Протималярійні засоби - препарати, що застосовуються для лікування і профілактики малярії.
До протималярійних засобів відносяться такі препарати: хінін (Див.), Акрихін (див.), Бігумаль (див.), хингамин (Див.), Галохін, хлоридин (Див.), хіноцід (Див.), плазмоцид (См).
Протималярійні засоби поділяють за виборчому дії на різні форми плазмодія, а також по переважній дії на різні види малярійного плазмодія. Хінін, акрихін, хингамин, галохін, хлоридин вибірково діють на еритроцитарні форми малярійного плазмодія (гематошізотропние препарати). Ці кошти купируют гострі гарячкові напади малярії, однак радикального лікування вони не дають, так як мало впливають на параерітроцітарние форми плазмодія, які зумовлюють виникнення рецидивів малярії. Ці препарати суттєво не впливають і на статеві форми малярійного плазмодія. Тому вони не перешкоджають подальшому поширенню цього захворювання через комарів і не можуть використовуватися для суспільної профілактики малярії. У той же час для індивідуальної профілактики гематошізотропние кошти використовують, так як вони попереджають клінічні прояви малярії, пригнічуючи розмноження паразитів в крові.
Особливе положення за характером протималярійного дії займає бігумаль. Цей препарат ефективний відносно збудника тропічної малярії. Він впливає як на еритроцитарні, так і на статеві форми малярійного плазмодія.
Для попередження рецидивів малярії використовують головним чином хіноцід, який особливо ефективний відносно параерітроцітарних форм плазмодія. Хіноцід призначають слідом за курсом лікування гематошізотропние засобами. Це забезпечує радикальне лікування хворого.
Для суспільної профілактики малярії використовують препарати, що впливають на статеві форми плазмодія, - плазмоцид і бігумаль. Ці протималярійні засоби попереджають зараження комарів від хворих на малярію і тим самим перешкоджають подальшому поширенню захворювання. Основним засобом громадської хіміопрофілактики є плазмоцид. Його призначають разом з гематошізотропние протималярійними засобами для досягнення одночасно клінічного та профілактичного ефекту.
При застосуванні протималярійних засобів спостерігається розвиток лікарської стійкості малярійного плазмодія. Особливо легко вона розвивається до Бігумаль і хлоридину.
Протималярійні засоби використовують не тільки для лікування малярії, але і при деяких інших захворюваннях, що викликаються найпростішими, а також глистами. Так, акрихін застосовують для лікування амебіазу, лямбліозу, лейшманіозу, цестодозов- хлоридин використовують при токсоплазмозе.
Протималярійні засоби - препарати, що застосовуються для хіміотерапії та хіміопрофілактики малярії. Активність протималярійних засобів проявляється неоднаково стосовно різних стадій розвитку малярійного плазмодія в організмі людини. Іноді дію найбільш сильно виражено відносно якої-небудь однієї стадії або декількох. Залежно від характеру чиниться дії протималярійні засоби підрозділяють на ряд груп. Шізонтоціди - препарати, що володіють активністю щодо безстатевих форм розвитку малярійного плазмодія (шизонтів) - кров'яні шізонтоціди - засоби, що пригнічують розвиток шизонтів в ерітроцітах- первічнотканевие шізонтоціди активні щодо первинних, а вторічнотканевие шізонтоціди - щодо вторинних екзоерітроцитарній форм. Відповідно до цього кров'яні шізонтоціди застосовують для профілактики і купірування нападів малярії. Зменшуючи кількість плазмодіїв в крові, кров'яні шізонтоціди викликають зменшення і статевих форм. При тропічній малярії вони радикально виліковують захворювання. Первічнотканевие шізонтоціди застосовують для каузальної профілактики. Вони запобігають розвитку еритроцитарної шизогонії. Лише в окремих випадках можуть мати місце пізні напади малярії. Вторічнотканевие шізонтоціди показані для радикального лікування малярії хворим, які перенесли трьох- і чотириденний малярію.
Препарати, що діють на гамонти, - гамонтоціди - викликають зникнення статевих форм малярійного плазмодія з крові або порушують цикл його статевого розвитку в комарі. Останні можуть переривати статевий цикл розвитку плазмодія в організмі комара на стадії ексфлагелляціі. Препарати, переривають цикл розвитку на стадії оокінета, носять назву споронтоцідов.
Протималярійних активність виявлена у багатьох класів хімічних сполук. Найбільш широко застосовують похідні 4-амінохіноліну - хингамин (див.), Галохін та ін. Ці кров'яні шізонтоціди володіють найбільш високою ефективністю серед інших протималярійних засобів. Аналогічну дію надають похідні 9-аміноакрідіна - акрихін (див.) І хінін (див.). Похідні 8-амінохіноліну - плазмоцид (див.), Хіноцід (див.) - Мають широкий спектр дії. Вони активні у відношенні як статевих, так і тканинних форм малярійного плазмодія. Як кров'яні шізонтоціди вони відносно малоактивні. Хіноцід активніше плазмоцід щодо вторинних тканинних форм.
Похідні фенілбігуаніда - бігумаль (див.) И др володіють дією кров'яних і первічнотканевих шізонтоціди, а також споронтоцідной активністю. Похідні 2,4-діаміно-5-феніл-пиримидина - хлоридин (див.) И др активні щодо кров'яних шизонтів (дія на тканинні шизонти виражено слабше) і надають споронтоцідное дію.
Для купірування нападів малярії застосовують кров'яні шізонтоціди: хингамин, галохін, акрихін, хінін. Для радикального лікування малярії після закінчення лікування кров'яними шізонтоціди застосовують хіноцід.
Профілактику малярії проводять залежно від показань різними протималярійними засобами. Весняне протирецидивне лікування - кров'яними шізонтоціди. З метою громадської хіміопрофілактики, т. Е. Для переривання епідеміологічної ланцюга людина - комар, призначають гамонтоціди в поєднанні з кров'яними шізонтоціди. Для індивідуальної профілактики призначають кров'яні та первічнотканевие шізонтоціди. Передепідемічний хіміопрофілактику здійснюють за допомогою хіноціда.
При застосуванні протималярійних засобів спостерігається розвиток лікарської стійкості малярійного плазмодія. Особливо легко вона розвивається до Бігумаль і хлоридину. Описані випадки виникнення стійкості до акрихін, хініну і хінгаміна.