації натрієвих каналів.

Показання

геморой;

проктит;

екзема в області ануса (крем ректальний).

Протипоказання

туберкульозний і сифілітичний процеси в області нанесення препарату;

вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, реакція на вакцинацію, оперізуючий лишай) вобласти нанесення препарату;

лікування дітей та підлітків не рекомендовано в зв'язку з відсутністю даних з клінічних випробувань;

I триместр вагітності;

підвищена чутливість до компонентів препарату.

Ряд епідеміологічних досліджень припускає можливий підвищений ризик розвитку вовчої пащі у новонароджених, матері яких отримували ГКС всередину в I триместрі вагітності. Даних по використанню місцевих ГКС під час вагітності накопичено недостатньо, проте в цьому випадку ймовірність несприятливого впливу дуже низька у зв'язку з мінімальною біодоступністю ГКС при місцевому застосуванні.

Долопрокт крем і супозиторії слід призначати з обережністю у вагітних. При призначенні вагітним і годуючим жінкам необхідно зіставляти очікувану користь лікування для матері з можливим ризиком для плоду і немовляти.

При призначенні лікарем в період вагітності і лактації препарат повинен використовуватися нетривалий час.

Спосіб застосування та дози

Зовнішньо, ректально.

Долопрокт рекомендується застосовувати після дефекації. Перед використанням препарату слід провести гігієну ануса (заднього проходу).

Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижнів.

Крем ректальний

Ректальний крем слід наносити 2 рази на день: вранці і ввечері. У перші дні лікування крем можна наносити 3 рази на день. У міру полегшення симптомів часто буває достатньо однієї аплікації на день.

Видавивши на палець невелику кількість крему (розміром приблизно з горошину), необхідно змастити область навколо заднього проходу і всередині анального кільця. Для подолання опору сфінктера потрібно наносити крем кінчиком пальця.

Для введення крему в пряму кишку необхідно накрутити на тюбик додається аплікатор і ввести його в задній прохід. Потім, злегка натиснувши на тюбик, видавити невелику кількість крему в пряму кишку.

Супозиторії ректальні

По 1 супп. вводять глибоко в задній прохід 2 рази на день, вранці і ввечері, однак при важкій формі захворювання перші 3 дні вводять по 1 супп. 3 рази на день. При стабільному покращенні у багатьох випадках буває достатньо вводити по 1 супп. на добу або через день.

При сильно запалених і, отже, хворобливих гемороїдальних вузлах, рекомендується починати лікування з крему. Виступаючі гемороїдальні вузли слід рясно змащувати кремом, акуратно вправляючи назад пальцем.

Побічна дія

При тривалому лікуванні як кремом, так і супозиторіями препарату Долопрокт (більше 4 тижнів) існує ризик розвитку місцевих змін шкіри, таких як атрофія, стриї або телеангіектазії.

Крем ректальний: печіння - 1-10%, рідко - подразнення та алергічні реакції.

Супозиторії ректальні: печіння - 1-10%, рідко - подразнення та алергічні реакції (0,1-1%).

Передозування

При випадковому прийомі препарату всередину (наприклад при ковтанні декількох грамів крему або більш ніж одного супозиторія) найбільш важкі симптоми можуть виникнути з боку серцево-судинної системи (пригнічення функції серця, зупинка серця) і ЦНС (судоми, пригнічення дихання, зупинка дихання) залежно від дози.