Холіноблокуючу кошти - речовини, що блокують ефекти ацетилхоліну, є медіатором при передачі збудження в різних відділах нервової системи. Відповідно з переважною дією холинолитических коштів на той чи інший відділ нервової системи розрізняють гангліоблокуючі засоби (Див.), Курареподібних (див. Міорелаксанти), Атропіноподібні і центральні холіноблокуючу кошти.
До атропіноподобним засобам, крім атропіну (див.), Відносяться скополамін (Див.), Гоматропін (див.), Метацин, платифиллин (Див.), саррацин (Див.). Вони пригнічують передачу збудження з постгангліонарних холінергічних волокон на травні, потові та інші залози, гладку мускулатуру і серце. В результаті зменшується потовиділення, секреція травних залоз, розширюються зіниці, розслабляється мускулатура бронхів, травного тракту, жовчо- та сечовивідних шляхів, частішають серцеві скорочення.
Атропіноподібні засоби застосовують при бронхіальній астмі, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, нирковій, печінкової і кишкової коліці. Так як спазми гладком'язових органів викликають, як правило, болю, атропіноподібні кошти, знімаючи спазми, надають болезаспокійливу дію. У анестезіологічної практиці атропіноподібні засоби застосовують перед операцією. Вони попереджають рефлекторні реакції, які можуть виникати у зв'язку з порушенням блукаючого нерва під впливом наркотичних засобів: пригнічення діяльності серця, дихання та ін. В очній практиці атропіноподібні засоби широко застосовують з діагностичною метою для розширення зіниць при дослідженні очного дна і для визначення істинної заломлюючої здатності кришталика. Так як під впливом холинолитических коштів циркулярна м'яз райдужної оболонки і війкового м'яз позбавляються рухливості, ці речовини застосовують з метою забезпечення спокою при запальних процесах і травматичних ушкодженнях очей.
До центральних холинолитическим засобам, що діє переважно на ЦНС, відносяться амизил (див.), Дінезін (див.), Мебедрол (див.), Метамізіл (див.), рідінол (Див.), тропацин (Див.), циклодол (Див.). Рідінол, тропацин, циклодол, мебедрол і дінезін використовують для лікування паркінсонізму. Амизил і метамізіл застосовують як седативних засобів (Див.).
Ряд холинолитических коштів поєднує в собі виражене атропіноподобное і гангліоблокірующее дію. До таких засобів відносяться мепаніт (див.), Месфенал (див.) - фубромеган (Див.). Деякі з холинолитических засобів - апрофен (див.), Бензацін (див.) - Поряд з холинолитическим дією надають і безпосереднє спазмолітичну вплив на гладку мускулатуру. Всі ці речовини використовують головним чином як спазмолітичні засоби (Див.).
При застосуванні холинолитических засобів слід дотримуватися обережності в дозуванні і враховувати можливість підвищеної індивідуальної чутливості хворих. Невелике передозування може викликати тахікардію, сухість у роті, порушення акомодації. Центральні холінолітики можуть викликати також порушення функцій ЦНС: запаморочення, відчуття сп'яніння, галюцинації. При отруєнні атропіноподобнимі речовинами слід ввести прозерин (1 мл 0,05% під шкіру або внутрішньовенно). Холіноблокуючу засоби протипоказані при глаукомі.
Холіноблокуючу кошти (холінолітики) - речовини, основним фармакологічним властивістю яких є здатність послаблювати або запобігати дію ацетилхоліну та холіноміметичних засобів.
Холіноблокуючу кошти є конкурентними антагоністами ацетилхоліну. Припускають, що вони блокують холінорецептори організму і перешкоджають розвитку зазвичай викликаються ацетилхолином реакцій. На процеси синтезу і вивільнення ацетилхоліну нервовими закінченнями холіноблокуючу кошти істотного впливу не роблять. Хімічна будова холинолитических засобів дуже різноманітно. Активні холінолітики відомі серед представників різних хімічних класів сполук: складних і простих аміноефіров, аміноамідов, аміноспіртов та ін.
За здатністю пригнічувати переважно мускаріноподобних або нікотиноподібні дію ацетилхоліну холинолитические кошти поділяють на м-холінолітики (мускарінолітікі) і н-холінолітики (нікотінолітікі). Серед н-холінолітиків речовини з переважним впливом на синапси вегетативних гангліїв у зв'язку з особливостями дії і терапевтичного застосування об'єднують під назвою гангліоблокірующіх засобів (див.). Речовини, що діють головним чином в області соматичних нервово-м'язових синапсів, виділяють в групу курареподібних засобів (див.), Або міорелаксантів (див.). Холинолитики, що порушують проведення збудження в області холінергічних синапсів ЦНС, складають групу центральних холинолитических речовин. Можливість впливати на різні ланки нервово-рефлекторної регуляції функцій організму обумовлює велике практичне значення холінолітіков.
В якості лікарських засобів широко застосовують природні холінолітики: деякі алкалоїди [атропін (див.), Скополамін (див.), Платифілін (див.)], Препарати беладони, дурману, блекоти, які використовують самостійно або як компоненти комплексних препаратів. До таких препаратів відноситься, наприклад, беллатамінал (аналогічний препарату белласпон, що випускається в ЧССР), що містить в 1 таблетці 0,02 г фенобарбіталу, 0,0003 г ерготаміну-тартрату, 0,0001 г суми алкалоїдів беладони, і солутан, яке у 1 мл: екстракту беладони рідкого 0,01 г, екстракту дурману рідкого 0,016 г, екстракту примули рідкого 0,017 г, гідрохлориду ефедрину 0,017 г, йодиду натрію 0,1 г, новокаїну 0,004 г, гліцерину та водного спирту до 1 мл.
Значне місце в даний час займають синтетичні холінолітики. Серед них є сполуки з великою вибірковістю дії, що робить їх більш зручними для практичного застосування і зменшує частоту побічних реакцій. Холінолітичними властивостями володіють не тільки препарати, які відносяться до групи холінолітиків, але також деякі протигістамінні препарати (димедрол, дипразин), місцевоанестезуючі засоби та ін. Разом з тим ряд холинолитических засобів, крім холинолитического дії, надає анестезуючий ефект, проявляє Протигістамінні активність, спазмолітичну дію.
Холинолитики використовують у різних галузях медицини. Їх застосовують у терапевтичній клініці при захворюваннях, що супроводжуються спазмами гладкої мускулатури (пілороспазм, кишкові, печінкові та ниркові коліки, бронхіальна астма та ін.). Холинолитики, що поєднують нейротропну і безпосередньо розслаблюючу міотропну дію (наприклад, апрофен і тіфен), відрізняються виборчої спазмолітичну активність. Холинолитики, що володіють поряд зі спазмолітичну активність
здатність зменшувати секрецію шлункового соку, ефективні при лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. До препаратів, що надають сприятливу дію при цих захворюваннях, належать ті четвертинні амонієві сполуки, наприклад мепаніт (див.), Які гальмують рухову і секреторну функцію шлунка, блокуючи периферичні м-холінореактивних системи і н-холінореактивних системи вегетативних гангліїв. Антисекреторні дію четвертинних амонієвих солей використовують також для придушення секреції слинних, бронхіальних і потових залоз. Для цих цілей досить зручним для застосування є метацин. Холинолитики, що викликають значне розслаблення гладкої мускулатури сфінктера райдужки при введенні їх в кон'юнктивальний мішок, використовується в офтальмології для діагностичних і лікувальних цілей.
Певне значення холіноблокуючу кошти мають при захворюваннях, пов'язаних з розладами функцій ЦНС. Найбільш широке застосування вони знайшли при лікуванні гіперкінезів центрального походження (паркінсонізм, хвороба Паркінсона та ін.). Деякі холіноблокуючу кошти використовують у психіатричній практиці як транквілізаторів, в анестезіології для посилення дії наркотичних і снодійних препаратів, як протиблювотні для профілактики і лікування морської і повітряної хвороб.
Важливою сферою застосування холінолітиків є їх використання в якості протиотрут при отруєнні холіноміметичними і антіхолінестеразнимі речовинами. При тривалому застосуванні холинолитических засобів їх ефективність може зменшитися, тому при лікуванні хронічних захворювань (паркінсонізм та ін.) Рекомендується чергувати різні холіноблокуючу кошти. Токсична дія холінолітиків може проявитися при їх передозуванні, підвищеної індивідуальної чутливості та пов'язане з холинолитическими властивостями препаратів. Найчастішими побічними явищами при прийомі холінолітіков є тахікардія, сухість у роті, порушення акомодації. Центральні холінолітики можуть викликати також порушення функцій ЦНС: запаморочення, відчуття сп'яніння, галюцинації. Найбільш серйозне протипоказання до застосування холінолітиків - глаукома.
Див. Також Седативні засоби, Холіноміметичні кошти.