Фолієва кислота відіграє в організмі важливу роль. Вона бере участь у синтезі амінокислот, нуклеїнових кислот, пуринів і піримідинів. Антагоністи фолієвої кислоти порушують синтез цих речовин, що в свою чергу призводить до придушення клітинних митозов, гальмування зростання активно проліферуючих тканин пухлини. Препарати цієї групи також різко пригнічують і зростання ембріональних тканин. У цьому плані найбільш повно вивчені метотрексат і аміноптерин (табл. 20).
Серед даних, представлених в табл. 20, великий інтерес заслуговують спостереження В. С. Баранова (1966), згідно з якими аміноптерин здатний викликати аномалії розвитку в ембріонів щурів ще до початку органогенезу (6-й день розвитку). Мабуть, тератогенний ефект аміноптерин пов'язаний з першим етапом реалізації генетичної інформації, яка потім використовується в процесі органогенезу. Таким чином, антагоністи фолієвої кислоти є тератогенами, що встановлено як в експерименті, так і в клініці. Призначення препаратів цієї групи під час вагітності протипоказано.